- Всасывание
- Оба действующих вещества препарата Аугментин®, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью всасываются из
- желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после перорального приема. Абсорбция действующих веществ препарата Аугментин® оптимальна в случае
- приема препарата в начале приема пищи.
- Ниже показаны данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в клиническом исследовании,
- когда здоровые добровольцы в возрасте
- 2-12 лет натощак принимали препарат Аугментин®, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 200 мг + 28,5 мг в 5 мл
- (228,5 мг) в дозе 45 мг + 6,4 мг/кг в сутки, разделенной на два приема.
- Основные фармакокинетические параметры
- Действующее вещество Cmax
- (мг/л)
- Tmax
- (часы)
- AUC
- (мгхч/л)
- T1/2
- (часы)
- Амоксициллин 11,99 ± 3,28 1,0
- (1,0-2,0)
- 35,2 ± 5,0 1,22 ± 0,28
- Клавулановая кислота 5,49 ± 2,71 1,0
- (1,0-2,0)
- 13,26 ± 5,88 0,99 ± 0,14
- Ниже показаны данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в клиническом исследовании,
- когда здоровые добровольцы принимали одну дозу препарата Аугментин®, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь,
- 400 мг + 57 мг в 5 мл (457 мг).
- Основные фармакокинетические параметры
- Действующее вещество Cmax
- (мг/л)
- Tmax
- (часы)
- AUC
- (мгхч/л)
- Амоксициллин 6,94 ± 1,24 1,13 (0,75-1,75) 17,29 ± 2,28
- Клавулановая кислота 1,10 ± 0,42 1,0 (0,5-1,25) 2,34 ± 0,94
- Cmax - максимальная концентрация в плазме крови.
- Tmax - время достижения максимальной концентрации в плазме крови.
- AUC - площадь под кривой зависимости «концентрация-время».
- T1/2 - период полувыведения.
- Распределение
- Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).
- Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина в плазме крови.
- В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Аугментин® в каком-либо органе.
- Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье детей, вскармливаемых грудным молоком.
- Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако, не было выявлено негативного влияния на плод.
- Метаболизм
- 10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
- Выведение
- Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота - посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60?70 % амоксициллина и около 40?65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 часов после приема 1 таблетки 250 мг + 125 мг или 1 таблетки 500 мг + 125 мг.
- Одновременное введение пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не клавулановой кислоты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).