Купить КСЕНАЛТЕН 0,12 N84 КАПС цена
КСЕНАЛТЕН 0,12 N84 КАПС
1 716

КСЕНАЛТЕН 0,12 N84 КАПС

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Купить КСЕНАЛТЕН 0,12 N84 КАПС цена
  • По рецепту
Производитель: Алиум АО
  • Форма выпуска:капсулы
  • Дозировка:0,12
  • В упаковке:84
Доступные варианты
Купить КСЕНАЛТЕН 0,12 N84 КАПС цена1 716.00

Показания

Длительная терапия пациентов с ожирением (ИМТ ≥30 кг/м2) или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥28 кг/м2), в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умерено гипокалорийной диетой. В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.
Цена:
1 716.00
Доставка в 892 аптеки в Москве в течение 7 дней - Бесплатно
Оплата при получении

Характеристики

Действующие вещества
Орлистат
Страна производителя
Россия
Производитель
Алиум АО
Форма выпуска
Капсулы 120 мг - 84 шт с инструкцией по применению в уп
Хранить в сухом месте
Хранить в защищённом от света месте
Беречь от детей

Лекарственная форма

Твердые желатиновые капсулы № 1 с корпусом и крышечкой голубого цвета.
Содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.

Состав

1 капсула содержит:
Орлистат, субстанция-пеллеты 50 % -240 мг
Действующее вещество: орлистат -120 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят), натрия лаурилсульфат, повидон К30;
Капсулы твердые желатиновые: корпус и крышечка капсулы: титана диоксид, краситель синий патентованный, желатин.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется более частое определение концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном приеме орлистата и циклоспорина. В случае одновременного применения орлистата и циклоспорина необходим постоянный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови, так как возможно снижение его плазменной концентрации.
Не рекомендуется одновременное применение орлистата и акарбозы, в связи с отсутствием данных о фармакокинетических взаимодействиях.
При одновременном применении орлистата и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНО) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров. Поэтому при одновременном применении варфарина или других непрямых антикоагулянтов с орлистатом необходим контроль показателей МНО.
При одновременном приеме с орлистатом снижается всасывание жирорастворимых витаминов А, D, Е и К. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.
При одновременном применении амиодарона с орлистатом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона, однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления неясна. При одновременном применении орлистата с амиодароном рекомендуется клиническое наблюдение пациента и мониторинг электрокардиограммы.
При одновременном применении орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома.
При одновременном применении орлистата с левотироксином натрия может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза, что может быть связано с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия.
Не выявлено взаимодействия орлистата с амитриптилином, аторвастатином. бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, нифедипином, сибутрамином и этанолом.
В отдельных случаях орлистат может непрямым путем снижать биодоступность пероральных контрацептивов. В случае диареи рекомендуется применение дополнительного метода контрацепции.

Фармакодинамика

Орлистат является специфическим и обратимым ингибитором желудочно-кишечных липаз, обладающим продолжительным действием. Образует ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз в просвете желудка и тонкого кишечника. Инактивированный фермент теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов (ТГ). Нерасщепленные ТГ не всасываются, и возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.
Но результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имеющему место до начала терапии.
Орлистат эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение и поддержание массы тела, предотвращение повторной прибавки массы тела) у пациентов с избыточной массой тела или ожирением. Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.
Пациенты с ожирением. В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.
Пациенты с ожирением и сахарным диабетом 2 типа. В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.
Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением. В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2 типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течение всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.
Пубертатное ожирение. В клинических исследованиях длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела (ИМТ), жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание. Всасывание орлистата минимально. После приема терапевтических доз орлистата выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (< 10 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание орлистата минимально.
Распределение. Объем распределения определить нельзя, поскольку орлистат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы, в основном с липопротеинами и альбумином. Орлистат в минимальном количестве проникает в эритроциты.
Метаболизм. Орлистат метаболизируется главным образом в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов М1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N- формиллейцина). В исследовании у пациентов с ожирением установлено, что на эти два основных метаболита приходится около 42% от той минимальной фракции орлистата, которая подвергается системному всасыванию.
Выведение. Основным путем выведения является выведение невсосавшегося орлистата через кишечник. Через кишечник выводилось около 97% принятой дозы орлистата, при этом 83% - в виде неизмененного орлистата.
Суммарное выведение почками всех метаболитов составляет менее 2% принятой дозы. Орлистат и его метаболиты М1 и М3 также подвергаются выведению через кишечник. Время до полного выведения (почками и через кишечник) составляет 3-5 дней. Выведение орлистата оказалось сходным у пациентов с нормальной массой тела и с ожирением. Фармакокинетика у особых групп пациентов
Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира через кишечник составляет 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% - при приеме плацебо.

Показания

Длительная терапия пациентов с ожирением (ИМТ ≥30 кг/м2) или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥28 кг/м2), в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умерено гипокалорийной диетой. В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к орлистату или другим компонентам препарата.
Синдром хронической мальабсорбции.
Холестаз.
Нарушение функции печени, нарушение функции почек (эффективность и безопасность не изучены).
Одновременное применение с акарбозой не рекомендуется.
Беременность и период грудного вскармливания.
Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:
Одновременное применение с циклоспорином, амиодароном, противоэпилептическими препаратами, левотироксином натрия, варфарином или другими пероральными аптикоагулянтами, возраст до 18 лет.
Беременность и лактация:
Применение орлистата противопоказано в период беременности в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность его применения.
Проникновение орлистата в грудное молоко не изучалось, поэтому применение его противопоказано в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Передозировка

Однократный прием внутрь 800 мг орлистата или при его применении в дозе до 400 мг три раза в день в течение 15 дней людьми с нормальной массой тела и с ожирением не сопровождался значимыми нежелательными явлениями. Кроме того, у пациентов с ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.
В случаях передозировки орлистата сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех. которые наблюдаются при применение препарата в терапевтических дозах.
В случае передозировки необходимо обратиться к врачу. При выраженной передозировке орлистата, следует наблюдать за состоянием пациента в течение 24 ч. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Побочные действия

Нежелательные реакции при применении орлистата возникали главным образом со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены фармакологическим действием орлистата, препятствующего всасыванию жиров пищи.
Частота возникновения нежелательных реакций представлена следующим образом: очень часто (≥1/10 случаев), часто (≥1/100 и <1/10 случаев), нечасто (≥1/1000 и <1/100 случаев), редко (≥1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - маслянистые выделения из прямой кишки, отхождение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.
Как правило, указанные нежелательные реакции являются слабовыраженными и транзиторными, возникают в первые три месяца. Частота этих нежелательных реакций увеличивается при повышении содержания жира в питании. Пациентов следует информировать о возможности возникновения указанных нежелательных реакций и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира.
Часто - вздутие живота, "мягкий" стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, поражение зубов, поражение десен.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головные боли.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто - инфекции верхних дыхательных путей; часто - инфекции нижних дыхательных путей.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - инфекции мочевыводящих путей.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (зуд, крапивница, сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - буллезная сыпь. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит (причинно-следственная связь с приемом орлистата не установлена).
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто - дисменорея. Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто - гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа).
Нарушения психики: часто - тревога.
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто - грипп.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - слабость.
Также в постмаркетинговом периоде зарегистрированы случаи судорог (при одновременном применении с противоэпилептическими препаратами), снижения протромбина, увеличения МНО (при одновременном применении с антикоагулянтами), ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения неизвестна).
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабега с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой >2% и инцидентностью >1% но сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто - вздутие живота.
В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема препарата.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.