Моксифлоксацин 400 мг 5 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Срок годности товара указан примерно и может измениться.
- Производитель
- Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Дозировка
400 мг
- В упаковке
5
- Все характеристики
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:
- острый синусит;
- обострение хронического бронхита;
- неосложненные инфекции кожи и подкожных структур;
- внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*;
- осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);
- осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы;
- неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингиты и эндометриты);
* Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при МИК > 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол. Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.
Характеристики
- Производитель
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина: 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день при инфекциях, указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приема пищи.
- Продолжительность лечения
- Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом:
- - обострение хронического бронхита: 5-10 дней;
- - острый синусит: 7 дней;
- - неосложненные инфекции кожи и подкожных структур: 7 дней;
- - внебольничная пневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-14 дней;
- - осложненные инфекции кожи и подкожных структур: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день;
- - осложненные интраабдоминальные инфекции: общая длительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней;
- - неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза - 14 дней.
- Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.
- По данным клинических исследований продолжительность лечения моксифлоксацином в таблетках может достигать 21 дня.
- Патенты пожилого возраста
- Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.
- Дети
- Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.
- Нарушение функиии печени
- Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется (для применения у пациентов с циррозом печени см. раздел «Особые указания»). Почечная недостаточность
- У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при тяжелой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина < 30 мл/мин/1,73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.
- Применение у пациентов различных этнических групп Изменения режима дозирования не требуется.
Показания
- Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:
- - острый синусит;
- - обострение хронического бронхита;
- - неосложненные инфекции кожи и подкожных структур;
- - внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*;
- - осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);
- - осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы;
- - неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингиты и эндометриты);
- * Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при МИК > 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол. Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.
Состав
- 1 таблетка содержит:
- Действующее вещество: моксифлоксацина гидрохлорид 436,800 мг, эквивалентно моксифлоксацину 400,000 мг.
- Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 159,885 мг; целлюлоза микрокристаллическая 102 55,000 мг; натрия крахмал гликолят 24,000 мг; гипромеллоза 14,300 мг; магния стеарат 14,000 мг; тальк 7,000 мг; кремния диоксид коллоидный 4,000 мг; натрия метилпарагидроксибензоат (Е 219) 0,015 мг.
- Состав оболочки: пленочная оболочка WT-19022P розовая 15,000 мг (поливиниловый спирт 49,000 %; титана диоксид (Е 171) 21,790 %; полиэтиленгликоль 6000 13,200 %; тальк 12,600 %; лецитин соевый 3,400 %; краситель железа оксид красный (Е 172)
- 0,010%).
Противопоказания
- - Гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата;
- - возраст до 18 лет;
- - беременность и период грудного вскармливания;
- - наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда;
- - в доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшихся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некорригированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;
- - моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT;
- - в связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более, чем в пять раз выше верхней границы нормы;
- - повышенная чувствительность к сое или арахису.
- С осторожностью
- - При заболеваниях ЦНС (в т.ч. подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности;
- - у пациентов с психозами и/или с психиатрическими заболеваниями в анамнезе;
- - у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста), такими, как острая ишемия миокарда и остановка сердца;
- - при миастении gravis;
- - у пациентов с циррозом печени;
- - при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия;
- - у пациентов с генетической предрасположенностью или фактическим наличием дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).
- В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.
- Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о его применении у женщин во время лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.
Особые указания
- В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко, даже после первого применения препарата, анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение моксифлоксацином следует прекратить и немедленно начать проводить необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).
- При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у женщин и пациентов пожилого возраста. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT.
- Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию.
- Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено не было.
- У пациентов не отмечалось сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. При применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями.
- В связи с этим моксифлоксацин противопоказан при:
- - изменениях электрофизиологических параметров сердца, выражающихся в удлинении интервала QT: врожденных или приобретенных документированных удлинениях интервала QT, электролитных нарушениях, особенно некоррегированной гипокалиемии; клинически значимой брадикардии; клинически значимой сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличии в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;
- - применении с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
- Моксифлоксацин следует применять с осторожностью:
- - у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца;
- - у пациентов с циррозом печени (так как у данной категории пациентов нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT).
- При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. раздел «Побочное действие»). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение моксифлоксацином.
- Сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочное действие»). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражения кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение моксифлоксацином.
- Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с нарушениями со стороны ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.
- Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином развилась тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.
- Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией gravis в связи с возможным обострением заболевания.
- На фоне терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды. Описаны случаи, которые возникли в течение нескольких месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения, прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность. При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового света.
- Применение препарата в форме таблеток для приема внутрь не рекомендуется у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами).
- Не рекомендуется использовать моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами (см. раздел «Фармакодинамика»).
- Способность моксифлоксацина подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия in vitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp., приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, которым в этот период проводится лечение моксифлоксацином.
- У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами, включая моксифлоксацин, описаны случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящей к парестезиям, гипестезиям, дизестезиям или слабости. Пациентов, которым проводится лечение моксифлоксацином, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомов нейропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение или слабость (см. раздел «Побочное действие»).
- Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки (см. раздел «Побочное действие»). В случае развития у пациентов таких реакций следует отменить моксифлоксацин и принять необходимые меры. Необходимо соблюдать осторожность при применении моксифлоксацина пациентами с психозами и/или с психиатрическими заболеваниями в анамнезе.
- Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae, при лечении пациентов с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином, за исключением случаев, когда присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae исключено. Если нет возможности исключить присутствие резистентной к фторхинолона N. gonorrhoeae, необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапии моксифлоксацином соответствующим антибиотиком, который активен в отношении N. gonorrhoeae (например, цефалоспорин).
- Дисгликемия
- Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении моксифлоксацина отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапии моксифлоксацином дисгликемия возникала преимущественно у пожилых пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином. При проведении лечения у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови (см. раздел «Побочное действие»).
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг - 5 шт в уп.
Побочные действия
- Данные о неблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии [внутривенное введение препарата с последующим его приемом внутрь] и только внутривенно), получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений (выделены курсивом). Неблагоприятные реакции, перечисленные в группе «часто» встречались с частотой ниже 3 %, за исключением тошноты и диареи. В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Частоту
- определяют следующим образом: часто (от > 1/100 до < 1/10), нечасто (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от> 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
- Системы
- органов Часто Нечасто Редко Очень редко
- Инфекционные и паразитарные заболевания Грибковые суперинфекции
- Со стороны
- системы
- кроветворения Анемия
- Лейкопения
- Нейтропения
- Тромбоцитопения
- Тромбоцитемия
- Удлинение
- протромбинового
- времени/
- увеличение
- международного
- нормализованного
- отношения (МНО) Изменение
- концентрации
- тромбопластина Повышение
- концентрации
- протромбина/
- уменьшение
- МНО
- Со стороны
- иммунной
- системы Аллергические
- реакции
- Зуд
- Сыпь
- Крапивница
- Эозинофилия Анафилактические/
- анафилактоидные реакции Ангионевроти-ческий отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни) Анафилактичес- кий/анафилак- тоидный шок (в том числе
- потенциально
- угрожающий
- жизни)
- Со стороны
- обмена
- веществ Г иперлипидемия Г ипергликемия Г иперурикемия Г ипогликемия
- Психические
- расстройства Тревожность
- Психомоторная
- гиперактивность/ Эмоциональная лабильность Депрессия (в Деперсонализация
- Психотические
- ажитация очень редких случаях возмоэюно поведение с тен-денцией к само- повреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки)
- Г аллюцинации реакции (по-тенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к с амоповре веде-нию, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки)
- Со стороны
- нервной
- системы Г оловная боль
- Г оловокружение Парестезии/
- Дизестезии
- Нарушения
- вкусовой
- чувствительности
- (включая в очень
- редких случаях
- агевзию)
- Спутанность
- сознания и
- дезориентация
- Нарушения сна
- Тремор
- Вертиго
- Сонливость Г ипестезия
- Нарушения
- обоняния
- (включая
- аносмию)
- Атипичные
- сновидения
- Нарушение
- координации
- (включая
- нарушения
- походки
- вследствие
- головокружения
- или вертиго, в
- очень редких
- случаях ведущие к
- травмам в
- результате
- падения, особенно
- у пожилых
- пациентов)
- Судороги с
- различными
- клиническими
- проявлениями (в
- том числе «grand
- mal» припадки)
- Нарушения
- внимания
- Нарушения речи
- Амнезия
- Периферическая
- нейропатия и
- полинейропатия Гиперестезия
- Со стороны органа зрения Нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС) Преходящая потеря зрения (особенно на фоне реакций со стороны ЦНС)
- Со стороны Шум в ушах
- органа слуха и Ухудшение слуха,
- лабиринтные включая глухоту
- нарушения (обычно
- обратимое)
- Со стороны Удлинение Удлинение Желудочковые Неспецифические
- сердечно- интервала интервала QT тахиаритмии аритмии
- сосудистой QT у пади- Ощущение Обмороки Полиморфная
- системы ентов с сердцебиения Повышение желудочковая
- сопутству- Тахикардия артериального тахикардия
- ющей Вазодилатация давления (Тorsade de Pointes)
- гипокалиемией Снижение Остановка
- артериального сердца (преиму-
- давления щественно у лиц с предраспо-лагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда)
- Со стороны Одышка (включая
- дыхательной астматические
- системы, органов грудной клетки и средостения состояния)
- Со стороны Тошнота Сниженный Дисфагия
- желудочно- Рвота аппетит и Стоматит
- кишечного Боли в сниженное Псевдомем-
- тракта животе потребление пищи бранозный
- Диарея Запор колит (в очень
- Диспепсия редких случаях
- Метеоризм ассоциированный
- Гастроэнтерит с угрожающими
- (кроме эрозивного жизни
- гастроэнтерита)
- Повышение осложнениями)
- активности
- амилазы
- Со стороны Повыше- Нарушения Желтуха Фульминантный
- печени и ние функции печени Г епатит гепатит,
- желчевыво- активности (включая (преимуществен- потенциально
- дящих путей «печеноч- повышение но холестатичес- приводящий к
- ных» тран- активности кий) жизнеугрожа-
- саминаз лактатдегидроге- ющей
- назы) печеночной
- Повышение недостаточное
- концентрации
- билирубина
- Повышение
- активности
- гамма-глутамил-
- трансферазы
- Повышение в крови
- активности
- щелочной
- фосфатазы ти
- (включая
- фатальные
- случаи)
- Со стороны кожи и мягких тканей Буллезные
- кожные
- реакции,
- например,
- синдром
- Стивенса-
- Джонсона
- или токсический
- эпидермальный
- некролиз
- (потенциально
- опасный для
- жизни)
- Со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани Артралгия
- Миалгия Тендинит
- Повышение
- мышечного
- тонуса и судороги
- Мышечная
- слабость Разрывы
- сухожилий
- Артрит
- Нарушения
- походки
- вследствие
- повреждения
- опорно-двигательной
- системы
- Усиление
- симптомов
- миастении
- gravis
- Со стороны почек и моче-выводящих путей Дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости) Нарушение функции почек Почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых
- пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек)
- Общие Реакции в Общее Отек
- расстройства и месте недомогание
- нарушения инъекции/ Неспецифическая
- в месте инфузии боль
- инъекции Потливость Флебит/тромбо- флебит в месте инфузии
- Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию:
- Часто: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы.
- Нечасто: желудочковые тахиаритмии, снижение артериального давления, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в том числе «grand mah припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).
Фармакотерапевтическая группа
- противомикробное средство - фторхинолон
Лекарственное взаимодействие
- При совместном применении с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, циклоспорином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) коррекции дозы не требуется.
- Препараты, удлиняющие интервал ОТ
- Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT моксифлоксацина и других препаратов, которые влияют на удлинение интервала QT. Вследствие совместного применения моксифлоксацина и препаратов, влияющих на удлинение интервала QT, увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию (torsade de pointes).
- Противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT:
- - антиаритмические препараты класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и др.);
- - антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид и др.);
- - нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд и др.);
- - трициклические антидепрессанты;
- - антимикробные препараты (спарфлоксацин, эритромицин (внутривенно), пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин);
- - антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин);
- - другие (цизаприд, винкамин (внутривенно), бепридил, дифеманил).
- Антацидные средства, поливитамины и минералы
- Прием моксифлоксацина одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина, вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме крови может быть значительно ниже желаемой. В связи с этим, антацидные препараты, антиретровирусные препараты (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат и другие препараты, содержащие железо или цинк, следует применять не менее чем за 4 часа до или через 4 часа после приема внутрь моксифлоксацина.
- Варфарин
- При сочетанном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.
- Изменение значения МНР
- У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявлено, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторинг МНО и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.
- Дигоксин
- Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При применении повторных доз моксифлоксацина максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30 %, при этом значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменялись.
- Активированный уголь
- При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80 % в результате торможения его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.
Фармакодинамика
- Механизм действия
- Моксифлоксацин - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.
- Механизмы резистентности
- Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (Ю'7-10'10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.
- Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий.
- Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам.
- Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к {3-лактамным и макролидным антибиотикам.
- Влияние на кишечную микрофлору человека
- В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина. Отмечалось снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсин Clostridium difficile не обнаружен.
- Тестирование чувствительности in vitro
- Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:
- Чувствительные Умеренночувствительные Резистентные
- Грамположительные
- Gardnerella vaginalis
- Streptococcus pneumoniae * (включая штаммы, устойчивые к пенициллину, и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК>2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол
- Streptococcus pyogenes (группа А)*
- Группа Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus*, S. intermedius*)
- Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. ther-mophilus, S. constellatus)
- Streptococcus agalactiae
- Streptococcus dysgalactiae
- Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину штаммы)* Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину/офлоксацину штаммы)+
- Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. sapro-phyticus, S. simulans), чувствительные к метициллину штаммы Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), резистентные к метициллину штаммы
- Enterococcus faecalis* (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)
- Enterococcus avium *
- Enterococcus faecium *
- Грамотрицательные
- Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие (3-лактамазы)*
- Haemophillus parainfluenzae *
- Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и
- непродуцирующие 3- лактамазы)*
- Bordetella pertussis
- Legionella pneumophila Escherichia coli*
- Acinetobacter baumanii Klebsiella pneumoniae *
- Klebsiella oxytoca
- Citrobacter freundii*
- Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. in¬ter me dius, E. sakazakii)
- Enterobacter cloacae *
- Pantoea agglomerans
- Pseudomonas aeruginosa
- Pseudomonas fluorescens
- Burkholderia cepacia
- Stenotrophomonas malto- philia
- Proteus mirabilis*
- Proteus vulgaris
- Morganella morganii
- Neisseria gonorrhoeae*
- Providencia spp.
- (P. rettgeri, P. stuartii)
- Анаэробы
- Bacteroides spp. (B.fra- gilis* B. distasonis*, B. thetaiotaomicron* B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris *)
- Fusobacterium spp.
- Peptostreptococcus spp. *
- Porphyromonas spp.
- Prevotella spp.
- Propionibacterium spp.
- Clostridium spp. *
- Атипичные
- Chlamydia pneumoniae*
- Chlamydia trachomatis *
- Mycoplasma pneumoniae*
- Mycoplasma hominis
- Mycoplasma genitalium
- Legionella pneumophila*
- Coxiella burnettii
- * Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.
- + Применение моксифлоксацина не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами S. aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.
- Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
- Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC)/MHK9o, превышает 125, а максимальная концентрация в плазме крови (СшахУМИКэд находится в пределах 8-10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: АиС/МИКэд >30-40.
- Параметр (среднее значение) А1ЛС*(ч) С m ах/МИК90
- МИК9о 0,125 мг/л 279 23,6
- МИК90 0,25 мг/л 140 11,8
- МИК90 0,5 мг/л 70 5,9
- *А1ЛС - площадь под ингибирующей кривой (соотношение AUC/MHKw).
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро от белого до светло-желтовато-зеленоватого цвета.
Фармакокинетика
- Всасывание
- При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91 %. Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней. После однократного применения 400 мг моксифлоксацина Сmах в крови достигается в течение 0,5-4 ч и составляет 3,1 мг/л. После приема внутрь 400 мг моксифлоксацина 1 раз в сутки Cssmax и Cssmin составляют 3,2 мг/л и 0,6 мг/л соответственно. При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmах (на 2 ч) и незначительное снижение Сmах (приблизительно на 16 %), при этом длительность всасывания не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приёма пищи.
- Распределение
- Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом, с альбуминами) примерно на 45 %. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме крови, создаются в легочной ткани (в т.ч. в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи), в носовых полипах, в очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме крови. Кроме того, высокие концентрации моксифлоксацина определяются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости и женских половых органах.
- Метаболизм
- Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (M1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты M1 и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.
- Выведение
- Период полувыведения моксифлоксацина составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после введения в дозе 400 мг составляет 179-246 мл/мин. Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата. Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96-98 %, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22 % однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26 % - через кишечник.
- Фармакокинетика у различных групп пациентов
- Возраст, пол и этническая принадлежность
- При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33 % по показателям AUC и Сmах. Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и Сmах были обусловлены скорее разницей в весе, чем полом и не считаются клинически значимыми.
- Не выявлено клинически значимых различий фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного возраста.
- Дети
- Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.
- Почечная недостаточность
- Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин/1,73 м2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.
- Нарушение функции печени
- Не было существенных различий в концентрации моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с нормальной функцией печени.
Передозировка
- Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Применение активированного угля сразу после перорального приема препарата может помочь предотвратить чрезмерное системное воздействие моксифлоксацина в случаях передозировки.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- РОЗЛЕКС ФАРМ ООО
- Россия
- 171261, Тверская обл.,Конаковский район, пгт.Редкино, ул.Заводская, д.1
- 8-800-600-51-77; +7(499)220-13-82, 8(800)333-0435, факс.+7(499)638-230
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.
- Купить Моксифлоксацин 400 мг 5 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Низкая цена на Моксифлоксацин 400 мг 5 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой в Москве
- Инструкция по применению для Моксифлоксацин 400 мг 5 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
- Цены на Моксифлоксацин в других городах