Модэлль Тренд в Тынде

Контрацептивное средство (эстроген+прогестаген)

Оман Фармасьютикал Продактс Ко.ЛЛС

Оман

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (активные) светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "D2" на одной стороне, нанесенной методом тиснения; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета (24 шт. в блистере). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (плацебо) белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "PC" на одной стороне, нанесенной методом тиснения (4 шт. в блистере).

28 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) - пачки картонные

1 таб. этинилэстрадиол 20 мкг дроспиренон 3 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 43.38* мг, крахмал кукурузный - 12.8 мг, крахмал прежелатинизированный - 15.4 мг, повидон К25 - 3.4 мг, кроскармеллоза натрия - 1.6 мг, магния стеарат - 400 мкг. Состав оболочки: опадрай желтый 03B34091 - 2 мг (гипромеллоза 6сР - 62.5%, титана диоксид - 31.07%, макрогол 400 - 6.25%, краситель железа оксид красный - 0.18%). * количество лактозы моногидрата может варьироваться в зависимости от чистоты субстанции активных веществ. Состав "плацебо": вспомогатеьные вещества: лактозы моногидрат - 60 мг, крахмал прежелатинизированный - 19.2 мг, магния стеарат - 800 мкг. Состав оболочки: опадрай белый 03B28796 - 2 мг (гипромеллоза 6cP - 62.5%, титана диоксид - 31.25%, макрогол 400 - 6.25%).

Медицинские осмотры Перед началом или возобновлением применения препарата Модэлль Тренд необходимо ознакомиться с анамнезом жизни, семейным анамнезом женщины, провести тщательное общемедицинское (включая измерение АД, ЧСС, определение ИМТ) и гинекологическое обследование, включая обследование молочных желез и цитологическое исследование соскоба с шейки матки (тест по Папаниколау), исключить беременность. Объем дополнительных исследований и частота контрольных осмотров определяются индивидуально. Обычно контрольные обследования следует проводить не реже 1 раза в 6 месяцев. Женщину следует информировать о том, что препарат Модэлль Тренд не предохраняет от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем. Если какие-либо из состояний, заболеваний и факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения КПК в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. При утяжелении, усилении или при первом проявлении факторов риска может потребоваться отмена препарата. Заболевания сердечно-сосудистой системы Результаты эпидемиологических исследований указывают на наличие взаимосвязи между применением КПК и повышением частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии, таких как тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные заболевания. Данные заболевания отмечаются редко. Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) максимален в первый год приема таких препаратов. Особенно высок риск при первоначальном применении КПК или возобновлении применения одного и того же или разных КПК (после перерыва между приемами препарата в 4 недели и более). Данные крупного проспективного исследования с участием 3 групп пациентов показывают, что риск наиболее высок преимущественно в течение первых 3 месяцев. Общий риск ВТЭ у женщин, принимающих низкодозированные КПК (содержащие менее 50 мкг этинилэстрадиола), в 2-3 раза выше, чем у небеременных женщин, которые не принимают КПК, тем не менее, этот риск остается более низким по сравнению с риском ВТЭ при беременности и родах. ВТЭ может привести к летальному исходу (в 1-2% случаев). ВТЭ, проявляющаяся в виде тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), может развиться при применении любых КПК. Крайне редко при применении КПК возникает тромбоз других кровеносных сосудов, например, печеночных, брыжеечных, почечных, мозговых вен и артерий или сосудов сетчатки. Единое мнение относительно связи между возникновением этих событий и применением КПК отсутствует. Симптомы тромбоза глубоких вен (ТГВ) включают: односторонний отек нижней конечности или вдоль вены на нижней конечности, боль или дискомфорт в нижней конечности только в вертикальном положении или при ходьбе, локальное повышение температуры в пораженной нижней конечности, покраснение или изменение окраски кожных покровов на нижней конечности. Симптомы ТЭЛА следующие: затрудненное или учащенное дыхание; внезапный кашель, в т.ч. с кровохарканьем; острая боль в грудной клетке, которая может усиливаться при глубоком вдохе; чувство тревоги; сильное головокружение; учащенное или нерегулярное сердцебиение. Некоторые из этих симптомов (например, одышка, кашель) являются неспецифическими и могут быть истолкованы неверно как симптомы других более или менее тяжелых событий (например, инфекция дыхательных путей). Артериальная тромбоэмболия может привести к инсульту, окклюзии сосудов или инфаркту миокарда. Симптомы инсульта: внезапная слабость или потеря чувствительности лица, конечностей, особенно с одной стороны тела, внезапная спутанность сознания, проблемы с речью и пониманием; внезапная одно- или двухсторонняя потеря зрения; внезапное нарушение походки, головокружение, потеря равновесия или координации движений; внезапная, тяжелая или продолжительная головная боль без видимой причины; потеря сознания или обморок с эпилептическим припадком или без него. Другие признаки окклюзии сосудов: внезапная боль, отечность и слабое посинение конечностей, симптомокомплекс "острый живот". Подробнее см. инструкцию

Взаимодействие пероральных контрацептивов с другими лекарственными средствами может привести к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивной надежности. Женщинам, принимающим эти препараты, следует временно использовать барьерные методы контрацепции дополнительно к препарату Модэлль Тренд или выбрать другой метод контрацепции. Лекарственные средства, снижающие эффективность препарата Модэлль Тренд Применение препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени, может привести к возрастанию клиренса половых гормонов, что, в свою очередь, может привести к прорывным кровотечениям или снижению надежности контрацепции. К таким лекарственным средствам относятся фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, возможно также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой продырявленный. Ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, невирапин) и их комбинации также потенциально могут влиять на печеночный метаболизм. Во время приема препаратов, влияющих на микросомальные ферменты печени, и в течение 28 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции. Некоторые антибиотики (например, пенициллины и тетрациклины) могут снижать кишечно-печеночную циркуляцию эстрогенов, тем самым понижая концентрацию этинилэстрадиола. Во время приема антибиотиков (таких как пенициллины и тетрациклины) и в течение 7 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции. Если в течение этих 7 дней использования барьерного метода контрацепции заканчиваются активные таблетки, то следует пропустить прием неактивных таблеток из текущей упаковки и начать прием активных таблеток из следующей упаковки препарата Модэлль Тренд. Другое взаимодействие Основные метаболиты дроспиренона образуются в плазме без участия системы цитохрома Р450. Поэтому маловероятно влияние ингибиторов системы цитохрома Р450 на метаболизм дроспиренона. КПК могут влиять на метаболизм других лекарственных средств, что приводит к повышению (например, циклоспорин) или снижению (например, ламотриджин) их концентрации в плазме и тканях. На основании исследований взаимодействия in vitro, а также исследований у женщин-добровольцев, принимающих омепразол, симвастатин и мидазолам, выявлено, что влияние дроспиренона в дозе 3 мг на метаболизм других лекарственных средств маловероятно. Имеется теоретическая возможность повышения концентрации калия в плазме крови у женщин, получающих препарат Модэлль Тренд одновременно с другими препаратами, которые могут увеличивать концентрацию калия в плазме крови. К этим препаратам относятся ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, некоторые противовоспалительные препараты, калийсберегающие диуретики и антагонисты альдостерона. Однако в исследованиях, изучающих взаимодействие дроспиренона с ингибиторами АПФ или индометацином, не было выявлено достоверного различия между концентрацией калия в плазме крови в сравнении с плацебо.

Всасывание После приема внутрь дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема препарата Cmax дроспиренона в сыворотке крови достигается через 1-2 ч и составляет 35 нг/мл. Биодоступность дроспиренона составляет 76-85%. Прием пищи не влияет на его биодоступность. Распределение Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). Индуцированное эстрадиолом повышение концентрации ГСПГ в плазме крови не влияет на связывание дроспиренона с белками плазмы крови. Во время циклового лечения Css дроспиренона достигается во второй половине цикла. Дальнейшее увеличение концентрации отмечается приблизительно через 1-6 циклов приема препарата, последующего увеличения концентрации не наблюдается. Метаболизм После приема внутрь дроспиренон полностью метаболизируется. Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона, которые образуются без участия изоферментов системы цитохрома Р450. Выведение После приема внутрь наблюдается двухфазное снижение концентрации дроспиренона в сыворотке крови. Выводится в виде метаболитов через кишечник и почками в соотношении примерно 1.2:1.4. Т1/2 метаболитов составляет примерно 40 ч. Фармакокинетика у особых групп пациенток Css дроспиренона в плазме крови у женщин с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК 50-80 мл/мин) сопоставима с соответствующими показателями у женщин с нормальной функцией почек. У женщин с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин) концентрация дроспиренона в сыворотке крови в среднем на 37% выше, чем у женщин с нормальной функцией почек. У женщин с нарушением функции печени средней степени тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью) AUC сопоставима с соответствующим показателем у здоровых женщин с близкими значениями Сmах в фазах абсорбции и распределения. Т1/2 дроспиренона у женщин с нарушением функции печени средней степени тяжести в 1.8 раз выше, чем у здоровых добровольцев с нормальной функцией печени. У женщин с нарушением функции печени средней степени тяжести отмечено снижение клиренса дроспиренона примерно на 50% по сравнению с женщинами с нормальной функцией печени, при этом не отмечено различий в концентрации калия в плазме крови в изучаемых группах. Не отмечено изменения концентрации калия даже в случае сочетания факторов, предрасполагающих к ее повышению (сопутствующий сахарный диабет или лечение спиронолактоном). Этинилэстрадиол Всасывание После приема препарата внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Сmах в сыворотке крови достигается через 1-2 ч и составляет 88-100 пг/мл. Этинилэстрадиол подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем 60%. Распределение Связывание с белками плазмы крови (с альбумином) составляет около 98%. Этинилэстрадиол индуцирует повышение концентрации ГСПГ в плазме крови. Css устанавливается в течение второй половины первого цикла приема препарата, при этом концентрация этинилэстрадиола увеличивается примерно в 1.4-2.1 раза. Метаболизм Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации в слизистой оболочке тонкой кишки и в печени. Основной путь метаболизма - ароматическое гидроксилирование. Выведение Снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови носит двухфазный характер. Этинилэстрадиол выводится в виде метаболитов с мочой и калом в соотношении примерно 4:6. Т1/2 метаболитов около 24 ч.

— контрацепция; — контрацепция и лечение угревой сыпи средней тяжести (acne vulgaris); — контрацепция и лечение тяжелой формы синдрома предменструального напряжения

— тромбозы (венозные и артериальные) в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения); — состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, мерцательная аритмия, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе; — выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемию, антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт); — мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе; — сахарный диабет с сосудистыми осложнениями; — множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза (в т.ч. осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий; неконтролируемая артериальная гипертензия, дли

Сообщаюсь о следующих, наиболее часто встречающихся, побочных реакциях у женщин, применяющих комбинацию дроспиренон+этинилэстрадиол по показаниям "Контрацепция" и "Контрацепция и лечение угревой сыпи средней тяжести (acne vulgaris)": тошнота, боль в молочных железах, нерегулярные маточные кровотечения, кровотечения из влагалища неуточненного генеза. Данные побочные реакции встречались более чем у 3% женщин. У женщин, применяющих дроспиренон+этинилэстрадиол по показанию "Контрацепция и лечение тяжелой формы синдрома предменструального напряжения" сообщалось о следующих наиболее распространенных побочных реакциях (более чем у 10% женщин): тошнота, боль в молочных железах, нерегулярные маточные кровотечения. Серьезными побочными реакциями являются артериальная и венозная тромбоэмболия. Частота нежелательных реакций, выявленных в ходе клинических исследований комбинации дроспиренон+этинилэстрадиол, определяется следующим образом: часто (?1/100-<1/10); нечасто (?1/1000-<1/100); редко (?1/10 000-<1/1000). Для нежелательных реакций, выявленных только в процессе постмаркетингового наблюдения, частоту которых оценить невозможно, указано "частота неизвестна". Инфекционные и паразитарные заболевания: редко - кандидоз слизистой оболочки полости рта, кандидозный вульвовагинит. Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции; частота неизвестна - реакции гиперчувствительности. Со стороны обмена веществ и питания: редко - повышение аппетита, анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Психические нарушения: часто - эмоциональная лабильность, депрессия/подавленное настроение; нечасто - снижение/потеря либидо, сонливость; редко - аноргазмия, бессонница. Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезия; редко - вестибулярное головокружение, тремор. Со стороны органа зрения: редко - конъюнктивит, сухость глаз, нарушение зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - мигрень, варикозное расширение вен, повышение АД; редко - тахикардия, флебит, заболевание сосудов, носовое кровотечение, обморок, венозная или артериальная тромбоэмболия*. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - боль в животе, рвота, диспепсия, метеоризм, гастрит, диарея; редко - вздутие живота, желудочно-кишечное расстройство, чувство распирания в животе, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, запор, сухость во рту, желчная колика, холецистит. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - угревая сыпь, зуд, сыпь; редко - хлоазма, экзема, алопеция, угреподобный дерматит, сухость кожи, узловатая эритема, гипертрихоз, стрии, контактный дерматит, фотодерматит; частота неизвестна - многоформная эритема. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине, боли в конечностях, мышечные спазмы. Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто - болезненность молочных желез, ациклические кровотечения**, отсутствие менструальноподобного кровотечения; нечасто - боль в области малого таза, увеличение молочных желез, фибрознокистозная мастопатия, выделения из половых органов, "приливы", вагинит, болезненные менструальноподобные кровотечения, скудные менструальноподобные кровотечения, сухость слизистой оболочки влагалища, патологические изменения в мазке по Папаниколау; редко - диспареуния, вульвовагинит, посткоитальное кровотечение, киста молочной железы, гиперплазия молочной железы, новообразование молочной железы, полип цервикального канала, атрофия эндометрия, киста яичника, увеличение матки. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - увеличение массы тела; редко - снижение массы тела. Прочие: нечасто - астения, повышенная потливость, отек (генерализованный отек, периферические отеки, отек лица); редко - недомогание. * венозная или артериальная тромбоэмболия включает в себя окклюзию периферических глубоких вен; тромбоз и тромбоэмболию /окклюзию легочных сосудов; инфаркт миокарда, церебральный инфаркт и геморрагический инсульт. ** в процессе непрерывного лечения нерегулярность кровотечений обычно уменьшается. Следующие побочные реакции были зарегистрированы у женщин, применяющих КПК, с очень редкой частотой возникновения или с отсроченными симптомами, которые, как полагают, могут быть связаны с приемом КПК: - рак молочной железы; - опухоли печени (доброкачественные и злокачественные); - узловатая эритема; - повышение АД; - панкреатит у женщин с гипертриглицеридемией; - появление или ухудшение состояний, связь которых с приемом КПК окончательно не установлена: порфирия, СКВ, герпес беременных, хорея Сиденхема, гемолитико-уремический синдром, холестатическая желтуха и/или зуд, связанные с холестазом; холелитиаз; отосклероз с ухудшением слуха; - нарушение функции печени; - изменение толерантности к глюкозе и развитие инсулинорезистентности; - хлоазма; - болезнь Крона, язвенный колит; - реакции гиперчувствительности (включая кожную сыпь, крапивницу). У женщин с наследственным ангионевротическим отеком прием эстрогенов может вызывать или усугублять его симптомы.