- Всасывание
- Согласно результатам исследований с участием здоровых добровольцев, после перорального приема цефиксима максимальные концентрации в сыворотке достигаются, как правило, через 3-4 часа. После приема однократной дозы 50, 100 и 200 мг средние максимальные концентрации в сыворотке составили 1,02, 1,46 и 2,63 мг/л, соответственно, у 12 здоровых представителей белой европеоидной расы, и 0,69, 1,13 и 1,95 мг/л, соответственно, у 12 здоровых японцев.
- Детская популяция:
- После прием однократной дозы 1,5, 3,0 и 6,0 мг/кг цефиксима японскими пациентами детского возраста максимальные концентрации в сыворотке через 3-3 часа составили 1,14, 2,01 и 3,97 мг/л, соответственно.
- Распределение
- В плазме крови человека цефиксим связывается с белками приблизительно 70 %, при этом уровень связывания не зависит от концентрации в диапазоне 0,5-30 мг/л.
- Цефиксим распределяется, достигая концентраций в органах/тканях и биологических жидкостях, таких, как слюна, миндалины, слизистая оболочка верхнечелюстных пазух, отделяемого среднего уха, желчь, тканях легких, и желчного пузыря.
- Метаболизм и выведение
- Биологически активные метаболиты цефиксима не были обнаружены в плазме или моче здоровых добровольцев после перорального приема препарата. Приблизительно 20% от 200 мг дозы цефиксима у здоровых добровольцев выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 2-4 часа.
- Почечная недостаточность
- В исследованиях с участием пациентов с различной степенью тяжести нарушения функции почек изучали фармакокинетику однократной пероральной дозы 400 мг. Согласно результатам исследований, период полувыведения, общий клиренс (CL/F), почечный клиренс и величина площади под фармакокинетичской кривой (AUC) у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 20 мл/мин), у пациентов на гемодиализе или на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе (CAPD) отличались от соответствующих показателей здоровых добровольцев.
- Фармакокинетические характеристики (средние значения) цефиксима у здоровых добровольцев и пациентов сразличной степенью тяжести почечной дисфункции
- Исследуемая группа CICr (мл/мин 1,73 м2) Сmах (мг/л) Ттах (ч) Т1/2 Р (Ч) AUC (мг ч/л) CL/F (мг/кг/ч) Почечный клиренс (мг/кг/ч)
- Здоровые добровольцы 111 4,9 4,9 3,2 40 141 22
- Степень тяжести почечной дисфункции
- Очень легкая 71 5,8 4,0 4,7 57 127 22
- Легкая 51 7,6 4,5 7,0 90 70 10
- Умеренная 28 7,5 3,5 7,2 100 80 3,7
- Тяжелая 9,8 9,6 6,0 11,5 * 188* 41* 2,1*
- Гемодиализ 1,3 6,2 4,8 8,2 94 73 0,4*
- CAPD 3,0 10,2 5,0 14,9* 220* 42* 0,5*
- Расхождение, статистически значимое по сравнению с показателями у здоровых добровольцев. Сокращения: С1Сг - клиренс креатинина, Сmах - максимальная концентрация, Ттах- время достижения максимальной концентрации, Ттр - период полувыведения, CL/F - общий клиренс, CAPD - постоянный амбулаторный перитонеальный диализ, AUC - площадь под фармакокинетической кривой
- *р<0,05 по сравнению с здоровыми добровольцами.