КСАЛАКОМ 2,5МЛ ГЛ КАПЛИ ФЛАК/КАП

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Пфайзер МФГ Бельгия Н.В.
Форма выпуска:

капли глазные

Первичная упаковка:

Флакон-капельница

Объем (мл):

2,5МЛ

Оригинальный препарат
По рецепту

КСАЛАКОМ 2,5МЛ ГЛ КАПЛИ ФЛАК/КАП

  • Форма выпуска: капли глазные
  • Первичная упаковка: Флакон-капельница
  • Объем (мл): 2,5МЛ
849.47
807.00

Аналоги

Все 43 аналога

Характеристики

Действующие вещества
ТимололЛатанопрост
Страна производителя
Бельгия
Форма выпуска
2.5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Хранить в холодильнике
Хранить в защищённом от света месте
Беречь от детей

Лекарственная форма

Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного раствора.

Состав

латанопрост 50 мкг
тимолола малеат 6.83 мг,
что соответствует содержанию тимолола 5 мг
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора), натрия гидрофосфат безводный, натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия хлорид, вода д/и (при необходимости (для обеспечения pH) добавляют раствор хлористоводородной кислоты 10% или раствор натрия гидроксида 10% - q.s.).

Общее описание

Противоглаукомный препарат

Особые условия

Ксалаком® следует применять не чаще 1, поскольку более частое применение приводит к ослаблению эффекта снижения ВГД.
При пропуске одной дозы, следующую дозу следует вводить в обычное время.
Если пациент одновременно использует другие глазные капли, их следует применять с интервалом не менее 5 мин.
Ксалаком® содержит бензалкония хлорид, который может адсорбироваться на контактных линзах. Поэтому перед закапыванием контактные линзы следует снять, а затем установить через 15 мин.
Латанопрост
Латанопрост может вызывать постепенное увеличение содержания коричневого пигмента в радужке. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением числа меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не увеличением числа самих меланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и концентрически распространяется на периферию радужки. При этом вся радужка или ее части приобретают коричневый цвет. В большинстве случаев изменение цвета является незначительным и может не быть установлено клинически. Усиление пигментации радужной оболочки одного или обоих глаз наблюдается, главным образом, у пациентов со смешанным цветом радужки, содержащим в основе коричневый цвет. Препарат не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки; накопление пигмента в трабекулярной сети или передней камере глаза не отмечено.
При определении пигментации радужки в течение более 5 лет не выявлено нежелательных последствий усиления пигментации даже при продолжении терапии латанопростом. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от степени пигментации радужки. Следовательно, лечение латанопростом можно продолжать и в случаях усиления пигментации радужки, но пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, в зависимости от клинической ситуации, лечение может быть прекращено.
Усиление пигментации радужки обычно наблюдается в течение первого года после начала лечения, редко - после второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдался. Скорость прогрессирования пигментации со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. В более отдаленные сроки эффекты повышенной пигментации радужки не изучались. После прекращения лечения усиления коричневой пигментации радужки не отмечалось, однако изменение цвета глаз может оказаться необратимым.
В связи с применением латанопроста описаны случаи потемнения кожи век, которое может быть обратимым.
Латанопрост может вызывать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения.
У пациентов, применяющих капли для лечения только одного глаза, возможно развитие гетерохромии.
Тимолола малеат
При местном применении бета-адреноблокаторов могут наблюдаться такие же нежелательные реакции, как и при системном применении.

Лекарственное взаимодействие

Специальные исследования взаимодействия лекарственных средств с препаратом Ксалаком® не проводились
Не рекомендуется одновременное с Ксалакомом применение внутрь других бета-адреноблокаторов, поскольку возможно выраженное снижение ВГД или усиление системных эффектов бета-адреноблокаторов.
При одновременном закапывании в глаза двух аналогов простагландинов описано парадоксальное повышение ВГД, поэтому одновременное применение двух и более простагландинов, их аналогов или производных не рекомендуется.
При одновременном применении тимолола малеата с эпинефрином (адреналином) иногда развивался мидриаз.
Возможно аддитивное действие с развитием системной артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при сочетании тимолола малеата со следующими препаратами: блокаторы кальциевых каналов, средства, вызывающие снижение уровня катехоламинов, бета-адреноблокаторы, антаритмические средства, сердечные гликозиды.

Фармакодинамика

Противоглаукомный комбинированный препарат. Механизм снижения повышенного ВГД у латанопроста и тимолола различен, что обеспечивает дополнительное снижение ВГД по сравнению с эффектом применения каждого из этих компонентов в качестве монотерапии.
Латанопрост - аналог простагландина F2альфа - является селективным агонистом рецепторов простаноида FP и снижает ВГД за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гемато-офтальмический барьер.
В течение кратковременного лечения латанопрост не вызывает просачивания флюоресцина в задний сегмент глаза при псевдофакии. При применении в терапевтических дозах не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
Тимолол - неселективный бета1- и бета2-адреноблокатор. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого депрессивного действия на миокард, не обладает мембраностабилизирующей и местноанестезирующей активностью.
Блокада бета-адренорецепторов вызывает снижение сердечного выброса у здоровых людей и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда бета-адреноблокаторы могут ингибировать стимулирующее действие симпатической нервной системы, необходимое для адекватной работы сердца.
Блокада бета-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к увеличению сопротивления дыхательных путей под воздействием парасимпатической нервной системы. Подобный эффект может оказаться опасным для пациентов с бронхиальной астмой и другими бронхоспастическими заболеваниями.
Применение тимолола малеата в виде глазных капель вызывает снижение повышенного и нормального ВГД независимо от наличия или отсутствия глаукомы. Повышенное ВГД является основным фактором риска глаукоматозного выпадения полей зрения. Чем выше ВГД, тем выше вероятность глаукоматозного выпадения полей зрения и повреждения зрительного нерва.
Точный механизм снижения ВГД под действием тимолола малеата не установлен. Результаты тонографии и флюорометрии свидетельствуют о том, что основной механизм действия может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги. Однако, в некоторых исследованиях отмечено также и небольшое увеличение оттока водянистой влаги.
Действие препарата Ксалаком® наступает в течение первого часа после применения, максимальный эффект отмечается в течение 6-8 ч. При многократном применении адекватное снижение ВГД сохраняется в течение 24 ч после введения.

Фармокинетика

Не установлено фармакокинетическеого взаимодействия между латанопростом и тимолола малеатом, хотя через 1-4 ч после применения Ксалакома концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в 2 раза выше, чем при монотерапии.
Латанопрост
Всасывание
Латанопрост, являясь пролекарственной формой, хорошо проникает через роговицу, при этом гидролизуется до биологически активной формы (кислоты). Cmax в водянистой влаге достигается через 2 ч после местного применения.
Распределение
Vd составляет 0.16±0.02 л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 ч, а в плазме крови - только в течение первого часа после местного применения.
Метаболизм
Латанопрост подвергается гидролизу в роговице глаза под воздействием эстераз с образованием биологически активной кислоты. Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется, в основном, в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов.
Выведение
Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы крови T1/2 составляет 17 мин. Системный клиренс составляет приблизительно 7 мл/мин/кг. Метаболиты выводятся, в основном, почками: после местного применения с мочой выводится около 88% дозы.
Тимолола малеат
Cmax тимолола малеата в водянистой влаге достигается через 1 ч. Часть дозы подвергается системному всасыванию и через 10-20 мин после местного применения препарата по 1 кап. в каждый глаз 1 раз/ (300 мкг/) в плазме крови достигается Cmax , составляющая 1 нг/мл.
T1/2 тимолола малеата из плазмы составляет около 6 ч. Тимолола малеат активно метаболизируется в печени. Метаболиты, а также некоторое количество неизмененного тимолола малеата, выводятся почками.

Показания

— для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным офтальмотонусом при недостаточной эффективности других снижающих ВГД лекарственных средств для местного применения

Противопоказания

— реактивные заболевания дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма или указание на ее наличие в анамнезе);
— ХОБЛ тяжелого течения;
— синусовая брадикардия;
— AV-блокада II и III степени;
— клинически выраженная сердечная недостаточность;
— кардиогенный шок;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью применяют препарат при воспалительной, неоваскулярной, закрытоугольной или врожденной глаукоме, открытоугольной глаукоме в сочетании с псевдофакией, пигментной глаукоме (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата), афакии, псевдофакии с разрывом задней капсулы хрусталика, у пациентов с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в т.ч. цистоидного).

Передозировка

раздражение глаз, гиперемия конъюнктивы. Помимо раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы другие нежелательные изменения со стороны органа зрения при передозировке латанопроста не известны.
При случайном приеме внутрь латанопроста следует учитывать, что 1 флакон с 2.5 мл раствора содержит 125 мкг

Побочные действия

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, блефарит, катаракта, конъюнктивит, поражения конъюнктивы (в т.ч. фолликулы, папиллярные реакции конъюнктивы, точечные кровоизлияния), поражения роговицы (в т.ч. эрозии, пигментация, точечный кератит), нарушения рефракции, гиперемия глаза, раздражение глаза, боль в глазах, усиление пигментации радужки, кератит, фотофобия, выпадение полей зрения.
Со стороны дыхательной системы: синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей.
Нарушения метаболизма и питания: сахарный диабет, гиперхолестеринемия.
Психические расстройства: депрессия.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.
Дерматологические реакции: гипертрихоз, сыпь, раздражения кожи, дерматохалазион.
Со стороны костно-мышечной системы: артрит.
Прочие: инфекции.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся при монотерапии латанопростом
Со стороны органа зрения: раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела), затуманенное зрение, преходящие черные точечные эрозии эпителия, отек век и эрозии роговицы, ирит, увеит; макулярный отек (в т.ч. цистоидный), удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос, изменение направления роста ресниц, иногда вызывающее раздражение глаза.
  • Купить КСАЛАКОМ 2,5МЛ ГЛ КАПЛИ ФЛАК/КАП в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.RU.
  • Цена на КСАЛАКОМ 2,5МЛ ГЛ КАПЛИ ФЛАК/КАП в Москве – 807 рублей.
  • Инструкция по применению для КСАЛАКОМ 2,5МЛ ГЛ КАПЛИ ФЛАК/КАП.