Купить РОЛИТЕН 0,002 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ цена
РОЛИТЕН 0,002 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ
Нет в наличии

РОЛИТЕН 0,002 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Купить РОЛИТЕН 0,002 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ цена
  • По рецепту
  • Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  • Дозировка:0,002
  • В упаковке:30
Доступные варианты

Показания

— гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.
Товара нет в наличии

    Информация о товаре

    Характеристики

    Действующие вещества
    Толтеродин
    Форма выпуска
    10 - блистеры (6) - пачки картонные. 10 - блистеры (3) - пачки картонные.
    Страна производителя
    Индия
    Беречь от детей

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Состав

    толтеродин тартрат 2 мг;
    Вспомогательные вещества: Целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия (ТипА), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

    Фармакотерапевтическая группа

    м-холиноблокатор

    Фармакодинамика

    Антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давление детрузора. Время достижения терапевтического эффекта - 4 недели.
    Толтеродин и его активный метаболит 5-гидроксиметил высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, обладает селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желез).

    Фармакокинетика

    Всасывание
    Абсорбция - быстрая (всасывание таблеток быстрее, чем капсул пролонгированного действия), высокая (77%).
    Cmax повышается пропорционально дозе в интервале от 1 до 4 мг, TCmax для таблеток - 1-2 ч, для капсул пролонгированного действия - 2-6 ч. TCss при приеме таблеток - 2 дня, капсул - 4 дня.
    Метаболизм
    Метаболизируется полиморфным ферментом CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновй кислоты. Биодоступность у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) - 65%, у лиц с повышенным метаболизмом - 17%. Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя его концентрация повышается при приеме во время еды.
    Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3.7 и 36% соответственно.
    Объем распределения толтеродина - 113 л. Системный клиренс у лиц с повышенным метаболизмом - 30 л/ч; при приеме таблеток T1/2 - 2-3 ч, T1/2 5-гидроксиметильного метаболита - 3-4 ч, при приеме капсул T1/2 как толтеродина, так и его 5-гидроксиметильного метаболита - около 6 ч.
    У лиц с пониженным метаболизмом (недостаточность CYP2D6) подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A, в результате чего образуется N-дезалкилированный толтеродин, не обладающий фармакологической активностью. Снижение клиренса и удлинение T1/2 до 10 ч исходного соединения у лиц с пониженным метаболизмом, ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз), на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Вследствие этого при одинаковой дозе AUC несвязанного толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом близка к сумме AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с активным CYP2D6. AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных циррозом печени и ХПН (скорость клубочковой фильтрации инсулина - менее 30 мл/мин).
    Выведение
    Выводится почками - 77% (51% - в виде 5-карбоновой килосты, 29% - в виде N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты), через кишечник - 17%, при этом менее 1% - в неизмененном виде и около 4% - в виде активного метаболита.

    Показания

    — гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

    Противопоказания

    — гиперчувствительность;
    — задержка мочи;
    — закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению);
    — миастения gravis;
    — язвенный колит тяжелого течения;
    — мегаколон;
    — беременность;
    — период лактации.
    C осторожностью. Выраженная обструкция нижних отделов мочевыводящих путей, обструктивные поражения ЖКТ (в т.ч. пилоростеноз), печеночная и/или почечная недостаточность, нейропатия, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, возраст до 18 лет.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, суточная доза - 4 мг.
    Таблетки, покрытые оболочкой: по 2 мг 2
    Капсулы пролонгированного действия: по 4 мг 1 раз/
    При необходимости, а также при почечной и/или печеночной недостаточности, сопутствующей терапии кетоконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4 суточную дозу снижают до 2 мг (таблетки - 1 мг 2, капсулы пролонгированного действия - 2 мг 1 раз/).

    Побочные действия

    Препарат может вызывать легкие или средневыраженные м-холиноблокирующие эффекты.
    Часто (более 10%): сухость во рту.
    Не часто (1-10%): головная боль, запор, головокружение, боль абдоминальная, диспепсия, слабость, сухость склер, сонливость, нарушения зрения (включая нарушения аккомодации), метеоризм, дизурия, рвота, усталость, нервозность.
    Обусловлены приемом препарата в таблетках: боль в груди, сухость кожи, бронхит, увеличение веса.
    обусловлены приемом препарата в капсулах пролонгированного действия: синусит.Редко (<1%): задержка мочи, спутанность сознания, гастроэзофагальный рефлюкс, приливы крови к коже лица, аллергические реакции.
    Анафилактические реакции, включая ангионевротический отек, тахикардия, сердцебиение, периферические отеки, галлюцинации.

    Передозировка

    Наибольшая доза, которую получали добровольцы, составляла 12.8 мг толтеродина L-тартрата за 1 прием.
    Наиболее важными симптомами, отмечаемыми при этом, были нарушения аккомодации и болезненные позывы на мочеиспускание.

    Лекарственное взаимодействие

    Лекарственные средства, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие и повышают риск развития побочных эффектов.
    Агонисты мускариновых холинергичесхих рецепторов снижают эффективность.
    Ослабляет действие прокинетиков.
    Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома P450 CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами и ингибиторами).
    следует избегать одновременного назначения с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол).
    Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.

    Особые условия

    Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.
    Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции.
    В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.
    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (может вызывать нарушения аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций).

    Температура хранения

    от 2℃ до 25℃

    Отзывы

    Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.