МЕТОПРОЛОЛ 0,05 N30 ТАБЛ /МЭЗ

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Производитель
Московский эндокринный завод ФГУП
Срок годности
Длительный срок
Все характеристики

Форма выпуска: раствор для внутривенного введения

Дозировка:1 мг/мл

Объем (мл):5 мл

В упаковке:5

250.00₽

Форма выпуска: таблеткиВ упаковке: 30

Дозировка:50 мг

61.50₽

Дозировка:100 мг

92.70₽

Показания

- артериальная гипертензия (в монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими гипотензивными препаратами); - функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; - ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии; - нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия); - гипертиреоз (комплексная терапия); - профилактика приступов мигрени

Все показания

Характеристики

Производитель
Московский эндокринный завод ФГУП
Срок годности
Длительный срок
Страна производитель
Россия
Действующее вещество
Метопролол
Форма выпуска
таблетки
Дозировка
50 мг
В упаковке
30
Вид товара
Лекарственные средства

Инструкция

Способ применения и дозы

Метопролол таблетки принимают внутрь. Таблетки можно принимать с пищей или независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить на две равные дозы.

Дозу следует подобрать постепенно и индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Рекомендуемые дозы:

Артериальная гипертензия

При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии начальная доза 25-50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 100-200 мг/сут или добавить другое гипотензивное средство.

Стенокардия

Начальная доза 25-50 мг от двух до трех раз в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или добавить другой антиангинальный препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда

Обычная суточная доза - 100-200 мг/сут, разделенная на два приема (утром и вечером). Нарушения ритма сердца

Начальная доза от 25 до 50 мг два или три раза в день. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут или добавить другое противоаритмическое средство.

Гипертиреоз

Обычная суточная доза составляет 150-200 мг в сутки за 3-4 приема.

Функциональные расстройства сердца, сопровождающиеся ощущением сердцебиения

Обычная суточная доза составляет 50 мг 2 раза в день (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг в два приема.

Профилактика приступов мигрени

Обычная суточная доза составляет 100 мг/сут в два приема (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг/сут в два приема.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

При нарушении функции почек изменение режима дозирования не требуется.

Нарушение функции печени

При циррозе печени обычно не требуется изменение дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%). При тяжелой печеночной недостаточности (например, после операции портокавального шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы метопролола.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется

Развернуть

Показания

- артериальная гипертензия (в монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими гипотензивными препаратами);

- функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

- ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;

- нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);

- гипертиреоз (комплексная терапия);

- профилактика приступов мигрени

Развернуть

Состав

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество:

метопролола тартрат – 50,00 мг

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат – 119,60 мг, крахмал картофельный – 10,88 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) – 3,04 мг, магния стеарат – 2,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 6,00 мг, тальк – 4,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 6,00 мг

Развернуть

Противопоказания

- повышенная чувствительность к метопрололу или любому другому компоненту препарата, а также другим β-адреноблокаторам;

- атриовентрикулярная блокада (AV) II или III степени;

- синоатриальная блокада;

- синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин);

- синдром слабости синусового узла;

- кардиогенный шок;

- тяжелые нарушения периферического кровообращения;

- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

- возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных клинических данных);

- одновременное внутривенное введение верапамила;

- тяжелая форма бронхиальной астмы;

- феохромоцитома без одновременного применения α-адреноблокаторов.

В связи с недостаточностью клинических данных метопролол противопоказан при остром инфаркте миокарда, сопровождающемся частотой сердечных сокращений ниже 45 уд/мин, с интервалом PQ более 240 мс и систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст.

С осторожностью

- сахарный диабет;

- метаболический ацидоз;

- бронхиальная астма;

- хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);

- почечная/печеночная недостаточность;

- миастения;

- феохромоцитома (при одновременном применении с α-адреноблокаторами);

- тиреотоксикоз;

- AV блокада I степени;

- депрессия (в т.ч. в анамнезе);

- псориаз;

- облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно);

- беременность, период лактации;

- пожилой возраст;

- у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом (возможно снижение ответа при применении адреналина)

Развернуть

Особые указания

Контроль состояния пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, включает регулярное измерение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и артериального давления, концентрации глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом. При необходимости для пациентов с сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь следует подобрать индивидуально. Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации сердечной функции.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина) у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.

Анафилактический шок может протекать тяжелее у больных, принимающих метопролол.

Метопролол может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Следует избегать резкого прекращения приема метопролола. Препарат следует отменять постепенно путем снижения доз в течение примерно 14 дней. Резкая отмена может усилить симптомы стенокардии и повысить риск коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить пациентам с заболеванием коронарных артерий.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата Метопролол должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения β-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня. В случае назначения препарата Метопролол пациентам с сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы крови и при необходимости корригировать дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии назначают β2-адреномиметики; при феохромоцитоме - α- адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется. Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления или брадикардии.

У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени.

Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациента пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения артериального давления (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

При возникновении прогрессирующей брадикардии следует снизить дозу или прекратить прием препарата.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Развернуть

Упаковка и форма выпуска

Таблетки, 50 мг - 30 шт в уп., вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Развернуть

Побочные действия

Метопролол обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена.

Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения.

Нарушения психики: нечасто - депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения; очень редко - амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги; редко - повышенная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко - нарушение вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - звон в ушах.

Нарушения со стороны сердца: часто - брадикардия, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, атриовентрикулярная блокада I степени; редко - нарушения проводимости, аритмия.

Нарушения со стороны сосудов: часто - ортостатическая гипотензия (в некоторых случаях возможны синкопальные состояния), похолодание нижних конечностей; очень редко - гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка при физическом усилии; нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - нарушение функции печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - крапивница, повышенное потоотделение; редко - алопеция; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко - артралгия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - увеличение массы тела.

Прием метопролола следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно

Развернуть

Фармакотерапевтическая группа

бета1-адреноблокатор селективный

Развернуть

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), могут влиять на плазменную концентрацию метопролола. Индукторы CYP2D6 (производные барбитуровой кислоты, рифампицин) снижают концентрацию метопролола в плазме крови.

Комбинации, которых следует избегать:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при применении пропафенона у четырех пациентов, получавших лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах, вероятно, взаимодействие обусловлено ингибирующим действием пропафенона, подобно хинидину, на метаболизм метопролола посредством CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, одновременное применение метопролола и пропафенона представляется нецелесообразным.

Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолол, пропранолол и пиндолол) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению артериального давления. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, требующие изменения дозы препарата:

Амиодарон: одновременное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный Т1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут усиливать отрицательный инотропный эффект препарата, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов за счет задержки Na+ и блокады синтеза простагландинов почками. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при сочетанном применении с сулиндаком. Отсутствие взаимодействия было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Дилтиазем: дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших одновременно неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина одновременно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин (норэфедрин): в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического артериального давления до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол, в основном, препятствует повышению артериального давления, вызываемого фенилпропаноламином. Однако β-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене могут усиливаться при одновременном приеме β-адреноблокаторов. При одновременном применении в случае необходимости отмены клонидина прекращение приема β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, снижая его концентрацию в плазме.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих метопролол.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Гипотензивный эффект ослабляют глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка Na+).

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.

Метопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение артериального давления).

Метопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярные блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению артериального давления.

Метопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы, вызываемое метопрололом.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, например, пароксетин, флуоксетин, сертралин повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО, вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Развернуть

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Развернуть

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Применение препарата во время беременности не рекомендуется.

Применение препарата возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Если прием препарата необходим, следует тщательно следить за плодом, а затем и за новорожденным в течение нескольких дней (48-72 часов) после родов, так как возможно развитие брадикардии, угнетение дыхания, снижение артериального давления и гипогликемия.

Грудное вскармливание

Применение препарата в период лактации не рекомендуется.

Несмотря на то, что при приеме терапевтических доз метопролола лишь небольшие количества препарата выделяются в грудное молоко, новорожденного следует держать под наблюдением (возможна брадикардия).

При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Развернуть

Фармакодинамика

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и артериального давления.

При артериальной гипертензии метопролол снижает артериальное давление у пациентов в положении «стоя» и «лежа». Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.

При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции.

У мужчин с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензии метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых причин (прежде всего, внезапную смерть, смертельный и несмертельный инфаркт и инсульт).

Как и другие β-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Снижение частоты сердечных сокращений и соответствующее удлинение диастолы при приеме метопролола обеспечивают улучшение кровоснабжения и усвоение кислорода миокардом с нарушенным кровотоком. Поэтому при стенокардии препарат снижает число, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомных проявлений ишемии, и улучшает физическую работоспособность пациента.

При инфаркте миокарда метопролол снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение показателя смертности можно также наблюдать при применении метопролола как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, а также у пациентов группы высокого риска и пациентов с сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность несмертельного повторного инфаркта.

При хронической сердечной недостаточности на фоне идиопатической гипертрофической обструктивной кардиомиопатии метопролола тартрат, принимаемый начиная с низких доз (2 x 5 мг/сут) с постепенным повышением дозы, значительно улучшает работу сердца, качество жизни и физическую выносливость пациента.

При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии метопролол снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных β- адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Метопролол вызывает небольшое повышение концентрации триглицеридов и небольшое снижение концентрации свободных жирных кислот в сыворотке крови. Наблюдается значительное снижение общей концентрации холестерина сыворотки крови после нескольких лет приема метопролола.

Развернуть

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Развернуть

Лекарственная форма

Таблетки круглые плоскоцилиндрической формы белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской

Развернуть

Фармакокинетика

Абсорбция

Метопролол быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Для препарата характерна линейная фармакокинетика в терапевтическом диапазоне доз.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема внутрь.

После всасывания метопролол в значительной степени подвергается первичному метаболизму в печени. Биодоступность метопролола составляет примерно 50 % при однократном и примерно 70 % при регулярном приеме.

Прием одновременно с пищей может повысить биодоступность метопролола на 30-40 %.

Распределение

Метопролол незначительно (примерно 5-10 %) связывается с белками плазмы крови.

Объем распределения составляет 5,6 л/кг.

Биотрансформация

Метопролол метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р-450. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин.

Примерно 95 % введенной дозы выделяется почками, 5 % в виде неизмененного метопролола. В некоторых случаях это значение может достигать 30 %.

Пациенты пожилого возраста

Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Пациенты с нарушением функции почек

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое накопление метаболитов не усиливает степень β-адренергической блокады.

Пациенты с нарушением функции печени

Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс из организма снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата из организма составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени увеличивается примерно в 6 раз по сравнению с таковой у здоровых добровольцев.

Развернуть

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме этанола, гипотензивных препаратов, хинидина и барбитуратов.

Первые симптомы передозировки появляются через 20 минут-2 часа после приема препарата.

Лечение: необходимо тщательное наблюдение за пациентом (контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений, частоты дыхания, функции почек, концентрации глюкозы в крови, электролитов сыворотки крови) в условиях отделения интенсивной терапии.

Если препарат был принят недавно, промывание желудка с применением активированного угля может снизить дальнейшее всасывание препарата (если промывание невозможно, можно вызвать рвоту, если пациент в сознании).

В случае чрезмерного снижения артериального давления, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности - внутривенное введение β-адреномиметиков с интервалом в 2-5 минут до достижения желаемого эффекта или внутривенное введение 0,5-2 мг атропина.

При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). При гипогликемии - введение 1-10 мг глюкагона, установка временного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести β2-адреномиметики. При судорогах - медленное внутривенное введение диазепама.

Гемодиализ неэффективен

Развернуть