Налтрексон ФВ в Вилючинске

Опиоидных рецепторов антагонист.

МОСКОВСКАЯ ФАРМ. ФАБРИКА, ЗАО

Россия

Антаксон, Налтрексон

Твердые желатиновые капсулы № 4 с белым непрозрачным корпусом и голубым колпачком. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Капсулы 50 мг - 10 шт в уп.

Состав на одну капсулу Активное вещество: Налтрексон (Налтрексона гидрохлорид) - 50мг Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат - 96мг Магния стеарат (магний стеариновокислый, 1- водный) - 4мг Масса содержимого капсулы - 150мг Капсулы твердые желатиновые № 4 Состав оболочки капсул: корпус капсулы: титана диоксид (Е 171) - 2 %; желатин - до 100 %; крышечка капсулы: индиготин (Е 132) - 0,1333 %; титана диоксид - 1 %; желатин - до 100 %.

Налтрексон эффективен только в составе комплексной терапии зависимости. Перед применением необходимо исключить субклиническую печёночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать транзиторное повышение уровня активности микросомальных ферментов печени. Налтрексон оказывает гепатотоксическое действие. Поэтому первые шесть месяцев необходимо контролировать функцию печени ежемесячно, далее частоту лабораторных исследований устанавливают в соответствие с объективной клинической оценкой пациента. Налтрексон назначают только после купирования абстинентного синдрома. Препарат начинают принимать только в специализированных учреждениях под контролем врача. Следует внимательно следить за появлением признаков депрессии или суицидальных мыслей у пациентов с алкогольной и/или опиоидной зависимостью, в том числе пациентов, получающих лечение налтрексоном. Членов семей и ухаживающих за пациентами людей следует предупредить о необходимости внимательно следить за возникновением симптомов депрессии или суицидального поведения и немедленно сообщать о возникновении таких симптомов лечащему врачу. Для обеспечения эффективности лечения необходимо проведение комплексной терапии, включающей психологическую поддержку. Налтрексон блокирует действие опиоидов. Блокада может быть преодолена повышением доз опиоидов. Пациента, который получает лечение налтрексоном, следует предупредить о том, что неконтролируемый приём опиоидов в этот период может привести к тяжёлому синдрому абстиненции вплоть до развития комы. Существует риск летального исхода. Налтрексон необходимо отменить не менее чем за 48 ч. до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков. В случае необходимости проведения экстренной анальгезии с осторожностью назначают опиоиды в повышенной дозе (для преодоления антагонизма), поскольку угнетение дыхания при этом будет более глубоким и продолжительным. Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7-10 дней прекратить приём опиоидов и лекарственных средств, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований может проявиться абстинентный синдром. Стойкое снижение аппетита и прогрессирующее похудание требуют прекращения терапии. Неэффективен при лечении кокаиновой, а также неопиоидной лекарственной зависимости. Возможно развитие эозинофильной пневмонии, резистентной к антибиотикотерапии; при развитии прогрессирующей одышки и гипоксии необходимо немедленно обратиться к врачу. Следует предупреждать пациентов о том, что: - при обращении за медицинской помощью пациенты обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном; - в случае появлений болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить приём и обратиться к врачу; - применение налтрексона не устраняет и не ослабляет симптомов отмены алкоголя; - при самостоятельном употреблении героина и других опиоидов в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы описанных средств приведёт к летальному исходу (остановка дыхания). Лекарственная зависимость Налтрексон - полный антагонист опиоидов: не вызывает толерантности, физической или психической зависимости. Влияние на способность управлять транспортными средствами, работу с механизмами Препарат может вызывать головокружение и другие нежелательные явления, способные влиять на управление транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Снижает эффективность лекарственных средств, содержащих опиоиды (противокашлевые, противовоспалительные, проиводиарейные препараты, опиоидные анальгетики). В этих случаях следует использовать альтернативные препараты, не содержащие опиоидов. Гепатотоксические лекарственные средства увеличивают (взаимно) риск поражения печени. Дисульфирам ингибирует микросомальное окисление в печени, вследствие чего может вызвать повышение концентрации препаратов в плазме крови, метаболизирующихся в печени (налтрексон), что увеличивает риск интоксикации. Возможна летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином. Ускоряет появление симптомов синдрома «отмены» на фоне опиоидной зависимости, характеризующихся стойкостью и трудностью их устранения. При лечении неблагоприятных форм алкоголизма, а также алкогольной зависимости, коморбидной с психическими заболеваниями, в некоторых случаях полного (достижение продолжительной ремиссии) или частичного (уменьшение потребления алкоголя) эффекта удается достичь с помощью комбинированной терапии при одновременном назначении пациентам налтрексона и акампросата. При этом необходим тщательный лабораторный контроль функции печени в связи с возможной суммацией гепатотоксических эффектов применяемых в лечебных схемах лекарственных средств. Отсутствуют данные о взаимодействии с другими лекарственными препаратами (помимо опиоидов). Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении с барбитуратами, бензодиазепинами, транквилизаторами, снотворными средствами, антидепрессантами и антигистаминными средствами (с седативным действием), нейролептиками.

- всасывание: Абсорбция после приема внутрь - быстрая и почти полная (96 %), подвергается кишечно-печеночной циркуляции. Максимальная концентрация (Cmax), период полувыведения и общее количество почечной экскреции как для налтрексона, так и для 6-бета-налтрексола, увеличиваются пропорционально увеличению назначаемой дозы налтрексона от 50 до 200 мг. Начало действия - через 1-2 часа. TCmax налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола в плазме - 1 ч., после однократного приема 50 мг Cmax налтрексона - 8,6 нг/мл, Cmax - 6-бета-налтрексола - 99,3 нг/мл; - распределение: Связь с белками плазмы - низкая (21 %). Хорошо проникает через гистогематические барьеры. Объем распределения - 1350 л. Биодоступность 5-40 %; При длительном применении в дозе 100 мг/сут. налтрексон не кумулирует (при этом концентрация 6-бета-налтрексола в плазме достигает 40 %). - метаболизм: Метаболизируется в печени на 98 % с образованием фармакологически активных метаболитов, главный из которых - 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Другими метаболитами являются - 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол и 2-гидрокси-3-метокси-налтрексон. Ферменты системы цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме налтрексона. Налтрексон и его метаболиты образуют конъюгаты с глюкоронидином; - выведение: Т1/2 налтрексона - 4 ч., 6-бета-налтрексола - 13 ч., что объясняет его способность к кумуляции. Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно (53-79 %) почками (налтрексон - менее 2 %, 6-бета-налтрексол, в том числе в конъюгированной форме - 43 %) и через кишечник (в незначительных количествах). Общий клиренс - 1,5 л/мин. Печеночная недостаточность. Фармакокинетика препарата налтрексон не изменяется у пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции печени (классы А и В по Чайлд-Пью), таким пациентам коррекция не требуется. Почечная недостаточность. Легкая почечная недостаточность (Cl креатина 50-80 мл/мин.) почти не влияет на фармакокинетику препарата налтрексон и необходимость в коррекции дозы препарата отсутствует. В связи с тем, что налтрексон и его первичный метаболит выводятся из организма в основном мочой, назначать налтрексон пациентам с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью следует с осторожностью.

Лечение алкогольной зависимости и блокада эффектов экзогенно введенных опиоидов. Комплексная терапия опиоидной зависимости с целью поддержания у пациента состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия. Лекарственный препарат показан для предотвращения рецидива опиоидной зависимости после опиоидной детоксикации. Комплексная терапия алкоголизма, в том числе при поддерживающей терапии, в тех же дозировках, что и при героиновой зависимости на фоне психотерапии.

Налтрексон противопоказан пациентам, имеющим зависимость от опиоидов, в том числе находящихся на лечении опиоидными агонистами или частичными агонистами. Положительная налоксоновая проба. Применение опиоидных анальгетиков или положительный тест на наличие опиоидов в моче. Состояние абстиненции на фоне опиоидной зависимости. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе в анамнезе. Острый гепатит или печеночная недостаточность. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы. Глюкозо- галактозная мальабсорбция. Не установлена безопасность применения Налтрексона у пациентов моложе 18 лет, при беременности и в период грудного вскармливания. С осторожностью Нарушения функции печени и/или почек. Применение при беременности и в период грудного вскармливания В экспериментах на крысах (прием в дозах, в 30 раз превышающих рекомендуемые для людей непосредственно перед беременностью и во время беременности) и на кроликах (прием в дозах, в 60 раз превышающих рекомендуемые для людей) установлено нали

Налтрексон является умеренно безопасным препаратом. Согласно исследованиям, даже большие дозы не вызывают серьёзных симптомов. Имеются данные о клиническом исследовании, во время которого пациенты принимали 800 мг в сутки налтрексона в течение недели без признаков интоксикации. При подозрении на интоксикацию следует назначить симптоматическое лечение. На этапе доклинического исследования при повторном введении налтрексона в дозе 100 мг/кг, превышающей максимальную суточную дозу для лечения человека примерно в 35 раз, не выявлено каких-либо существенных изменений в гематологических и биохимических показателях крови, а также в структуре внутренних органов. Местно-раздражающее действие налтрексон также не оказывает.

Классификация ВОЗ неблагоприятных побочных реакций по частоте развития: очень часто - > 1/10; часто - от 1/100 до 1/10; нечасто - от 1/1000 до 1/100; редко - от 1/10000 до 1/1000; очень редко - < 1/10000, включая отдельные сообщения. В терапевтических дозах у пациентов, в организме которых не содержатся опиоиды, налтрексон обычно не вызывает серьезных побочных эффектов. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота и/или рвота, боль в животе; часто - абдоминальная боль, снижение или повышение аппетита, анорексия, диарея или запоры, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, повышение активности «печеночных» ферментов; редко - усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта. Со стороны нервной системы и органов чувств: очень часто - беспокойство, нервозность, необычная усталость, общая слабость, беспокойный сон, «кошмарные» сновидения, головная боль; часто - головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение центральной нервной системы; редко - депрессия, бред, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, раздражительность, сонливость, дезориентация во времени и пространстве, мигрень, обморок, астения, вялость, летаргия, тревога. Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), ринорея, чиханье, зевота, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ларингит, фарингит (в т.ч. стрептококковый), назофарингит, гайморит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - боль в груди, повышение артериального давления, тахикардия, ощущение сердцебиения, неспецифические изменения на электрокардиограмме, флебит. Со стороны органов зрения: редко - конъюнктивит. Со стороны мочеполовой системы: часто - сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции, снижение потенции), повышение или снижение либидо, нечасто - дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, приапизм, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней). Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, гиперемия кожи (в т.ч. гиперемия лица); гипертермия, кожный зуд, повышение секреции сальных желез, озноб. Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто - боль в спине, скованность суставов, боль в конечностях, спазм, подёргивание или скованность мышц; часто - артралгия, миалгия; артрит, часто неизвестна - рабдомиолиз. Со стороны кожных покровов: папулезная сыпь, потница, угри, алопеция. Прочие: сухость во рту или жажда, боль в горле, увеличение или потеря массы тела, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз, оральный герпес, микоз стоп; в одном случае описано развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсибилизации к препарату. Синдром «отмены» опиоидов: абдоминальная боль, спазмы в эпигастральной области, беспокойство, нервозность, усталость, раздражительность, диарея, тахикардия, гипертермия, ринорея, чиханье, «гусиная кожа», потливость, зевота, артралгия, миалгия, анорексия, тошнота и/или рвота, тремор, общая слабость. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Пострегистрационный опыт применения По литературным данным описан единичный случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у пациента, который возможно, был сенсибилизирован к налтрексону в ходе предыдущего лечения. Выздоровление произошло после отмены препарата и проведения курса кортикостероидной терапии.