Общее описание
Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы
Описание лекарственной формы
1 мл - ампулы (10) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
Состав
1 мл
неостигмина метилсульфат 500 мкг
Особые условия
С осторожностью применяют при болезни Аддисона.
При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.
При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и при одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.
Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата.
При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.
Фармакокинетика
После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.
Показания
Миастения и миастенический синдром, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; слабость родовой деятельности (редко); атрофия зрительного нерва, неврит; атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.
Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
В офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.
Противопоказания
Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, бронхиальная астма, ИБС (в т.ч. стенокардия), аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.
Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.