Кеторолак 30 мг/мл 10 шт. ампулы раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мл
- Производитель
- Первичная упаковка
Ампула
- Форма выпуска
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
- Дозировка
0,03/МЛ
- Объем (мл)
1
- В упаковке
10
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Все характеристики
Показания
Препарат КЕТОРОЛАК показан к применению у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет при болевом синдроме сильной и умеренной выраженности:
-травмы;
-зубная боль;
-боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
-онкологические заболевания;
-миалгия;
-артралгия;
-невралгия;
-радикулит;
-вывихи;
-растяжения;
-ревматические заболевания.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, и не влияет на прогрессирование заболевания.
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Хранить в защищённом от света месте, Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Первичная упаковка
- Дозировка
- Объем (мл)
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Режим дозирования
- Раствор препарата используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакций пациента. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.
- При переходе с парентерального введения кеторолака на пероральный прием доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
- Пациенты от 16 до 65 лет
- При парентеральном применении внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно 1030 мг каждые 46 часов; внутривенно 1030 мг (не более 6 доз за 2 суток).
- Максимальная суточная доза для внутривенного и внутримышечного введения составляет 90 мг (с учетом перорального приема) в сутки.
- Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться более 24 часов.
- Длительность лечения не должна превышать 2 суток.
- Особые группы пациентов
- Пациенты пожилого возраста
- Внутримышечно однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно 1015 мг (не более 8 доз за 2 суток).
- Внутривенно струйно вводят 1015 мг каждые 6 часов (не более 8 доз за 2 суток).
- Максимальная суточная доза для внутривенного и внутримышечного введения составляет 60 мг (с учетом перорального приема) в сутки.
- Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться более 24 часов.
- Длительность лечения не должна превышать 2 суток.
- Пациенты с нарушением функции почек
- Режим дозирования, максимальные суточные дозы и длительность лечения для пациентов с хронической почечной недостаточностью не отличаются от режима дозирования, максимальных суточных доз и длительности лечения для пациентов пожилого возраста.
- Дети
- Безопасность и эффективность препарата Кеторолак у детей в возрасте до 16 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.
- Способ применения
- Внутривенно и внутримышечно. При внутривенном введении дозу необходимо вводить не
- менее чем за 15 секунд. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу.
- Начало обезболивающего действия отмечается через 30 минут, максимальное обезболивание наступает через 12 часа. Обезболивающий эффект длится около 46 часов.
Показания
- Препарат КЕТОРОЛАК показан к применению у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет при болевом синдроме сильной и умеренной выраженности:
- -травмы;
- -зубная боль;
- -боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
- -онкологические заболевания;
- -миалгия;
- -артралгия;
- -невралгия;
- -радикулит;
- -вывихи;
- -растяжения;
- -ревматические заболевания.
- Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, и не влияет на прогрессирование заболевания.
Состав
- Состав (на 1 мл)
- Действующее вещество:
- Кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) - 30,00 мг
- Вспомогательные вещества:
- Этанол 95 % (в пересчете на безводный) - 100,00 мг
- Натрия хлорид - 4,35 мг
- Натрия гидроксида раствор 1 М или Хлористоводородной кислоты раствор 1 М - до рН 6,9-7,9
- Вода для инъекций - до 1,00 мл
Противопоказания
- • Гиперчувствительность к кеторолаку или к любому из вспомогательных веществ препарата;
- • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы;
- • рецидивирующий полипоз носа и околоносовых пазух;
- • непереносимость ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в том числе в анамнезе);
- • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в том числе двенадцатиперстной кишки;
- • активное желудочно-кишечное кровотечение;
- • цереброваскулярное или иное кровотечение;
- • внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него;
- • воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения;
- • гемофилия и другие нарушения свертывания крови;
- • декомпенсированная сердечная недостаточность;
- • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- • тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- • прогрессирующие заболевания почек;
- • подтвержденная гиперкалиемия;
- • одновременное применение с пробенецидом, пентоксифиллином, АСК и другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ2), солями лития, антикоагулянтами, включая варфарин и гепарин;
- • применение для обезболивания перед и во время хирургических операций (высокий риск кровотечения);
- • лечение хронических болей;
- • беременность;
- • период грудного вскармливания;
- • детский возраст до 16 лет.
- С осторожностью
- -При бронхиальной астме;
- -при наличии факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм, табакокурение и холецистит;
- -в послеоперационный период;
- -при хронической сердечной недостаточности;
- -при отечном синдроме;
- -при артериальной гипертензии;
- -при почечной недостаточности средней степени тяжести (клиренс креатинина 3060 мл/мин);
- -при холестазе;
- -при активном гепатите, сепсисе;
- -при системной красной волчанке;
- -при ишемической болезни сердца;
- -при цереброваскулярных заболеваниях;
- -при дислипидемии/гиперлипидемии;
- -при сахарном диабете;
- -при заболеваниях периферических артерий;
- -при язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе;
- -при наличии инфекции Helicobacter pylori;
- -при длительном применении НПВП;
- -при тяжелых соматических заболеваниях;
- -при заболеваниях щитовидной железы;
- -при туберкулезе;
- -при одновременном приеме пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антиагрегантов (в том числе клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина);
- -лицам пожилого возраста (старше 65 лет).
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Беременность
- Противопоказано применение препарата в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода преждевременное закрытие аортального протока), во время родов и в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений).
- При применении НПВП у женщин, начиная с 20-й недели беременности возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
- Период грудного вскармливания
- Применение кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано. Кеторолак проникает в материнское молоко.
Особые указания
- Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на кеторолак или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
- При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
- Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для профилактического обезболивания, перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
- Не следует применять препарат совместно с другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ2), так как при совместном приеме с данной группой препаратов может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД.
- Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 2448 ч.
- Препарат может изменять свойства тромбоцитов.
- Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных пациентов, требующих тщательного контроля гемостаза.
- Риск развития лекарственных осложнений возрастает при увеличенной продолжительности лечения (у пациентов с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сутки. Для снижения риска нежелательных реакций следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
- Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются мизопростол, омепразол.
- Вспомогательные вещества
- Натрий
- Лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, то есть по сути не содержит натрия.
- Этанол
- В ампуле 1 мл препарата
- Данный лекарственный препарат содержит 95 % этанола (алкоголь), что соответствует 12,3 % объемного содержания, то есть до 100 мг на дозу, что равно 2,5 мл пива или 1 мл вина на дозу.
- В ампуле 2 мл препарата
- Данный лекарственный препарат содержит 95 % этанола (алкоголь), что соответствует 12,5 % объемного содержания, то есть до 200 мг на дозу, что равно 5 мл пива или 2 мл вина на дозу.
- Этанол вреден для лиц с алкоголизмом. Необходимо учитывать беременным и кормящим грудью женщинам, детям и таким группам высокого риска, как пациенты с заболеваниями печени и эпилепсией.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- Поскольку у значительной части пациентов при применении препарата развиваются нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнение работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и прочее).
Упаковка и форма выпуска
- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл по 1 мл в ампулы - 10 шт в уп.
Побочные действия
- Частота нежелательных реакций была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко, включая отдельные сообщения (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить не представляется возможным).
- Нежелательные реакции представлены в соответствии с системно-органной классификацией в порядке уменьшения значимости.
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко анемия, эозинофилия, лейкопения, кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное
- кровотечение.
- Нарушения со стороны иммунной системы: редко анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
- Психические нарушения: редко гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
- Нарушения со стороны нервной системы: часто головная боль, головокружение, сонливость; редко асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины).
- Нарушения со стороны органа зрения: редко нарушения зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: редко снижение слуха, звон в ушах.
- Нарушения со стороны сосудов: нечасто повышение артериального давления (АД); редко отек легких, обморок.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
- Желудочно-кишечные нарушения: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) гастралгия, диарея; нечасто стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в том числе с перфорацией и/или кровотечением абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит, обострение язвенного колита или болезни Крона, нарушение вкуса.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
- Общие нарушения и реакции в месте введения: часто отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела) нечасто повышенная потливость, жжение или боль в месте введения; редко отек языка, лихорадка.
- Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Фармакотерапевтическая группа
- нестероидное противовоспалительное и противоревматическое средство
Лекарственное взаимодействие
- Одновременное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака. Прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.
- Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами - производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.
- Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).
- Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле концентрации метотрексата в плазме).
- При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
- Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.
- Повышает эффект наркотических анальгетиков.
- Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
- Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.
- Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Фармакодинамика
- Противовоспалительный и противоревматический препарат оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы 1 (ЦОГ 1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ 2), катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие противовоспалительные и противоревматические препараты.
- Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
- После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1 2 ч.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- прозрачный раствор светло-желтого цвета
Фармакокинетика
- Всасывание
- Биодоступность 80100 %. При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (Сmax) после внутримышечного введения 30 мг 1,74 3,1 мкг/мл, 60 мг 3,23 5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСmax) 15 73 мин и 30 60 мин, соответственно. Сmax после внутривенного введения 15 мг 1,96 2,98 мкг/мл, 30 мг 3,69 5,61 мкг/мл, ТСmax 0,4 1,8 мин и 1,1 4,7 мин, соответственно.
- Распределение
- Связь с белками плазмы 99 %. Время достижения равновесных концентраций препарата (Сss) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки 24 ч; при внутримышечном введении 15 мг 0,651,13 мкг/мл, 30 мг 1,292,47 мкг/мл.
- Объем распределения (Vd) при внутримышечном введении 0,1360,214 л/кг, при внутривенном 0,1660,254 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объем распределения его R-энантиомера на 20 %.
- Проникает в грудное молоко, при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после приема второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) 7,9 нг/мл. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер. Около 10 % кеторолака проходит через плаценту.
- Метаболизм
- Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак.
- Выведение
- Выводится на 91 % почками (40 % в виде метаболитов), 6 % через кишечник.
- Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек 3,59,2 ч после парентерального введения 30 мг. Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 1950 мг/л (168442 мкмоль/л), Т1/2 10,310,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности более 13,6 ч. При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов), у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 1950 мг/л) 0,015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 0,03 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.
- Линейность (нелинейность)
- Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутримышечного и внутривенного введения носит линейный характер.
Передозировка
- Симптомы
- Боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
- Лечение
- Лечение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций в организме). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Одновременное применение кеторолака с АСК или другими НПВП, включая ингибиторы ЦОГ2, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
- Не следует применять препарат одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, АСК, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).
- Не применять с парацетамолом более 2 дней. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
- Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
- Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
- Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака.
- Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
- При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышает риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
- Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.
- Зидовудин повышает риск токсичности в отношении красных кровяных телец посредством влияния на ретикулоциты с возникновением тяжелой анемии через неделю после начала лечения НПВП. Необходимо проводить общий анализ крови и контролировать количество ретикулоцитов один или два раза в неделю после начала лечения НПВП.
- После применения мифепристона в течение 812 последующих дней не следует применять НПВП, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.
- НПВП могут увеличивать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса из-за эффектов, связанных с простагландинами почек. При совместном применении необходимо контролировать функцию почек.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Эллара ООО
- Россия
- 601122 Владимирская обл., Петушинский р-н, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20
- 8 (49243) 6-41-69;
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.