Флостерон в Назрани

ГКС

КРКА, д.д., Ново место

Словения

Дипроспан, Целестон

Бесцветная, слегка вязкая жидкость, содержащая легко ресуспендируемые белые частицы, свободная от посторонних включений.

Суспензия для инъекций, 7 мг/мл по 1 мл в ампуле - 5 шт в уп.

1 мл суспензии для инъекций содержит: Действующее вещество: Бетаметазона дипропионат 6,43 мг, эквивалентно бетаметазону 5 мг Бетаметазона натрия фосфат 2,63 мг, эквивалентно бетаметазону 2 мг Вспомогательные вещества: динатрия фосфат дигидрат 2,50 мг, натрия хлорид 5,00 мг, динатрия эдетат 0,10 мг, полисорбат 80 0,50 мг, бензиловый спирт 9,00 мг, метилпарагидроксибензоат 1,30 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,20 мг, кроскармеллоза натрия 5,00 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 20,00 мг, хлористоводородной кислоты раствор 1,0 М q.s., вода для инъекций до 1,00 мл

Сообщалось о случаях тяжелых осложнений со стороны нервной системы (вплоть до летального исхода) при эпидуральном и интратекальном введении ГКС (под рентгеноскопическим контролем или без него), включающих инфаркт спинного мозга, параплегию, квадриплегию, корковую слепоту и инсульт. Режим дозирования и способ введения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента. Необходимо избегать внутрисосудистого попадания препарата. Доза должна быть как можно меньше, а период применения как можно короче. Начальную дозу подбирают до тех пор, пока не будет достигнут необходимый терапевтический эффект. Затем постепенно снижают дозу препарата Флостерон® до минимально эффективной поддерживающей дозы. При отсутствии эффекта от проводимой терапии или при его длительном применении препарат Флостерон® отменяют также, постепенно снижая дозу, и подбирают другой соответствующий метод лечения. После достижения терапевтического эффекта поддерживающую дозу подбирают путем постепенного снижения дозы бетаметазона, вводимого через соответствующие интервалы времени. Снижение дозы препарата Флостерон® продолжают до достижения минимальной эффективной дозы. Отмену препарата после длительной терапии проводят путем постепенного снижения дозы. Наблюдение за состоянием пациента осуществляют, по крайней мере, в течение года по окончании длительной терапии или применения в высоких дозах. Введение препарата в мягкие ткани, в очаг поражения или внутрь сустава может при выраженном местном действии одновременно привести к системному действию. Учитывая вероятность развития анафилактоидных реакций при парентеральном введении ГКС, следует принять необходимые меры предосторожности перед введением препарата, особенно при наличии у пациента анамнестических указаний на аллергические реакции к лекарственным средствам. Препарат Флостерон® содержит два активных вещества - производных бетаметазона, одно из которых - бетаметазона натрия фосфат - быстро проникает в системный кровоток. При применении препарата Флостерон® следует учитывать возможное системное действие быстрорастворимой фракции препарата. На фоне применения препарата Флостерон® возможны нарушения психики (особенно у пациентов с эмоциональной нестабильностью или склонностью к психозам). Действие ГКС усиливается у пациентов с циррозом печени или гипотиреозом. При применении препарата Флостерон® пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция гипогликемической терапии. Пациентов, получающих ГКС, не следует вакцинировать против оспы. Не следует проводить и другую иммунизацию у пациентов, получающих ГКС терапию (особенно в высоких дозах), в виду возможности развития неврологических осложнений и низкой ответной иммунной реакции (отсутствие образования антител). Препарат Флостерон® не следует назначать за 8 недель до и в течение 2 недель после вакцинации убитыми или инактивированными вирусными и антибактериальными вакцинами. Однако проведение иммунизации возможно при проведении заместительной терапии (например, при первичной недостаточности коры надпочечников). Пациентов, применяющих препарат Флостерон® в дозах, подавляющих иммунитет, следует предупредить о необходимости избегать контакта с больными ветряной оспой и корью (особенно важно при применении препарата у детей). При применении препарата Флостерон® следует учитывать, что ГКС могут маскировать признаки инфекционного заболевания, а также снижать сопротивляемость организма инфекциям. Необходимо тщательно соблюдать правила асептики и антисептики при введении препарата. Применение препарата Флостерон® при активном туберкулезе возможно лишь в случаях молниеносного или диссеминированного туберкулеза в сочетании с адекватной противотуберкулезной терапией. При применении препарата Флостерон® пациентам с латентным туберкулезом или с положительной реакцией на туберкулин следует решить вопрос о профилактической противотуберкулезной терапии. При профилактическом применении рифампицина следует учитывать ускорение печеночного клиренса бетаметазона (может потребоваться коррекция дозы). При наличии жидкости в суставной полости следует исключить септический процесс. Заметное усиление болезненности, отечности, повышение температуры окружающих тканей и дальнейшее ограничение подвижности сустава свидетельствуют об инфекционном артрите. Необходимо провести исследование аспирированной суставной жидкости с целью исключения инфекционного артрита. При подтверждении диагноза - применение препарата противопоказано, необходимо назначить антибактериальную терапию. Повторные инъекции в сустав при остеоартрозе могут повысить риск разрушения сустава. Введение ГКС в ткань сухожилия постепенно приводит к разрыву сухожилия. После успешной внутрисуставной терапии пациенту следует избегать перегрузок сустава. Нарушение зрения может быть зарегистрировано в ходе применения ГКС системного или местного действия. Если у пациента отмечаются такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения зрения, то следует решить вопрос о его направлении к офтальмологу для оценки возможных причин, среди которых могут быть катаракта, глаукома или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХ), которые были зарегистрированы после применения ГКС системного или местного действия. Длительное применение ГКС может привести к задней субкапсулярной катаракте (особенно у детей), глаукоме с возможным поражением зрительного нерва и может способствовать развитию вторичной глазной инфекции (грибковой или вирусной). Необходимо периодически проводить офтальмологическое обследование, особенно у пациентов, применяющих препарат Флостерон® более 6 месяцев. При повышении АД, задержке жидкости и гипернатриемии, и увеличении выведения ионов калия из организма (менее вероятных, чем при применении других ГКС) пациентам рекомендуют диету с ограничением поваренной соли и дополнительно назначают калийсодержащие препараты. Все ГКС усиливают выведение ионов кальция (Сa+). При одновременном применении препарата Флостерон® и сердечных гликозидов или препаратов, влияющих на электролитный состав плазмы крови, требуется контроль водно-электролитного обмена. С осторожностью применяют ацетилсалициловую кислоту одновременно с препаратом Флостерон® при гипопротромбинемии. Необходимо соблюдать меры предосторожности при применении препарата Флостерон® у пациентов пожилого возраста и пациентов с высоким риском инфицирования (находящихся на гемодиализе или с зубными протезами), с почечной или печеночной недостаточностью, дивертикулитом, остеопорозом. Развитие вторичной недостаточности коры надпочечников, связанной с быстрой отменой ГКС терапии, возможно в течение нескольких месяцев после окончания терапии. При возникновении или угрозе возникновения стрессовой ситуации в течение этого периода терапию препаратом Флостерон® следует возобновить и одновременно назначить минералокортикостероидный препарат (из-за возможного нарушения секреции минералокортикостероидов). Постепенная отмена ГКС терапии позволяет уменьшить риск развития вторичной надпочечниковой недостаточности. Возможно подавление реакции при проведении кожных проб на фоне применения ГКС. Следует с осторожностью применять ГКС у пациентов с гипотиреозом или миастенией gravis. Необходимо соблюдать особую осторожность, рассматривая возможность системного применения ГКС у пациентов при активном герпетическом поражении глаз (кератит, обусловленный вирусом простого герпеса). Сообщается о регистрации случаев саркомы Капоши у пациентов, получающих ГКС, отмена данной терапии может привести к ремиссии заболевания. Симптомы раздражения брюшины или уменьшение болевого синдрома при перфорации стенок желудка или кишечника могут быть минимальны или отсутствовать у пациентов, получающих ГКС. Иммуносупрессивное действие ГКС может привести к активации латентно протекающей инфекции или обострению интеркуррентных инфекций, включая инфекции, вызываемые микроорганизмами: Candida, Mycobacterium, Toxoplasma, Strongyloides, Pneumocystis, Cryptococcus, Nocardia или Ameba. Следует соблюдать особую осторожность при применении ГКС у пациентов с подтвержденной или предполагаемой инфекцией Strongyloides (угрица кишечная). У таких пациентов ГКС-индуцированная иммуносупрессия может привести к гиперинфекции Strongyloides и распространению инфекции за счет миграции личинок, которая часто сопровождается тяжелым энтероколитом и септицемией, вызванной грамотрицательными микроорганизмами, возможно с летальным исходом. Поскольку ГКС могут усугубить течение латентно протекающего амебиаза, все пациенты с необъяснимой диареей или пациенты, прибывшие из стран с тропическим климатом, должны быть обследованы с целью исключения амебиаза до начала ГКС терапии. При возникновении или угрозе стрессовой ситуации (не связанной с заболеванием) может возникнуть необходимость увеличить дозу препарата Флостерон®, препаратами выбора в качестве дополнения должны быть препараты гидрокортизона и кортизона. При длительной терапии ГКС целесообразно рассмотреть возможность перехода с парентеральных ГКС на ГКС для приема внутрь с учетом оценки соотношения «польза/риск». Применение в педиатрии Дети, которым проводится терапия препаратом Флостерон® (особенно длительная), должны находиться под тщательным наблюдением на предмет возможного отставания в росте и развития недостаточности коры надпочечников. Фертильность На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности и числа сперматозоидов. Применение у спортсменов Бетаметазон может влиять на результаты допингового контроля. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами, механизмами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении фенобарбитала, рифампицина, фенитоина, аминоглутетимида или эфедрина возможно ускорение метаболизма препарата при снижении его терапевтической активности. При одновременном применении ГКС и эстрогенов может потребоваться коррекция дозы бетаметазона (из-за риска передозировки). При одновременном применении бетаметазона и калийвыводящих диуретиков повышается вероятность развития гипокалиемии. Одновременное применение ГКС и сердечных гликозидов повышает риск возникновения аритмии или дигиталисной интоксикации (из-за гипокалиемии). Бетаметазон может усиливать выведение ионов калия (К+), вызванное амфотерицином В. При одновременном применении бетаметазона и непрямых антикоагулянтов возможны изменения свертываемости крови, требующие коррекции дозы антикоагулянтов. При комбинированном применении ГКС с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) или с этанолом и этанолсодержащими препаратами возможно повышение частоты развития или интенсивности эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. ГКС могут снизить концентрацию салицилатов в плазме крови. Одновременное введение ГКС и соматропина может привести к замедлению абсорбции последнего (следует избегать введения доз бетаметазона, превышающих 0,3-0,45 мг/м2 площади поверхности тела в день). ГКС могут влиять на азотный голубой тетразолевый тест на бактериальную инфекцию и вызывать ложноотрицательный результат. При применении бетаметазона пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция гипогликемической терапии. ГКС могут уменьшить эффекты ингибиторов холинэстеразы. При одновременном применении с ГКС отмечалось снижение концентрации изониазида в плазме крови. Следует тщательно контролировать состояние пациентов, принимающих изониазид. Одновременное применение циклоспорина и ГКС может привести к повышению концентрации циклоспорина и усилению действия ГКС. Существует высокий риск развития приступов судорог. Одновременное применение некоторых ГКС с ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, антибиотики группы макролидов, кетоконазол) может уменьшить выведение ГКС. Одновременное применение ингибиторов изофермента СYР3А, включая кобицистат-содержащие препараты, возможно, приведет к увеличению риска возникновения системных нежелательных реакций (НР). Следует избегать одновременного применения за исключением ситуаций, когда ожидаемая польза применения такой комбинации превышает риск развития системных НР. В таких случаях пациенты должны быть проинформированы в отношении системных НР и находиться под тщательным врачебным наблюдением. При одновременном применении с колестирамином возможно увеличение выведения ГКС.

Бетаметазона натрия фосфат хорошо растворим в воде, и после в/м введения быстро подвергается гидролизу и практически сразу абсорбируется из места введения, что обеспечивает быстрое начало терапевтического действия. Практически полностью выводится в течение одного дня после введения. Бетаметазона дипропионат медленно абсорбируется из депо, метаболизируется постепенно, что обуславливает длительное действие препарата, и выводится в течение более чем 10 дней. Бетаметазон хорошо связывается с белками плазмы крови (62,5 %). Метаболизируется в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками.

Лечение у взрослых пациентов состояний и заболеваний, при которых ГКС терапия позволяет добиться необходимого клинического эффекта (необходимо учитывать, что при некоторых заболеваниях ГКС терапия является дополнительной и не заменяет стандартную терапию): • заболевания костно-мышечной системы и мягких тканей, в т. ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, бурситы, анкилозирующий спондилоартрит, эпикондилит, кокцигодиния, кривошея, ганглиозная киста, фасциит; • аллергические заболевания, в т. ч. бронхиальная астма, сенная лихорадка (поллиноз), аллергический бронхит, сезонный или круглогодичный ринит, лекарственная аллергия, сывороточная болезнь, реакции на укусы насекомых; • дерматологические заболевания, в т. ч. атопический дерматит, монетовидная экзема, нейродермиты, контактный дерматит, выраженный фотодерматит, крапивница, красный плоский лишай, гнездная алопеция, дискоидная красная волчанка, псориаз, келоидные рубцы, обыкновенная пузырчатка, кистозные угри; • системные заболевания соединительной ткани, включая системную красную волчанку, склеродермию, дерматомиозит, узелковый периартериит; • гемобластозы (паллиативная терапия лейкоза и лимфом у взрослых пациентов, острый лейкоз у детей); • первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников (при обязательном одновременном применении минералокортикостероидов); • другие заболевания и патологические состояния, требующие системной ГКС терапии (адреногенитальный синдром, регионарный илеит, патологические изменения крови при необходимости применения ГКС терапии).

• Повышенная чувствительность к бетаметазону, любому из вспомогательных веществ препарата или другим ГКС. • Системные микозы. • Внутривенное или подкожное введение. • При внутрисуставном введении: нестабильный сустав, инфекционный артрит. • Введение в инфицированные полости и в межпозвоночное пространство. • Эпидуральное, интратекальное введение и введение препарата непосредственно в сухожилия мышц. • Нарушения коагуляции (в т. ч. лечение антикоагулянтами). • Одновременное введение иммуносупрессивных доз препарата с живыми или ослабленными вакцинами. • Отек головного мозга вследствие черепно-мозговой травмы. • Период грудного вскармливания. • Детский возраст до 3-х лет (наличие в составе бензилового спирта). С осторожностью • Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (устан

Симптомы Острая передозировка бетаметазона не ведет к угрожающим жизни ситуациям. Введение в течение нескольких дней высоких доз ГКС не приводит к нежелательным последствиям (за исключением случаев применения очень высоких доз или при применении при сахарном диабете, глаукоме, обострении эрозивно-язвенных поражений ЖКТ или при одновременном применении сердечных гликозидов, непрямых антикоагулянтов или калийвыводящих диуретиков). Лечение Необходим тщательный медицинский контроль состояния пациента, следует поддерживать оптимальное потребление жидкости и контролировать содержание электролитов в плазме крови и в моче (особенно соотношение ионов натрия (Na+) и ионов калия (K+)). При необходимости следует провести соответствующую терапию.

Частота развития и выраженность побочных эффектов, как и при применении других ГКС, зависят от величины дозы и длительности применения препарата. Эти явления обычно обратимы и могут быть устранены или уменьшены при снижении дозы. Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек. Нарушения со стороны эндокринной системы: угнетение функции надпочечников и гипофиза, вторичная надпочечниковая недостаточность (особенно в период стресса при заболевании, травме, хирургическом вмешательстве), синдром Иценко-Кушинга, снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах, задержка роста и полового развития у детей, гирсутизм, гипертрихоз, при применении бетаметазона в период беременности - задержка внутриутробного развития плода. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: отрицательный азотистый баланс (из-за катаболизма белка), липоматоз (в т. ч. медиастинальный и эпидуральный липоматоз, которые могут вызывать неврологические осложнения), повышение массы тела, повышение аппетита, гипернатриемия, увеличение выведения ионов калия (К+), увеличение выведения ионов кальция (Са2+), гипокалиемический алкалоз, задержка жидкости в тканях. Нарушения психики: эйфория, изменения настроения, депрессия (с выраженными психотическими реакциями), личностные расстройства, повышенная раздражительность, бессонница. Нарушения со стороны нервной системы: судороги, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (чаще по окончании терапии), головокружение, головная боль, неврит, нейропатия, парестезии, при интратекальном введении - арахноидит, менингит, парез/паралич, сенсорные нарушения. Нарушения со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм, в редких случаях - слепота (при введении препарата в области лица и головы), нечеткость зрения (см. также раздел «Особые указания»). Нарушения со стороны сердца: ХСН (у предрасположенных пациентов), нарушения ритма сердца, брадикардия, тахикардия, гипертрофическая миопатия у недоношенных детей, разрыв миокарда после недавно перенесенного инфаркта миокарда. Нарушения со стороны сосудов: повышение АД, тромбоэмболические осложнения, васкулит, снижение АД. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с возможной последующей перфорацией и кровотечением, метеоризм, икота, тошнота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: панкреатит, гепатомегалия, повышение активности «печеночных» ферментов (обычно обратимое). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нарушение заживления ран, атрофия и истончение кожи, петехии, экхимозы, повышенное потоотделение, дерматит, «стероидные» угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидоза, снижение реакции при проведении кожных тестов, крапивница, кожная сыпь, истончение волос на голове, аллергический дерматит, эритема. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: мышечная слабость, «стероидная» миопатия, потеря мышечной массы, усиление миастенических симптомов при тяжелой псевдопаралитической миастении, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедренной или плечевой кости, патологические переломы трубчатых костей, разрывы сухожилий, нестабильность суставов (при повторных внутрисуставных введениях). Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нарушение менструального цикла, изменение подвижности и количества сперматозоидов. Общие расстройства и нарушения в месте введения: (связанные с парентеральным введением препарата): редко - гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, асептические абсцессы, прилив крови к коже лица после инъекции (или внутрисуставного введения), нейрогенная артропатия.