Купить ТРАКТОЦИЛ 0,0075/МЛ 5МЛ N1 ФЛАК КОНЦ Д/Р-РА Д/ИНФ цена
ТРАКТОЦИЛ 0,0075/МЛ 5МЛ N1 ФЛАК КОНЦ Д/Р-РА Д/ИНФ
Нет в наличии

ТРАКТОЦИЛ 0,0075/МЛ 5МЛ N1 ФЛАК КОНЦ Д/Р-РА Д/ИНФ

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Купить ТРАКТОЦИЛ 0,0075/МЛ 5МЛ N1 ФЛАК КОНЦ Д/Р-РА Д/ИНФ цена
  • По рецепту
  • Первичная упаковка:Флакон
  • Дозировка:0,075/МЛ
  • В упаковке:1
Форма выпуска: концентрат для приготовления раствора для инфузий
Форма выпуска: раствор для внутривенного введения

Показания

Трактоцил применяется при угрозе преждевременных родов у беременных в следующих случаях: • регулярные сокращения матки продолжительностью не менее 30 секунд и частотой 4 и более раз в течение 30 минут; • раскрытие шейки матки от 1 до 3 см (0-3 см у нерожавших женщин) и сглаживание шейки матки более чем на 50 %; • срок беременности от 24 до 33 полных недель; • нормальная частота сердечных сокращений у плода.
Товара нет в наличии

Характеристики

Действующие вещества
Атозибан
Страна производителя
Германия/Россия
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 7,5 мг/мл. По 5 мл препарата в уп. с инструкцией по применению
Хранить в холодильнике
Беречь от детей

Лекарственная форма

Прозрачный бесцветный раствор.

Состав

Состав на 1 мл:
действующее вещество: атозибана ацетата в пересчете на атозибан 7,5 мг; вспомогательные вещества: маннитол 50 мг, хлористоводородная кислота до pH 4,5, вода для инъекций до 1 мл.

Особые условия

В случае применения атозибана при подозрении на преждевременный разрыв околоплодного пузыря преимущества задержки родов следует сопоставить с потенциальным риском развития хориоамнионита.
Опыт применения атозибана у пациенток с нарушением функций печени и почек отсутствует. Нарушение функции почек не требует изменения дозы, поскольку почками выводится очень незначительное количество атозибана. У пациенток с нарушением функции печени атозибан следует применять с осторожностью (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»).
Опыт применения атозибана при многоплодной беременности, а также при сроках беременности от 24 до 27 недель ограничен (из-за небольшого числа пациентов, получавших лечение препаратом Трактоцил). Преимущество применения атозибана в этих подгруппах не установлено.
Возможно повторное применение препарата Трактоцил, но не рекомендуется применение более 3-х повторных курсов (из-за ограниченного клинического опыта повторного применения).
В случае внутриутробной задержки развития плода решение о продлении введения или о повторном введении препарата Трактоцил зависит от оценки зрелости плода.
В случае отсутствия снижения сократительной активности матки во время введения атозибана следует проводить мониторинг сокращений матки, а также следить за частотой сердечных сокращений плода.
Как антагонист окситоцина атозибан теоретически может способствовать релаксации матки и спровоцировать послеродовое маточное кровотечение. Поэтому следует постоянно проводить оценку степени кровопотери после родов. Тем не менее, во время клинических исследований нарушений сокращений матки не наблюдалось.
Многоплодная беременность и лекарственные средства с токолитическим действием, такие как блокаторы «медленных» кальциевых каналов и (Гадреномиметики, связаны с повышенным риском отека легких. Поэтому атозибан следует применять с осторожностью в случае многоплодной беременности и/или сопутствующего применения других токолитиков (см. раздел «Побочное действие»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Неприменимо, учитывая показания к применению.

Лекарственное взаимодействие

Как показали исследования in vitro, атозибан не является субстратом системы цитохрома Р450 и не ингибирует метаболизм препаратов ферментами этой системы, поэтому маловероятно участие атозибана в лекарственных взаимодействиях, опосредованных цитохромом Р450.
В ходе исследования у здоровых женщин-добровольцев при совместном применении с бетаметазоном и лабеталолом не было отмечено клинически значимых взаимодействий.

Фармакодинамика

Препарат Трактоцил содержит атозибан, синтетический пептид ([Мра1, D-Tyr(Et)2, Thr4, Огпх]-окситоцин). Связываясь с рецепторами окситоцина человека, атозибан является конкурентным антагонистом человеческого окситоцина. В ходе доклинических исследований было показано, что атозибан, взаимодействуя с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, что приводит к подавлению сократимости матки. Также атозибан связывается с рецепторами вазопрессина, угнетая эффект последнего. При доклинических исследованиях не было выявлено признаков воздействия атозибана на сердечно-сосудистую систему.
В случае развития преждевременных родов у женщины атозибан в рекомендованных дозах подавляет сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки после введения атозибана достигается быстро, в течение 10 мин сократительная активность миометрия значительно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (< 4 сокращений в час) в течение 12 ч.
Клинические исследования
В клиническое исследование фазы III (САР-001) было включено 742 женщины с преждевременными родами на 23-33 неделе беременности. Пациентки были рандомизированы в 2 группы и получали атозибан или (3-адреномиметики (дозу препарата подбирали методом титрования) для снижения родовой деятельности.
Первичная конечная точка - доля женщин с остановленными преждевременными родами, не требующими дополнительного введения токологических препаратов в течение 7 дней с момента начала лечения.
Вторичная конечная точка - число женщин, у которых были остановлены преждевременные роды в период 48 ч после начала лечения.
Средний срок беременности на момент родов составил 35,6±3,9 и 35,3±4,2 недели у женщин, применявших атозибан и p-адреномиметики, соответственно (р=0,37). Исследование показало, что у 59,6% (п=201) и 47,7% (п=163) беременных женщин, применявших атозибан и Р-адреномиметики (р=0,0004), соответственно, были остановлены преждевременные роды, а также не требовалось введение альтернативных токолитиков. Большая часть негативных результатов применения атозибана была обусловлена плохой переносимостью. Случаи недостаточной эффективности лечения вследствие плохой переносимости препарата (р=0,0003) чаще встречались в группе применения атозибана (п=48, 14,2%), нежели в группе, получавшей р-адреномиметики (п=20, 5.8%)
Данное исследование показало, что вероятность достижения первичной конечной точки (остановка преждевременных родов и отсутствие необходимости введения альтернативных токолитиков в течение 7 дней после начала лечения) сопоставима у пациенток на 24-28 неделях беременности, принимавших атозибан или р-адреномиметики. Также следует отметить, что заключение было сделано на основе данных небольшой выборки (п=129 пациентов).
В отношении достижения вторичной конечной точки эффективность применения атозибана была сравнима с применением р-адреномиметиков.
Число поступивших в отделение реанимации новорожденных было сходным (приблизительно 30%), так же, как и длительность пребывания на искусственной вентиляции легких. Средний вес новорожденного составил 2491 ±813 г в группе применения атозибана и 2461 ±831 г в группе применения p-адреномиметиков (р=0,58). Полученные данные о состоянии здоровья пациенток и новорожденных были сходны в обеих группах. Однако на основе имеющихся данных исключить наличие различий у препаратов нельзя.
Из 361 пациентки, принимавшей атозибан при проведении клинического исследования III фазы, 73 беременные женщины получили 1 повторный курс лечения, 8 женщин - 2 повторных курса, 2 женщины - 3 повторных курса.
При проведении плацебо-контролируемого клинического исследования уровень перинатальной смертности составил 5/295 (1,7%) в группе пациентов, принимавшей плацебо, и 15/288 (5,2%) в группе, принимавшей атозибан, включая 2 зафиксированных случая смерти детей в возрасте 5 и 8 месяцев. 11 случаев гибели плода в группе применения атозибана были зафиксированы на 20-24 неделе беременности. Отмечено, что распределение субъектов подгруппы 20-24 недели беременности между группами применения препаратов (группа атозибана - 19 пациенток, плацебо - 4 пациентки) было неравномерным. В подгруппе беременных женщин со сроком беременности более 24 недель уровень перинатальной смертности был сопоставим для обеих групп препаратов (1,7% в группе плацебо, 1,5% - в группе атозибана).
В ходе проведения контролируемых рандомизированных исследований безопасность и эффективность применения атозибана у женщин со сроком беременности менее 24 недель не оценивалась.

Фармакокинетика

У здоровых небеременных женщин, получавших атозибан в виде инфузии (от 10 до 300 мкг/мин в течение 12 ч), устойчивая концентрация в плазме крови увеличивалась пропорционально дозе. Было установлено, что фармакокинетические показатели (объем распределения, клиренс и период полувыведения) не зависят от дозы.
Распределение
В случаях преждевременных родов у женщин, получавших атозибан в виде внутривенной инфузии (300 мкг/мин в течение 6-12 ч), устойчивая концентрация в плазме достигалась в течение 1 ч после начала инфузии (в среднем 442 ± 73 нг/мл, в интервале 298-533 нг/мл). После прекращения инфузии концентрация препарата в плазме быстро снижается со значениями начального (ta) и конечного (tp) периода полувыведения 0,21 ±0,01 и 1,7 ± 0,3 ч, соответственно. Среднее значение клиренса - 41,8 ± 8,2 л/ч. Среднее значение объема распределения составляет 18,3 ± 6,8 л.
Связь атозибана с белками плазмы у беременных женщин составляет от 46 до 48 %. Неизвестно, имеются ли существенные различия в содержании свободной фракции в организмах матери и плода. Атозибан не проникает в эритроциты. Атозибан проникает через плацентарный барьер. После введения атозибана здоровой беременной женщине со скоростью 300 мкг/мин соотношение концентрации атозибана в организме плода и концентрации атозибана в организме матери равно 0,12.
Метаболизм
В плазме крови и моче человека идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентрации основного метаболита Ml и концентрации атозибана в плазме крови составляло 1,4 и 2,8 на второй час после начала инфузии и после ее прекращения соответственно. Неизвестно, накапливается ли Ml в тканях. Основной метаболит Ml приблизительно в 10 раз слабее, чем атозибан, угнетает вызванные окситоцином сокращения матки in vitro. Метаболит Ml проникает в грудное молоко (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Ингибирование атозибаном изоформ цитохрома Р450 маловероятно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Выведение
Атозибан определяется в моче в очень малых количествах. Концентрация атозибана в моче в 50 раз меньше концентрации Ml. Неизвестно, какая доля атозибана выводится через кишечник.
Особые группы пациенток
Опыт применения атозибана при лечении пациенток с нарушением функции печени и почек отсутствует.
Нарушение функции почек не требует изменения дозы, поскольку почками выводится очень незначительное количество атозибана.
У пациенток с нарушением функции печени следует применять атозибан с осторожностью (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

Показания

Трактоцил применяется при угрозе преждевременных родов у беременных в следующих случаях:
• регулярные сокращения матки продолжительностью не менее 30 секунд и частотой 4 и более раз в течение 30 минут;
• раскрытие шейки матки от 1 до 3 см (0-3 см у нерожавших женщин) и сглаживание шейки матки более чем на 50 %;
• срок беременности от 24 до 33 полных недель;
• нормальная частота сердечных сокращений у плода.

Противопоказания

Срок беременности менее 24 или более 33 полных недель;
• Преждевременный разрыв околоплодного пузыря при беременности сроком более 30 недель;
• Аномальная частота сердечных сокращений у плода;
• Маточное кровотечение, требующее немедленных родов;
• Эклампсия и тяжелая преэклампсия, требующая немедленных родов;
• Внутриутробная смерть плода;
• Подозрение на внутриматочную инфекцию;
• Предлежание плаценты;
• Отслоение плаценты;
• Любые состояния матери и плода, при которых сохранение беременности представляет опасность;
• Повышенная чувствительность к атозибану или любому из компонентов препарата;
• Период грудного вскармливания;
• Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
У пациенток с нарушением функции печени; при многоплодной беременности и/или сопутствующем применении других токолитиков.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Атозибан следует применять только в случае диагностированных преждевременных родов в период от 24 до 33 полных недель беременности.
Исследования эмбрио- и фетотоксичности не обнаружили токсического действия атозибана.
Исследования влияния атозибана на ранний период эмбриогенеза не проводились.
Период грудного вскармливания
Применение препарата Трактоцил в период грудного вскармливания противопоказано. Если во время беременности женщина кормит грудью ранее родившегося ребенка, на период применения препарата Трактоцил грудное вскармливание следует прекратить в связи с выделением окситоцина, что может способствовать усилению сокращения матки и нейтрализовать эффект токолитической терапии.
Во время клинических исследований влияния атозибана на лактацию не выявлено. Доказано, что небольшое количество атозибана проникает в грудное молоко.
Влияние иа фертильность
Исследования влияния атозибана на фертильность не проводились.

Передозировка

Описано несколько случаев передозировки. Специфические симптомы и признаки отсутствуют. Специфический антидот при передозировке не известен.

Побочные действия

В ходе клинических исследований описаны возможные нежелательные реакции со стороны организма матери. В общей сложности, у 48% пациенток, получавших лечение атозибаном в ходе клинических исследований, развивались нежелательные реакции. Наблюдаемые нежелательные реакции были, как правило, средней тяжести. Наиболее часто отмечаемой нежелательной реакцией у женщин являлась тошнота (14%).
В ходе клинических исследований не было обнаружено специфических нежелательных реакций атозибана у новорожденных. Нежелательные реакции, которые наблюдались у младенцев, были сравнимы с группами плацебо и Р-адреномиметиков.
Частота побочных реакций, указанная ниже, определяется по следующим условиям: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000). В таблице представлены нежелательные реакции по частоте возникновения, в порядке убывания тяжести.
Классификация по системам органов Очень часто Часто Нечасто Редко
Нарушения со стороны иммунной системы Аллергические реакции
Нарушения со стороны обмена веществ и питания Гипергликемия
Нарушения психики Бессонница
Нарушения со стороны нервной системы Головная боль Головокружение
Нарушения со стороны сердца Тахикардия
Нарушения со стороны сосудов Артериальная гипотензия, «Приливы»
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Тошнота Рвота
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Зуд Сыпь
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Маточные кровотечения Атония матки
Общие расстройства и нарушения в месте введения Реакция в месте введения Гипертермия
Постмаркетинговый опыт применения
Респираторные случаи, такие как одышка и отек легких, особенно при сопутствующем применении других лекарственных средств с токолитической активностью, таких как блокаторы «медленных» кальциевых каналов и p-адреномиметики, и/или многоплодная беременность, были зарегистрированы в постмаркетинговый период.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Особые условия хранения

Не замораживать.