Сонапакс в Дорогобуже

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Фармзавод Ельфа А.О.

Польша

Апо-тиоридазин, Меллерил,Тиорил, Тисон

круглые двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета, однородные по окраске. На изломе белые.

Таблетки покрытые оболочкой 10 мг - 60 шт в уп

Состав ядра таблеток: Действующее вещество: тиоридазина гидрохлорид 10 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 8,0 мг, кремния диоксид коллоидный- 1,5 мг, лактозы моногидрат - 26,4 мг, желатин - 0,1 мг, стеариновая кислота - 1,0 мг, тальк - 3,0 мг. Состав оболочки: сахароза - 35,799 мг, акации камедь - 0,50 мг, тальк - 13,70 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] - 0,001 мг. Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг

В период лечения необходимо осуществлять контроль морфологического состава крови; воздерживаться от употребления этанола Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: Препарат ослабляет двигательную координацию и снижает скорость психомоторных реакций, особенно в начале лечения, поэтому в период лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортных средств и обслуживания движущихся механизмов.

Синергизм действия с общими анестетиками, наркотическими анальгетиками, барбитуратами, этанолом, атропином. Усиливает гепатотоксическое действие гипогликемических средств. С амфетамином - действует антагонистически. С леводопой - уменьшает противопаркинсоническое действие. Применение с эпинефрином - может привести к внезапному и выраженному снижению АД. . С гуанетидином - уменьшает антигипертензивное действие последнего, но усиливает действие других антигипертензивных средств, что увеличивает риск появления значительной ортостатической гипотензии. Уменьшает действие антикоагулянтов. Действие тиоридазина могут ослаблять противосудорожные препараты, циметидин. Хинидин - потенцирует кардиодепрессивное действие. Эфедрин - способствует парадоксальному снижению АД. Симпатомиметики - усиливают аритмогенное действие. Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала QT, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии. Антитиреоидные препараты увеличивают риск развития агранулоцитоза. Уменьшает эффект средств, понижающих аппетит (за исключением фенфлурамина). Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС. Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО, блокаторами Hi-гистаминовых рецепторов возможно удлинение и усиление седативного и м-холиноблокирующего эффектов. С тиазидными диуретиками - усиление гипонатриемии. С препаратами лития - снижение всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения ионов лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом тиоридазина. В комбинации с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии. Взаимодействие с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT (цизаприд), и ингибиторами изофермента CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин), может способствовать возникновению аритмий, в том числе, пируэтной тахикардии. При взаимодействии с флувоксамином. пропранололом. пиндололом, может повышаться содержание тиоридазина в плазме крови, что увеличивает риск возникновения аритмий.

Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови - 1-4 ч после приема внутрь. Около 90% тиоридазина связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (мезоридазин и сульфоридазин). Период полувыведения (T1/2) - 6-40 часов. Мезоридазин фармакологически более активен, чем исходное вещество, имеет больший Т1/2, меньше связывается с белками плазмы, свободная фракция выше чем у тиоридазина. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов - почками (35%), кишечником. Выделяется с грудным молоком.

Шизофрения (в качестве' препарата второй линии терапии у пациентов, которым противопоказаны другие препараты, или отсутствует лечебный эффект при приеме других лекарственных средств). Психотические расстройства, сопровождающиеся гиперреактивностью и возбуждением; тяжелые нарушения поведения, связанные с агрессивностью, неспособностью к длительной концентрации внимания; психомоторное возбуждение различного генеза. Неврозы, сопровождающиеся страхом, тревогой, психомоторным возбуждением, психоэмоциональным напряжением, нарушением сна, навязчивыми состояниями, депрессивными расстройствами; абстинентный синдром (токсикомания, алкоголизм). В детской психиатрии применяют при нарушениях поведения с повышенной психомоторной активностью.

Выраженные депрессивные состояния, коматозные состояния, выраженное угнетение ЦНС, заболевания крови в анамнезе, детский возраст до 4 лет, синдром удлиненного интервала QT, одновременный прием с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, аритмии в анамнезе; печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к тиоридазину и другим производным фенотиазина, врожденная низкая активность изофермента CYP2D6. Дефицит лактазы или сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы или лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: Алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения картины крови (нарушение кроветворения), рак - молочной железы (в результате индуцированной производными фенотиазина секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитотоксическими препаратами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, почечная недостаточность, яз

Симптомы: Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, снижение артериального давления (АД), шок, изменения на ЭКГ, удлинение интервалов QT и PR, неспецифические изменения сегмента ST и зубца Т, брадикардия, синусовая стенокардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, "пируэтная" тахикардия, угнетение функции миокарда. Со стороны центральной нервной системы: седативный эффект, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, ажитация, гипотермия, гипертермия, судороги, арефлексия, кома. Со стороны вегетативной нервной системы: мидриаз, миоз, сухость кожи и , слизистой оболочки полости рта, заложенность носа, задержка мочи, нечеткость зрения. Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, апноэ, отек легких. Со стороны пищеварительной системы: снижение моторики, запор, кишечная непроходимость. Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, уремия. Токсичность начинает проявляться при концентрации тиоридазина в плазме более 10 мг/л, при концентрации 20-80 мг/л наступает смерть. Лечение: Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и наладить адекватную оксигенацию и легочную вентиляцию. Немедленно начать длительный мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ). Лечение заключается в коррекции электролитных нарушений и кислотно-щелочного баланса, введении лидокаина (рекомендуется соблюдать осторожность вследствие повышенного риска возникновения судорог), фенитоина, изопротеренола, вплоть до установки искусственных водителей ритма и дефибрилляции. Ввиду возможного дополнительного удлинения интервала QT следует избегать применения дизопирамида, прокаинамида и хинидина. Коррекция сниженного АД может потребовать введения инфузионных растворов и вазопрессоров. При устойчиво низком АД показано введение фенилэфрина, норэпинефрина или метараминола. а-адреноблокирующее свойства производных фенотиазина не позволяют применять неселективные а- и p-адреномиметики (эпинефрин, допамин) - риск парадоксальной вазодилатации. Для удаления неабсорбированной дозы препарата рекомендуется проводить промывание желудка с применением активированного угля. Индукция рвоты менее предпочтительна ввиду риска дистонии и потенциальной аспирации рвотных масс. Острые экстрапирамидные расстройства купируют дифенгидрамином или тригексифенидилом. При купировании судорог следует избегать введения барбитуратов (риск усугубления угнетения дыхания). За счет высокого объема распределения и сильного связывания с белками плазмы форсированный диурез, гемоперфузия, гемодиализ и изменение pH мочи, скорее всего, не влияют на выведение производных фенотиазина из организма.

Со стороны ЦHC: Спутанность сознания, поздние дискинезии, ажитация, возбуждение, бессонница, экстрапирамидные и дистонические расстройства, паркинсонизм, эмоциональные нарушения, нарушения терморегуляции, снижение судорожного порога, обморок, злокачественный нейролептический синдром. Со стороны желудочно-кишечного тракта: Гипосаливация, анорексия, повышенный аппетит, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, паралитическая кишечная непроходимость, гипертрофия сосочков языка, холестатический гепатит. Со стороны сеудечно-сосудистой системы: Снижение артериального давления, тахикардия, изменение ЭКГ, в том числе, дозозависимое удлинение интервала QT, пируэтная тахикардия. Со стороны системы кроветворения: Агранулоцитоз, лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения. Аллергические пеакиии Кожные аллергические реакции, эритема, сыпь, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, бронхоспастический синдром, заложенность носа, фотофобия. Со стороны мочеполовой системы: Снижение либидо, нарушение эякуляции, дисменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, парадоксальная ишурия, дизурия, приапизм. Со стороны эндокринной системы: ложноположительные тесты на беременность, увеличение массы тела. Со стороны органов чувств: Нарушения зрения, фотофобия. Прочие: Меланоз кожи (при длительном применении в высоких дозах).