Бупивакаин Гриндекс в Шарье

Местноанестезирующее средство

Санитас, АО/Гриндекс,АО

Литва/Латвия

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Раствор для инъекций. По 10 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла с меткой для вскрытия - 5 шт в уп.

активное вещество: бупивакаина гидрохлорид 5 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид 8 мг, 0,1 M раствор кислоты хлористоводородной или 0,1 M раствор натрия гидроксида до pH 4,0-6,5, вода для инъекций до 1 мл.

Спинальную анестезию следует проводить только под наблюдением опытного анестезиолога. При проведении спинальной анестезии у пациентов с гиповолемией повышен риск развития внезапной и тяжелой артериальной гипотензии. С осторожностью применяют у пациентов, которые получают антиаритмические препараты с местноанестезирующей активностью. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы бупивакаина показаниям к применению. Блокада нервов должна проводиться только под контролем опытного специалиста в оборудованной операционной. Вне зависимости от типа местного анестетика может развиться гипотония и брадикардия. Гипотония плохо переносится пациентами с коронарными и цереброваскулярными заболеваниями. Беременность и лактация Нет доказательств, что раствор бупивакаина влияет на протекание беременности, а также репродуктивный процесс. Нет доказательств, что бупивакаин влияет на лактацию. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. При назначении бупивакаина рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Длительные блокады нервов минимально воздействуют на реакцию и координацию и только временно нарушают двигательную функцию. При применении бупивакаина нельзя управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Другие лекарственные средства, например, другие средства местной анестезии и антиаритмические средства, могут повлиять на воздействие и расчет правильной дозы раствора бупивакаина, а так же повысить риск аддитивного токсического действия. При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови. Применение с ингибиторами МАО (прокарбазин, селегелин) повышает риск чрезмерного снижения артериального давления. Местные анестетики усиливают угнетение ЦНС, вызванное лекарственными средствами, угнетающими ЦНС. Антикоагулянты повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции бупивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Сочетание с общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивает риск развития кардиотоксичности бупивакаина. Бупивакаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств, проявляет антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.

Концентрация бупивакаина в плазме зависит от дозы, способа введения и количества кровеносных сосудов в месте инъекции. Период полувыведения бупивакаина после общего и двухфазного всасывания из эпидурального пространства соответственно составляет 7 минут и 6 часов. Медленная фаза всасывания является фактором, который ограничивает скорость выведения бупивакаина. Поэтому период полувыведения бупивакаина при эпидуральном введении длиннее, чем после внутривенной инъекции. Общий клиренс из плазмы после в/в инъекции составляет 580 мл/мин, объем распределения – 73 л, T1/2 – 2,7 ч, показатель печеночной экстракции – 0,4. Связывание с белками плазмы составляет 96 %. Бупивакаин хорошо растворяется в жирах. Бупивакаин метаболизируется в печени, путем гидроксилирования в 4-гидрокси-бупивакаин и путем N-деалкилирования в 2,6-пипеколоксилидин (РРХ), медиатором обоих процессов является цитохром Р4503А4. После эпидурального введения в моче обнаруживается около 0,2 % неизмененного бупивакаина, 1 % пипеколоксилидина и около 0,1 % 4-гидроксибупивакаина. Бупивакаин проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Секретируется с молоком матери. Выводится главным образом почками, только 5-6 % бупивакаина выводится в неизмененном виде с мочой.

Спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательств в урологии или нижнеторакальной хирургии длительностью до 3-5 ч; в абдоминальной хирургии - длительностью 45-60 мин). Блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, срамного нерва, межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сечении. Анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.

гиперчувствительность (к другим местным анестетикам амидного типа) при проведении внутривенной регионарной анестезии (блокада по Биру) (случайное проникновение бупивакаина в кровеносное русло может вызвать развитие острых системных токсических реакций) детский возраст до 12 лет С осторожностью: тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность (возможно прогрессирование), блокады сердца, одновременное назначение антиаритмических лекарственных средств (включая бета-адреноблокаторы) воспалительные заболевания или инфецирование места инъекции дефицит холинэстеразы почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), общее тяжелое состояние, снижение печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени) необходимость проведения парацервикальной анестезии

Системные токсические реакции главным образом проявляются в работе центральной нервной системе (ЦНС) и в сердечно-сосудистой системе. Подобные реакции возникают из-за высокой концентрации препарата в крови и при случайной передозировке внутриваскулярной инъекции, или при особо быстрой абсорбции медикамента из районов с хорошей циркуляцией крови. Реакции ЦНС схожи у всех анестетиков амидного типа длительного действия, а реакции со стороны сердечно-сосудистой системы в большей степени зависят от свойств введённого лекарственного средства. Центральная нервная система Токсическое влияние препарата на ЦНС проявляется постепенным увеличением симптомов. Первые симптомы это парестезия вокруг рта и онемение языка, оглушенность, обострение слуха, шум в ушах и ухудшение зрения. Более серьезные нарушения проявляются в виде дизартрии, тремора мышц, который появляется перед судорогами. Эти побочные эффекты нельзя смешивать с невротическим поведением. В дальнейшем может наступить потеря сознания и большой эпилептический п

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров. Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца. Со стороны дыхательной системы: апноэ. Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях - анафилактический шок. Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.