Кломипрамин в Тихвине

Антидепрессант

Апотекс Инк./Вектор-Медика,ЗАО

Канада/Россия

Анафранил, Гидифен, Клофранил

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета. На одной стороне выгравировано "25", другая сторона гладкая.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг - 30 шт в уп.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество - кломипрамина гидрохлорид - 25 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 37,75 мг, лактозы моногидрат - 9,05 мг, кроскармеллоза натрия - 1,875 мг, магния стеарат - 1,125 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,2 мг, пленочная оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) - 1,6 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) - 0,4 мг, титана диоксид (Е 171) - 0,97 мг, железа оксид желтый (Е 172) - 0,03 мг.

Лечение больных пожилого возраста Лечение Кломипрамином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем функции печени и сердечно-сосудистой системы и с применением минимальных доз препарата, повышая их постепенно, во избежания развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений. Кломипрамин может снижать порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе, и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм. В период лечения необходим контроль периферической крови, из-за риска развития агранулоцитоза. Пациенты с депрессивной фазой МДП могут перейти в маниакальную стадию. Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами: Пациенты, принимающие Кломипрамин, должны быть предупреждены о том, что у них могут появиться нечеткость зрения, сонливость и другие нарушения со стороны ЦНС, и что в таких случаях им следует отказаться от вождения автомашины, работы с механизмами, а также от занятий иными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой реакции. Пациентов следует также предупреждать о том, что употребление алкоголя или других лекарственных средств может усиливать указанные явления.

Ингибиторы МАО: не следует назначать Кломипрамин в течение, по крайней мере, 2 недель после отмены ингибиторов МАО (существует риск развития таких тяжелых симптомов и состояний, как гипертонический криз, гиперпирексия, миоклонус, генерализованные судороги, делирий и кома). Такого же правила следует придерживаться в том случае, если ингибитор МАО назначается после предшествующего лечения Кломипрамином. В любом из этих случаев первоначальные дозыКломипрамина или ингибиторов МАО должны быть небольшими, их следует повышать постепенно,под постоянным контролем эффектов препарата. Существующий опыт показывает, что Кломипрамин может быть назначенне ранее, чем через 24 часа после отмены ингибиторов МАО-А обратимогодействия, таких как моклобемид. Но, если подобный препарат назначаетсяпосле отмены Кломипрамина, продолжительность перерыва должна составлять минимум 2 недели. Антиадренергические препараты: влияющие на нейрональную передачувозбуждения. Кломипрамин может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и альфаметилдопы. Поэтому в тех случаях, когда одновременнос приемом Кломипрамина требуется лечение артериальной гипертонии, следует применять лекарственные средства другого типа (например, диуретики, вазодилататоры или бета-адреноблокаторы). Клонидин усиливает угнетающее действие на ЦНС. Усиливает частоту и тяжесть экспирамидных эффектов, лекарственных средств, способных вызывать такие реакции. Кломипрамин при приеме с альфа-адреностимуляторами для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливать сосудосуживающее действие последних. Атропин увеличивает риск возникновения паралитической непроходимости. Симпатомиметические средства: Кломипрамин может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему адреналина, норадреналина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в том числе и тогда, когда эти вещества входят в состав местных анестетиков). Средства, угнетающие ЦНС: трициклические антидепрессанты могут усиливать действие алкоголя и других средств, обладающих угнетающим влиянием на ЦНС (например, барбитуратов, бензодиазепинов или средств для наркоза). При совместном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами, бензодиазепинами усиливается седативные и центральные холиноблокирующие эффекты, повышается риск возникновения эпилептических припадков. Фенотиазины могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома. Противосудорожные лекарственные средства могут усиливать угнетающее воздействие на ЦНС, снижать порог судорожной активности, снижается эффективность этих лекарственных средств. Антихолинергические средства: трициклические антидепрессанты могут усиливать антихолинергическое действие ряда средств (например, фенотиазинов, антипаркинсонических препаратов, атропина, биперидена, антигистаминных препаратов) на орган зрения, ЦНС, кишечник и мочевой пузырь. Хинидин: трициклические антидепрессанты не следует назначать в комбинации с антиаритмическими средствами типа хинидина. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: совместное применение Кломипрамина с данными средствами может привести к усилению действия на серотониновую систему. Кроме того, флуоксетини флувоксамин могут повышать концентрацию Ккломипрамина в плазме крови, что сопровождается развитием соответствующих побочных реакций. Лекарственные средства, активирующие монооксидазную ферментнуюсистему печени: препараты, активирующие данную систему (например, барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и оральные контрацептивы), могут усиливать метаболизм Кломипрамина и снижать концентрацииего в плазме крови, что приводит к снижению его эффективности. Может отмечаться увеличение концентрации фенитоина или карбамазепина в плазме крови, что сопровождается соответствующими побочными реакциями. В случае применения указанных лекарственных комбинаций может потребоваться пересмотр доз препаратов. Нейролептики: совместное применение этих средств может приводить к повышению уровня трициклических антидепрессантов в плазме крови, снижению порога судорожной готовности и развитию судорог. М-холиноблокаторы и антипсихотические лекарственные средства повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде). Кломипрамин снижает эффективность фенитонина и алъфа-адреноблокаторов. Антикоагулянты: трициклические антидепрессанты могут усиливать антикоагулянтное действие кумариновых производных вследствие ингибиования их метаболизма в печени. В таких случаях следует тщательно мониторировать величину протромбинового времени. Циметидин, метилфенидат, эстрогены: эти лекарственные средства приводят к повышениюконцентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови, поэтому при их применении рекомендуется понижать дозу антидепрессантов. Кломипрамин может усиливать депрессию, вызванную ГКС. Кокаин, пимозид, пробукол повышаю риск развития аритмий сердца, что проявляется в удлинении интевала Q - Т на ЭКГ. Совместный прием с гормонами щитовидной железы вызывает взаимное усиление терапевтического эффекта и токсическое действие последних (включая аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС). Комбинация с тиоридазином может приводить к возникновению тяжелых аритмий. Лекарственные средства для лечение тиреотоксикоза повышают риск развития гранулоцитоза. Совместное применение с дисулъфирамом и другими ингибиторамиацеталъдегидрогеназыпровоцирует дилирий. Возможно усиление гематотоксичности при совместном назначении Кломипрамина с гематотоксичными лекарственными средствами.

Абсорбция - быстрая, практически 100 %, биодоступность - около 50 %(эффект "первого прохождения" через печень). После однократного приёма внутрь 50 мг максимальная концентрация в крови (Тcмах) кломипрамина - 4 ч, а его десметилированного метаболита (являющегося мощным ингибитором обратного захвата норадреналина) 4 - 24 ч. У больных, получавших Кломипрамин в дозе 25 мг 3 раза в день, равновесная концентрация препарата в плазме создается к концу первой недели лечения и составляет: для кломипрамина и десметилкломипрамина - 113 и 184 нг/мл, соответственно, а у больных, принимающих 75 мг один раздень вечером, соответственно, 70 и 81 нг/мл. Связь с белками плазмы составляет 97,6 %. Объем распределения - 12 - 17 л/кг. Концентрация в спиномозговой жидкости - 2 % от таковой в плазме крови, в материнском молоке - аналогично плазменной. Период полувыведения (Т1/2) - 21 ч. У больных с депрессиями возможно удлинение Т1/2 до 36 ч. Почками выводится 2/3 в виде водорастворимых соединений, приблизительно 1/3 - через кишечник. Количество неизмененного Кломипрамина и его активного метаболита, выделяемых почками, составляет не более 1 % от принятой дозы, остальное выводится в виде гидроксилированных метаболитов. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов У пациентов пожилого возраста, вне зависимости от используемой дозы Кломипрамина, вследствие снижения интенсивности метаболизма Кломипрамина, концентрации его в плазме выше, чем у пациентов более молодого возраста. Влияние нарушений функции печени и почек на фармакокинетику кломипрамина мало не изучено.

• Лечение депрессивных состояний различной этиологии, протекающих с различной симптоматикой: - эндогенные, реактивные, невротические, органические, маскированные, инволюционные формы депрессии; - депрессия у больных шизофренией и психопатиями; - депрессивные синдромы, возникающие в старческом возрасте, обусловленные хроническим болевым синдромом или хроническими соматическими заболеваниями; - депрессивные нарушения настроения реактивной, невротической или психопатической природы. • Обсессивно-компульсивные синдромы. • Хронический болевой синдром. • Фобии и панические расстройства (приступы). • Катаплексия, сопутствующая нарколепсии. • Ночной энурез (только у пациентов в возрасте старше 10 лет и при условии исключения органических причин заболевания).

- Повышенная чувствительность к Кломипрамину. - Гиперчувствительность (в т. ч. к производным дибензазепина). - Острые отравления алкоголем, снотворными, седативными и другими психотропными средствами, а также анальгетиками и средствами для общей анестезии. - Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. - Острый и восстановительный период инфаркта миокарда. - Нарушения проводимости сердечной мышцы, - Выраженная артериальная гипертония. - Острые заболевания печени и почек, с выраженным нарушением функций. - Заболевания крови. - Язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки в стадии обострения. - Гипертрофия предстательной железы. - Атония мочевого пузыря. - Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника. - Одновременный прием ингибиторов МАО и за 2 недели перед началом и после применения ингибиторов, в том числе селективных ингибиторов МАО обратимого действия (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). - Врожденный сидром удлинения интервала QТ. - Беременность, период

Симптомы и жалобы, развивающиеся при передозировке Кломипрамина, принятого внутрь, сходны с теми, которые описаны при передозировке других трициклических антидепрессантов. Главными осложнениями являются нарушения со стороны деятельности сердца и неврологические расстройства. У детей случайный прием препарата внутрь должен расцениваться как весьма серьезное и грозящее летальным исходом происшествие, вне зависимости от величины принятой дозы. Жалобы и симптомы Симптомы обычно появляются в пределах 4 часов после приема препарата и достигают максимальной выраженности по прошествии 24 часов. Вследствие замедленного всасывания (антихолинергическое действие препарата), продолжительного периода полувыведения и гепатоэнтеральной рециркуляции активного вещества, период времени, в течение которого пациент остается в "зоне риска", составляет 4-6 дней. Могут наблюдаться следующие жалобы и симптомы: Со стороны центральной нервной системы сонливость, ступор, кома, атаксия, беспокойство, возбуждение, усиление рефлексов, ригидность мышц, хореоатетоидные движения, судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, тахикардия, аритмии, нарушения внутрисердечной проводимости, шок, сердечная недостаточность; в очень редких случаях - остановка сердца. Кроме того, возможны угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка, мидриаз, потливость, олигурия или анурия. Лечение Специфического антидота не существует, лечение является, в основном симптоматическим и поддерживающим, при подозрении на передозировку Анафранила, особенно у детей, пациента следует госпитализировать и внимательно наблюдать в течение как минимум 72 часов. Если пациент в сознании, следует как можно быстрее провести промывание желудка или вызвать рвоту. Если пациент без сознания, перед началом промывания желудка следует для профилактики аспирации следует провести интубацию трахеи при помощи трубки с манжетой; рвоту в этом случае не вызывают. Указанные мероприятия рекомендуется проводить в том случае, если с момента передозировки прошло 12 часов и даже более, так как антихолинергическое действие Кломипрамина может замедлять опорожнение желудка. Для замедления всасывания препарата полезно использование активированного угля. Лечение основывается на применении современных методов интенсивной терапии с постоянным мониторированием функций сердца, газового состава и электролитов крови, а также на применении при необходимости таких неотложных мер, как противосудорожная терапия, искусственная вентиляция легких и методы реанимации. С тех пор, как появились сообщения о том, что физостигмин может вызывать выраженную брадикардию, асистолию и судороги, применять этот препарат для лечения передозировки Кломипрамина не рекомендуется. Гемодиализ и перитониальный диализ не эффективны, так как концентрации Кломипрамина в плазме крови невелики.

Со стороны нервной системы Головная боль, головокружение, слабость, бессонница, страх, тревожность, возбуждение, агрессивность, парестезии, мелкий тремор, невнятная речь, атаксия, галлюцинации, спутанность сознания, дезориентация, снижение концентрации внимания, делирий, у больных в депрессивной фазе возможно развитие мании. Реже: судорожные припадки, миоклония, экстрапирамидальные расстройства. Со стороны психической сферы: часто - сонливость, общая слабость, беспокойство, повышение аппетита; иногда - растерянность, дезориентация, спутанность сознания, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), чувство тревоги, возбуждение, нарушения сна, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушения памяти, деперсонализация, усиление депрессии, нарушения концентрации внимания, бессонница, ночные кошмары, зевота; редко - активация симптомов психоза. Со стороны неврологической сферы: часто - головокружение, тремор, головная боль, миоклонус; иногда - делирий, нарушения речи, парестезии, мышечная слабость, повышение тонуса мышц; редко -судороги, атаксия; в отдельных случаях - изменения на электроэнцефалограмме,гиперпирексия. Антихолинергические эффекты: часто - сухость во рту, потливость, запоры, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, нарушения мочеиспускания; иногда - приливы, мидриаз; в отдельных случаях - глаукома. Со стороны органов чувств: парез аккомодации, нечеткость зрительного восприятия (пелена перед глазами), изменение вкуса, шум в ушах. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, стоматит, глоссит, кариес зубов, тошнота, рвота, диарея, изменение функциональных печеночных проб, гепатит, желтуха, часто - дискомфорт в животе, запоры. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - синусовая тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, клинически незначимые изменения на ЭКГ (например, интервала STили зубца Т) у пациентов, не страдающих заболеваниями сердца; редко - аритмии, повышение артериального давления; в отдельных случаях - нарушения внутрисердечной проводимости (например, расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса). Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, редко - агранулоцитоз. Очень редко - лейкопения, эозинофилия. Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипертрофия молочной железы, галакторея, гинекомастия. Очень редко - синдром неадекватной секреции АДГ. Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: снижение потенции, снижение либидо, дисменорея, задержка мочи. Со стороны обмена веществ: повышение аппетита, снижение аппетита, увеличение или снижение массы тела, потливость, отеки, гипо- и гипергликемия. Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, "приливы" крови к коже лица, ощущение тепла или холода, гиперпирексия. Прочие: петехии, алопеция. При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость.