- Механизм действия
- Азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков, называемых азалиды. Молекула конструирована добавлением атома кислорода к лактонному кольцу эритромицина А. Химическое имя азитромицина: 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А. Молекулярный вес составляет 749,0.
- Механизм действия азитромицина - связывание с 50 S единицей рибосома, что препятствует синтезу бактерицидных белков и транслокации пептидов.
- Механизм резистентности
- Резистентность к азитроминииу может быть естественной или приобретенной. Три основных механизма резистентности у бактерий: альтерация таргет-стороны, альтерация в антибиотический транспорт и модификация антибиотика.
- Полная перекрестная резистентность существует между следующими микроорганизмами: Sreptococcus pneumoniae, бета-гемолитический стрептококк группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин, резистентный S aureus (MRSА) к эритромицину, азитромицину, остальным макролидам и линкозамидам.
- Предельные концентрации (Breakpoints)
- Предельными концентрациями чувствительности к азитромицину для типичных патогенов являются:
- EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) пограничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК):
- Наименование микроорганизмов Предельные концентрации, связанные с типом (S?/R>)
- Чувствителен (S) Резистентен (R)
- Staphylococcus ? 1 мг/л > 2 мг/л
- Sreptococcus А, B, С, G ? 0,25 мг/л > 0,5 мг/л
- Sreptococcus pneumoniae ? 0,25 мг/л > 0,5 мг/л
- Haemophilus influenzae ? 0,12 мг/л > 4 мг/л
- Моraxella cotarrhalis ? 0,5 мг/л > 0,5 мг/л
- Neisseria gonorrhoeae ? 0,25 мг/л > 0,5 мг/л
- Для определения чувствительности этих бактерий к другим макролидам (азитромицин, кларитромицин и рокситромицин) может использоваться эритромицин.
- При внутривенном введении макролиды оказывают влияние на Legionellu pneumophila (минимальная подавляющая концентрация эритромицина < 1 мг/л для штаммов дикого типа).
- Макролиды применяются при лечении инфекций, вызванных Campylobacter jejuni (минимальная подавляющая концентрация эритромицина < 1 мг/л для штаммов дикого типа). Азитромицин используется для лечения инфекций, вызванных S.typhy (минимальная подавляющая концентрация ? 16 мг/л для штаммов дикого типа) и Shigella spp.
- Чувствительность
- Частота появления приобретенной резистентности может отличаться для выбранных образцов как географически, так и по временному параметру, и локальная информация о резистентности была бы очень желательна, особенно при лечении тяжелых форм инфекции. Нужно посоветоваться со специалистом, когда частота появления приобретенной резистентности такова, что под вопросом становится само применение лекарства у нескольких последних типов инфекций.
- Антимикробный спектр азитромицина:
- ОБЫЧНО ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ
- - аэробные грамположительные микроорганизмы:
- - Staphylococcus aureus (метициллин - чувствительные);
- - Sreptococcus pneumoniae (пенициллин - чувствительные);
- - Sreptococcus pyogenes;
- - аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
- - Haemuphilis influenzae;
- - Haemophilus parainfluenzae;
- - Legionella pneumophila;
- - Moraxella calarrhalls;
- - Moraxella catarrhalis;
- - Pasteurela multocida;
- - анаэробные микроорганизмы:
- - Clostridium perfrmgens;
- - Fusobacterium spp.;
- - Prevotella spp.;
- - Porphyriomonas spp.;
- - Другие микроорганизмы:
- - Chlamydia trachomatis;
- МИКРООРГАНИЗМЫ С ПРИОБРЕТЕННОЙ РЕЗИСТЕНТНОСТЬЮ
- - Аэробные грамположительные микроорганизмы
- - Sreptococcus pneumoniae (пенициллин - интермедиарно резистентен, пенициллин - резистентен).
- ЕСТЕСТВЕННО РЕЗИСТЕНТНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ
- - Аэробные грамположительные микроорганизмы:
- - Enterococcus faecalis;
- - Staphylococcus MRS A, MRSE (Метициллин-резистентные стафилококки имеют приобретенную резистентность к макролидам, и здесь указаны потому, что они редко чувствительны к азитромицину).
- - Анаэробные микроорганизмы:
- - Bacteriodis fragilis группа