Кларитромицин 500 мг 7 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Срок годности товара указан примерно и может измениться.
- Производитель
- Дозировка
0,5
- Все характеристики
Форма выпуска: таблетки пролонгированного действия
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
-инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, синусит);
-инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, внебольничная пневмония);
-инфекции кожи и мягких тканей (такие как фолликулит, воспаление подкожной клетчатки, рожа).
Характеристики
- Производитель
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Беречь от детей
- Действующее вещество
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Таблетки следует принимать внутрь во время еды. Таблетки нельзя разламывать или разжевывать, их необходимо проглатывать целиком.
- Взрослым и детям старше 12 лет - по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в сутки во время еды. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 2 таблеток (1000 мг) 1 раз в сутки во время еды. Продолжительность лечения обычно составляет 5-14 дней. Исключение составляют внебольничпая пневмония и синусит, которые требуют лечения от 6 до 14 дней. Пациентам с нарушением функции ночек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу кларитромицина снижают в 2 раза от обычной рекомендованной дозы.
Показания
- Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- -инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, синусит);
- -инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, внебольничная пневмония);
- -инфекции кожи и мягких тканей (такие как фолликулит, воспаление подкожной клетчатки, рожа).
Состав
- Состав на одну таблетку
- Активное вещество: кларитромицин - 500,00 мг.
- Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 6 сПз) - 13,57 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 100 сПз) - 266,48 мг, лактозы моногидрат - 176,36 мг, кремния диоксид коллоидный - 4,84 мг, магния стеарат - 7,75 мг.
- Оболочка: Аквариус Преферред НSP BPP314073 Желтый (Aquarius Preferred HSP BPP314073 Yellow) [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 6 сПз) - 5,225 мг, коповидон - 3,990 мг, полидекстроза - 2,660 мг, макрогол-3350 (полиэтиленгликоль-3350) - 1,805 мг, триглицериды среднецепочечные - 0,570 мг, титана диоксид - 3,665 мг, краситель хинолиновый желтый лак - 1,064 мг, краситель железа оксид желтый -
- 0,019 мг, лак алюминиевый голубой (FD&C Blue No. 1 Aluminum Lake (11-13 %) -
- 0,002 мг] - 19,00 мг.
Противопоказания
- иперчувствительность к кларитромицину и другим компонентам препарата, а также повышенная чувствительность к другим антибиотикам группы макролидов;
- -одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, алкалоидами спорыньи (например, эрготамии, дигидроэрготамии), мидазолам для перорального применения (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- -одновременный прием кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом СУРЗЛ4 (ловастатин, симвастатин), в связи с повышением риска миопатии, включая рабдомиолиз;
- -одновременный прием колхицина у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек;
- одновременный прием ингибиторов Р-гликопротеина или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4;
- -пациентам с удлинением интервала QT в анамнезе или желудочковой аритмией, включая полиморфную желудочковую тахикардию («torsade dc pointes»);
- - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), одновременный прием кларитромицина с тикагрелором или ранолазином;
- -тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно е почечной недостаточностью;
- -холестатическая желтуха/гепатит, возникшие при применении кларитромицина (в анамнезе);
- -порфирия;
- -гипокалиемия (риск удлинения интервала QT);
- -период лактации (грудного вскармливания);
- -детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- -непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- С осторожностью
- -почечная недостаточность средней степени тяжести;
- -печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;
- -ИКС, тяжелая сердечная недостаточность, выраженная брадикардия (менее 50 уд/мип);
- -одновременный прием кларитромицина с другими ототокеичными препаратами, особенно амииогликозидами;
- -одновременный прием кларитромицина со статинами, независящими от метаболизма изофермента CYP3A (например, флувастатин);
- - одновременный прием с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для внутривенного применения;
- - одновременный прием с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4, например, карбамазепин, цилоетазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты (например: варфарин), хинидин, рифабу гин, силденафил, такролимус, винблаетии;
- -одновременный прием с препаратами, индуцирующими изофермент CYP3A4
- (например:рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный);
- -одновременный прием с блокаторами «медленных» кальциевых каналов, которые
- метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например:верапамил, амлодипин,дилтиазем);
- -одновременный прием антиаритмических препаратов IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарои, соталол);
- -гипомагниемия;
- -беременность.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Безопасность применения кларитромицина у беременных и кормящих женщин не установлена. Применение препарата при беременности (особенно в I триместре) возможно только при наличии четких показаний и только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или отсутствует более безопасная терапия альтернативными препаратами. Если беременность наступает в период применения препарата, пациентку следует предупредить о возможных рисках для плода. Известно, что кларитромицин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания.
Особые указания
- Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к метициллину и оксациллину, резистентны к кларитомицину. Длительный прием антибиотиков может приводить к образованию колоний с увеличенным количеством нечувствительных бактерий и грибов. При суперинфекции необходимо назначить соответствующую терапию.
- При применении кларитромицина сообщалось о случаях нарушений функций печени (повышение концентрации печеночных ферментов в крови, гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит с желтухой или без). Печеночная дисфункция может быть тяжелой, но обычно является обратимой. Имеются случаи печеночной недостаточности с летальным исходом, главным образом связанные с наличием серьезных сопутствующих заболеваний и/или одновременным применением других лекарственных средств. При появлении признаков и симптомов гепатита, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность живота при пальпации, необходимо немедленно прекратить терапию кларитромицином.
- При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.
- При лечении практически всеми антибактериальными средствами, в т.ч. кларитромицином, описаны случаи псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Антибактериальные препараты могут изменить нормальную микрофлору кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile, необходимо подозревать у всех пациентов, испытывающих появление диареи после применения антибактериальных средств. После проведения курса антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентом. Описывались случаи развития псевдомембранозного колита спустя 2 месяца после приема антибиотиков.
- Кларитромицип следует с осторожностью применять у пациентов с ИБС, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд/мин), а также при одновременном применении с ангиаритмическими препаратами IA класса (хипидин, ирокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол). При данных состояниях и при одновременном приеме препарата с этими препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет увеличения интервала QT.
- Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину.
- Учитывая растущую резистентность Streptococcus pneumoniae к макролидам, важно проводить тестирование чувствительности при назначении кларитромицина пациентам с внебольничной пневмонией. При госпитальной пневмонии кларитромиции следует применять в комбинации с соответствующими антибиотиками.
- Инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести чаще всего вызваны Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes. При этом оба возбудителя могут быть устойчивы к макролидам. Поэтому важно проводи ть тест на чувствительность.
- При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов). При появлении вторичной инфекции должна быть назначена адекватная терапия.
- Макролиды можно применять при инфекциях, вызванных Corynebacterium minutissimum (эритразма), при угрях обыкновенных и роже, а также в тех ситуациях, когда нельзя применять пенициллин.
- В случае появления острых реакций гиперчувствителыюсти, таких как анафилактическая реакция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром), необходимо сразу же прекратить прием кларитромицина и начать соответствующую терапию.
- В случае совместного применения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать МНО и протромбиновос время (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
- При одновременном применении кларитромицина с пероральными сахароснижающими препаратами рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня глюкозы.
- Влияние па способность управлять транспортными средствами и механизмами Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, так как некоторые побочные эффекты кларитромицина, такие как головокружение, сонливость, могут отрицательно влиять на способность управления транспортным средством и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг - 7 штук вместе с инструкцией по применению помещают в уп.
Побочные действия
- Побочные действия представлены в зависимости от воздействия на органы и системы органов.
- Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении кларитромицина, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до 1/10), нечасто (> 1/1000 до < 1/100), редко (> 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неуточненная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).
- В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьезности.
- Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - кандидоз, гастроэнтерит; неуточненная частота - рожа, эритразма, псевдомембранозный колит. Как и при
- применении других антибактериальных препаратов возможны также вторичные инфекции ( в том числе вагинальные).
- Со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, эозинофилия, нсйтропения; неуточненная частота - агранулоцитоз, тромбоцитопения.
- Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, макуло-папулезная сыпь, гиперемия кожи); неуточненная частота - анафилактическая реакция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз - синдром Лайелла (потенциально опасный для жизни), лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
- Психические расстройства: нечасто - тревожность, сопливость; неуточненная частота -спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, психотические расстройства, «кошмарные» сновидения, мания.
- Со стороны нервной системы: часто - головная боль, бессонница; нечасто -головокружение, тремор; неуточненная частота - парестезии, судороги.
- Со стороны органов чувств: часто - дисгевзия (извращение вкуса); нечасто - вертиго, нарушение слуха, шум в ушах; неуточненная частота - потеря слуха, проходящая после отмены препарата, авгезия, паросмия, аносмия.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация; нечасто - удлинение интервала QT па ЭКГ (как и у других макролидов), трепетание предсердий; неуточненная частота - желудочковая тахикардия, в том числе типа «пируэт» («torsade de pointes»).
- Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто -астма, тромбоэмболия легочной артерии, носовое кровотечение.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, боли в животе, диспепсия; нечасто - рвота, диарея, глоссит, стоматит, вздутие живота, запор, отрыжка, метеоризм, сухость слизистой полости рта, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, прокталгия; неуточненная частота - острый панкреатит, изменение цвета зубов и языка.
- Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - холсстаз, гепатоцеллюлярный и холестатичсский гепатит; очень редко - в единичных случаях регистрировали факты смерти от печеночной недостаточности, которые обычно наблюдались при наличии серьезных сопутствующих заболеваний и/или одновременном применении других лекарственных средств; неуточненная частота - холестатическая желтуха.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - интенсивное потоотделение; неуточненная частота - акне, геморрагии.
- Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - миалгия, мышечный спазм; неуточненная частота - миопатия.
- Со стороны почек и мочевыводящих путей: неуточпенная частота - почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
- Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия, снижение аппетита. Лабораторные показатели: часто - повышение активности «печеночных» ферментов; нечасто - повышение концентрации креатинина, повышение активности щелочной фосфатазы, неуточпениая частота - повышение значения международного нормализованного отношения, удлинение протромбинового времени, повышение билирубина.
- Общие расстройства: нечасто - астения, боль в грудной клетке, озноб, утомляемость, недомогание, гипертермия.Пациенты с подавленным иммунитетом
- У пациентов со СПИДом и другими иммунодефицитами, получающих кларитромицин в более высоких дозах в течение длительного времени для лечения микобактериальных инфекций, часто трудно отличить нежелательные эффекты препарата от симптомов ВИЧ-инфекции или сопутствующего заболевания.
- Наиболее частыми нежелательными явлениями у пациентов, принимавших суточную дозу кларитромицина, равную 1000 мг, были: тошнота, рвота, извращение вкуса, боль в области живота, диарея, сыпь, метеоризм, головная боль, запор, нарушение слуха, повышение активности «печеночных» ферментов в крови. Также отмечались случаи нежелательных явлений с низкой частотой возникновения, такие как одышка, бессонница и сухость во рту.
- У пациентов с подавленным иммунитетом проводили оценку лабораторных показателей, анализируя их значительные отклонения от нормы (резкое повышение или снижение). На основании данного критерия у 2-3 % пациентов, получавших кларитромицин в дозе 1000 мг ежедневно, было зарегистрировано значительное повышение активности АЛТ и ACT в крови, а также снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов. У небольшого числа пациентов также было зарегистрировано повышение концентрации остаточного азота мочевины.
Фармакотерапевтическая группа
- антибиотик-макролид
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном приеме кларитромицин увеличивает концентрацию в крови препаратов, мстаболизирующихся в печени с помощью изоферментов цитохрома Р450 (CYP3A), возможно взаимное повышение их концентраций, что может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты. Противопоказан совместный прием с такими препаратами, как астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, эрготамин, дигидроэрготамин, алпразолам, мидазолам, триазолам (пероральные лекарственные формы), симвастатин, ловастатин в связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов (см. «Противопоказания»).
- Цизаприд и пимозид
- При совместном применении возможно: увеличение концентрации цизаприда, увеличение интервала QT, появление сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, в том числе типа «пируэт», фибрилляцию желудочков.
- Терфенадин и астемизол
- При совместном применении возможно: увеличение концентрации терфенадина/ астемизола в крови, возникновение сердечных аритмий, увеличение интервала QT, желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и пируэтной тахикардии. Эрготамин/ дигидроэрготамин
- При совместном применении возможны следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготамин: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему.
- Влияние других лекарственных препаратов на кларитромицин
- Препараты, являющиеся индукторами изофермента CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина, что приводит к снижению его эффективности. Кроме того, необходимо наблюдать за концентрацией индуктора изофермента CYP3A в плазме крови, который может повыситься из-за ингибирования индуктора изофермента CYP3A кларитромицином. При совместном применении рифабутнна и кларитромицина наблюдалось повышение плазменной концентрации и снижение сывороточной концентрации кларитромицина с повышенным риском развития увеита.
- Следующие препараты обладают доказанным или предполагаемым влиянием па концентрацию кларитромицина в плазме крови; в случае их совместного применения с кларитромицином может потребоваться коррекция доз или переход на альтернативное лечение.
- Эфавирепз, невирапин, рифампицин, рифавутин и рифапентин
- Сильные индукторы системы цитохрома 1450, такие как эфавирепз, невирапин, рифампицин, рифабутии и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, снижать концентрацию кларитромицина в плазме и ослаблять его терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина - метаболита, также являющегося микробиологически активным. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОП-кларитромицина отличается в отношении разных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов.
- Этравирии
- Концентрация кларитромицина снижается при использовании этравирина, но повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью но отношению к инфекциям Mycobacterium avium complex (MAC), может меняться общая активность в отношении их возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение. Флуконазол
- Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг два раза в день у 21 взрослого добровольца привел к увеличению минимальной средней равновесной концентрации кларитромицина (Css) и AUC на 33 % и 18 %, соответственно. При этом совместный прием значительно не влиял па среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется.
- Ритонавир
- При совместном приеме ритоиавира в 600 мг/сутки и кларитромицина 1 г в сутки возможно снижение метаболизма кларитромицина (увеличение Стах па 31 %, С„ц„ на 182 % и AUC на 77 %), полное подавление образования 14-гидроксикларитро.мицина. Благодаря широкому терапевтическому диапазону, сокращение дозировки у пациентов с нормальной почечной функцией не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью целесообразно рассмотреть следующие варианты коррекции дозы: при клиренсе креатинина 30-60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50 %. Ритоиавир не следует совместно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г в день. У пациентов с КК менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%. используя для этого соответствующую лекарственную форму кларитромицина.
- Пероральные сахароснижающие средства / Инсулин
- Одновременное применение кларитромицина и пероральных сахароснижающих препаратов и/или инсулина может привести к выраженной гипогликемии. При одновременном применении кларитромицина с некоторыми пероральными сахаросиижающими препаратами, такими как иатеглинид, пиоглитазон, репаглинид, розиглитазон вследствие ингибирования изоферменга CYP3A кларитромицином может возникнуть гипогликемия. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
- Подробнее см. инструкцию к препарату.
Фармакодинамика
- Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомалыюй субъединицей бактерий и подавляя синтез белка в микробной клетке.
- Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных, грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Кроме того, данные in vivo и in vitro указывают на то, что кларитромицин действует на клинически значимые виды микобактерий. Исследования, проведенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и Helicobacter pylori. Однако, Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. и другие, нс ферментирующие лактозу, грамотрицательпые микроорганизмы невосприимчивы к действию кларитромицина.
- Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов доказана в исследованиях in vitro и в клинической практике при заболеваниях, перечисленных в разделе «Показания к применению»: аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes;
- аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Llaemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae; других микроорганизмов: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis;
- микобактерий: Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chclonac, Mycobacterium fortuitum.
- Продукция р-лактамазы не оказывает влияния па активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладает устойчивостью и к кларитромицину.
- Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов (однако безопасность и эффективность применения кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным):
- аэробные гралтоложг/тельные микроорганизмы: Streptococcus agalactiac, стрептококки (группы С, F, G), стрептококки группы Viridans;
- аэробные грамотрицатеяьные микроорганизмы: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus nigcr, Propionibacteriuni acnes;анаэробные грамотрицатеяьные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; кампилобактерии: Campylobacter jejuni.
- Основным метаболитом кларитромиципа в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин.
- Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Haemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Haemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от штамма бактерий.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые. На срезе белого или почти белого цвета.
Фармакокинетика
- Всасывание и распределение
- При приеме внутрь кларитромицин быстро и активно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность составляет 50 %. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено, и характер метаболизма в организме человека не изменялся. Кларитромицин в терапевтических концентрациях накапливается в коже, легких и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают плазменные).
- Кларитромицин связывается с белками плазмы на 70 % в концентрации от 0,45 до 4,5 мкг/мл. При приеме кларитромиципа пролонгированного действия внутрь в дозе 500 мг в день равновесные максимальные концентрации (Стах) кларитромиципа и 14-гидроксикларитромицина в плазме крови составляют 1,3 и 0,48 мкг/мл, соответственно. При приеме препарата в дозе 1000 мг Стах кларитромиципа и 14-гидроксикларитромицина достигла 2,4 мкг/мл и 0,67 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации (ТС„1ах) в плазме при приеме лекарственной формы пролонгированного действия составляет 6 часов.
- Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин хорошо распределяется во все ткани и жидкости организма. После перорального приема кларитромиципа его содержание в спинномозговой жидкости остается невысоким (при нормальной проницаемости ГЭБ 1-2 % от уровня в сыворотке крови). Содержание в тканях обычно в несколько раз больше его содержания в сыворотке крови.
- Метаболизм и выведене
- Кларитромицин метаболизирустся в системе цитохрома 1450 с участием изоферментов CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 с образованием основного микробиологически активного метаболита 14-гидроксикларитромицина.
- При приеме разовой дозы 500 мг периоды полувыведспия (Т1/2) исходного лекарственного препарата и его основного метаболита для лекарственной формы пролонгированного действия в дозе 500 мг составили соответственно 5,3 часа и 7,7 часов; в дозе 1000 мг -5,8 и 8,9 часов, соответственно.
- Время наступления максимальной концентрации (ТСтах) при приеме как 500 мг, так и 1000 мг составляет приблизительно б часов. При равновесном состоянии Спш 14-гидроксикларитромицина не увеличивается пропорционально дозам кларитромицина, в то время периоды полувыведения как кларитромицина, так и его основного метаболита увеличиваются с повышением дозы. Нелинейный характер фармакокинетики кларитромицина связан с уменьшением образования 14-гидроксилированного и N-деметилированного метаболитов при применении более высоких доз, что указывает на нелинейность метаболизма кларитромицина при приеме высоких доз.
- Выводится почками и кишечником (20-30 % в неизменной форме, остальное - в виде метаболитов).
- Фармакокинетика в особых клинических случаях Заболевания печени
- У пациентов со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени, по с сохраненной функцией почек корректировки дозы кларитромицина не требуется, равновесные концентрации (Css) и системный клиренс кларитромицина не отличаются от этих показателей у здоровых пациентов. Css 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, чем у здоровых.
- Заболевания почек
- У пациентов с нарушениями функции почек увеличивается Стах и С,,,», в плазме крови, Т1/2. площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Константа элиминации и выведение с мочой уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции ночек. Пациенты пожилого возраста
- У пациентов пожилого возраста концентрация кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в крови была выше, а выведение медленнее, чем у молодых людей. Считают, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны, в первую очередь, с изменениями клиренса креатинина и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов.
- ВИЧ-инфекция
- Равновесная концентрация кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина у больных с ВИЧ-инфекцией, получавших кларитромицин в обычных дозах (500 мг 1 раза в сутки), были сходными с таковыми у здоровых людей. Однако при применении кларитромицина в более высоких дозах, концентрации антибиотика могут значительно превышать обычные. У больных с ВИЧ-инфекцией, принимавших кларитромицин в дозе 1 г/сут и 2 г/сут в 2 приема Сшах обычно составляли 2-4 мкг/мл и 5-10 мкг/мл, соответственно. При применении препарата в более высоких дозах отмечалось удлинение Т|а по сравнению с таковым у здоровых людей, получавших кларитромицин в обычных дозах. Увеличение концентраций в плазме и длительности периода полувыведения при назначении кларитромицина в более высоких дозах согласуется с известной нелинейностью фармакокинетики препарата.
Передозировка
- Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, головная боль, спутанность сознания. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на концентрацию кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Фармстандарт-УфаВИТА ОАО
- Россия
- 450077, г. Уфа ул. Худайбердина, д . 28, Республика Башкортостан
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.
- Купить Кларитромицин 500 мг 7 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Низкая цена на Кларитромицин 500 мг 7 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой в Москве
- Инструкция по применению для Кларитромицин 500 мг 7 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой.
- Цены на Кларитромицин в других городах