Условия хранения:
Хранить в сухом месте
Беречь от детей
Общее описание
Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор
Производитель
КРКА, д.д., Ново место
Страна происхождения
Словения
Синонимы
Акридилол, Атрам, Дилатренд, Карведилол, Карвидил, Кардивас, Кориол, Таллитон
Лекарственная форма
Таблетки
Описание лекарственной формы
упак 30 таблеток
Состав
карведилол 12.5 мг
Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.
Особые условия
С осторожностью следует назначать Кориол при хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности.
В начале лечения и при повышении дозы Кориола у пациентов возможно чрезмерное снижение АД, особенно при вставании. На фоне терапии возможны головокружение и обмороки, особенно у пациентов пожилого возраста, при сердечной недостаточности, а также при одновременном применении других антигипертензивных препаратов и диуретиков.
Не следует резко прекращать терапию Кориолом, особенно у пациентов со стенокардией (т.к. это может вызвать ухудшение состояния). Дозу препарата следует снижать постепенно в течение 1-2 недель.
У пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, диффузными заболеваниями периферических сосудов, сниженным АД и/или сердечной недостаточностью рекомендуется контролировать функцию почек. При ухудшении функции почек Кориол необходимо отменить.
Бета-адреноблокаторы могут усугублять клиническую картину периферической ангиопатии, псориаза и анафилактических реакций, а также снижать чувствительность аллергических проб.
Бета-адреноблокаторы могут усугублять течение стенокардии Принцметала (провоцировать появление болей).
Поскольку бета-адреноблокаторы замедляют сердечный ритм, они могут маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом и тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы.
На фоне приема Кориола возможно уменьшение слезообразования, что имеет значение для пациентов, носящих контактные линзы.
Пациента следует предупредить о том, что перед хирургическим вмешательством необходимо проинформировать врача о приеме Кориола.
Необходима осторожность при проведении общей анестезии с использованием препаратов, подавляющих активность сердечной мышцы (например, эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширным хирургическим вмешательством рекомендуется постепенная отмена Кориола.
С осторожностью следует назначать препарат при выраженном метаболическом ацидозе.
Пациентам с феохромоцитомой можно назначать блокаторы бета-адренорецепторов только после начала приема блокаторов альфа-адренорецепторов.
При отмене одновременной терапии препаратом Кориол и клонидином первоначально необходимо прекращать лечение Кориолом и лишь через несколько дней отменять клонидин.
При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения Кориолом рекомендуется увеличить дозы диуретика, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек.
В период лечения следует избегать употребления алкоголя.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность Кориола у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения Кориолом и при увеличении дозы возможно чрезмерное снижение АД, сопровождающееся головокружением. Поэтому п
Лекарственное взаимодействие
У пациентов, получающих верапамил или дилтиазем в/в, при назначении Кориола возможно выраженное уменьшение ЧСС и значительное снижение АД, поэтому данную комбинацию препаратов не назначают.
Усиление эффекта Кориола возможно при одновременном применении с некоторыми антиаритмическими препаратами, средствами для наркоза, антигипертензивными препаратами, препаратами для лечения стенокардии, с другими бета-адреноблокаторами (например, в форме глазных капель), с ингибиторами МАО, симпатолитиками (резерпин), с сердечными гликозидами. Поэтому при комбинированной терапии следует с осторожностью подбирать дозы для препаратов перечисленных групп.
При одновременном назначении с Кориолом возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови.
Диуретики усиливают эффекты Кориола.
Фармакокинетика карведилола может изменяться при одновременном назначении с индукторами или ингибиторами активности изофермента CYP2D6 (например, циметидин повышает концентрацию карведилола в сыворотке крови
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь карведилол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 25%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на его биодоступность.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Vd - около 2 л/кг. Проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Карведилол активно биотрансформируется в печени с образованием метаболитов, обладающих выраженным антиоксидантным действием.
Выведение
T1/2 - 6-10 ч. Выводится с желчью и калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста концентрация карведилола в плазме на 50% выше, чем у молодых пациентов.
У больных с нарушениями функции печени биодоступность может возрастать до 80%.
Показания
— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
— стабильная стенокардия;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— СССУ;
— AV-блокада II и III степени;
— выраженная брадикардия;
— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.);
— бронхиальная астма;
— бронхоспастический синдром;
— печеночная недостаточность;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
—возраст до 18 лет;
—повышенная чувствительность к карведилолу и другим компонентам препарата.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, приступы стенокардии, нарушения периферического кровообращения, перемежающаяся хромота, AV-блокада, синкопальные состояния, прогрессирование сердечной недостаточности.
Со стороны дыхательной системы: одышка (у предрасположенных пациентов), бронхоспазм, чиханье, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, запор, диарея, боли в животе, увеличение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки; редко - снижение потенции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, экзантема, крапивница, зуд, обострение псориатических высыпаний.
Прочие: боли в конечностях, уменьшение продукции слезной жидкости, раздражение глаз, мышечная слабость (чаще в начале лечения), увеличение массы тела, гипо-и гипергликемия, гиперхолестеринемия.
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.