Зивокс 600 мг 10 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Оригинальный препарат
- Производитель
- Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Дозировка
600 мг
- В упаковке
10
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Все характеристики
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, если известно или подозревается, что они вызваны чувствительными к линезолиду аэробными и анаэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):
- внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы);
- госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы);
- осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae;
- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы) или Streptococcus pyogenes;
- инфекции, резистентные к ванкомицину, вызванные Enterococcus faecium, в том числе сопровождающиеся бактериемией.
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Хранить в сухом месте, Хранить в защищённом от света месте, Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Препарат можно принимать как во время еды, так и между приемами пищи.
- Пациентов, которым в начале терапии препарат назначили в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму препарата для приема внутрь, при этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность линезолида при приеме внутрь составляет почти 100%. Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта.
- Взрослые и дети (12 лет и старше)
- Показания (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией)
- Разовая доза
- Рекомендуемая продолжительность лечения
- - внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы);
- - госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы);
- - осложнённые инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae;
- - неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы) или Streptococcus pyogenes;
- 600 мг внутрь каждые 12 ч
- 10-14 дней
- - инфекции, резистентные к ванкомицину, вызванные Enterococcus faecium, в том числе, сопровождающиеся бактериемией.
- 600 мг внутрь каждые 12 ч
- 14-28 дней
- Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.
- Пациенты с почечной недостаточностью: коррекции дозы не требуется. В связи с тем, что 30% линезолида удаляется при гемодиализе в течение 3 часов, линезолид должен приниматься после проведения диализа пациентам, нуждающимся в нем.
- Пациенты с печеночной недостаточностью: коррекции дозы не требуется.
Показания
- Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, если известно или подозревается, что они вызваны чувствительными к линезолиду аэробными и анаэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):
- - внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы);
- - госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы);
- - осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae;
- - неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы) или Streptococcus pyogenes;
- - инфекции, резистентные к ванкомицину, вызванные Enterococcus faecium, в том числе сопровождающиеся бактериемией.
Состав
- 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
- Активный компонент: линезолид - 600 мг;
- Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая 117,6 мг, гипролоза 12 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 42 мг, магния стеарат 8,4мг;
- Пленочная оболочка: воск карнаубский 0,0336 мг, Опадрай белый YS-1-18202-A (титана диоксид 31%, гипромеллоза 63%, макрогол 6%) 21 мг.
- Чернила фармацевтические (шеллак 39,663 %, бутанол 7%, макрогол 3,5%, краситель железа оксид красный 22,5%, аммиака раствор концентрированный 2,479%, вода очищенная 24,858%).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к линезолиду и/или другим компонентам препарата.
- Одновременный прием линезолида с препаратами, ингибирующими моноаминоксидазы А или В (например, фенелзин, изокарбоксазид), а также в течение двух недель после прекращения приема названных препаратов.
- При отсутствии мониторинга артериального давления не следует назначать линезолид пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, феохромоцитомой, тиреотоксикозом и/или пациентам, получающим следующие типы препаратов: адреномиметики (например, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин, эпинефрин, норэпинефрин, добутамин), дофаминомиметики (например, дофамин).
- При отсутствии тщательного наблюдения за пациентами с возможным развитием серотонинового синдрома не следует назначать линезолид лицам с карциноидным синдромом и/или пациентам, получающим следующие препараты: ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5-НТ1 рецепторов (триптаны), меперидин или буспирон.
- Применение линезолида у детей младше 12 лет в форме таблеток противопоказано в виду невозможности адекватного подбора дозы.
- С осторожностью:
- Пациенты с почечной недостаточностью
- Вследствие неизученной клинической значимости двух первичных метаболитов линезолида у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, линезолид должен использоваться с осторожностью у таких пациентов, и только если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.
- Пациенты с печеночной недостаточностью
- Имеются ограниченные клинические данные, рекомендующие использовать линезолид у таких пациентов только в том случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.
- Линезолид должен использоваться с осторожностью у пациентов с системными инфекциями, представляющими риск для жизни, такими как инфекции, связанные с венозными катетерами в отделениях интенсивной терапии.
- Беременность и лактация:
- Исследований безопасности применения линезолида при беременности не проводилось, поэтому применение препарата ЗИВОКС® при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза от терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
- Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком кормящих женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание при назначении препарата матери в период лактации.
Особые указания
- При установленной инфекции (или подозрении на инфекцию), вызванной сопутствующими грамотрицательными микроорганизмами, показано дополнительное применение средств, действующих на грамотрицательную флору.
- У некоторых пациентов, получающих линезолид, может развиться обратимая миелосупрессия (с анемией, тромбоцитопенией, лейкопенией и панцитопенией), зависящая от продолжительности терапии. В связи с этим в процессе лечения необходимо проводить мониторинг показателей крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих содержание гемоглобина или количество тромбоцитов и/или их функциональные свойства, а также у пациентов, получающих линезолидболее 2 недель.
- У пациентов, принимающих антибактериальные препараты, включая линезолид, следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести.
- О случаях диареи, связанной с Clostridium difficile, сообщалось в связи с использованием практически всех антибактериальных препаратов, включая линезолид. Тяжесть диареи может варьировать от легких форм до тяжелых. Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную микрофлору кишечника, что приводит к избыточному росту Clostridium difficile. Clostridium difficile вырабатывает токсины А и В, которые приводят к развитию диареи, связанной сClostridium difficile. Избыточное количество токсинов, вырабатываемое штаммами Clostridiumdifficile, может вызвать повышение летальности среди пациентов, так как такие инфекции могут быть устойчивы к противомикробной терапии, а также может потребоваться колонэктомия.
- Возможность развития диареи, связанной с Clostridium difficile, должна рассматриваться у всех больных с диареей, последовавшей за использованием антибиотиков. Тщательное медицинское наблюдение в течение 2 месяцев необходимо пациентам, перенесшим диарею, связанную с Clostridium difficile после введения антибактериальных препаратов.
- При появлении симптомов ухудшения зрительной функции, таких как изменение остроты зрения, изменение цветового восприятия, затуманенность, дефекты полей зрения, рекомендуется срочно обратиться к офтальмологу для консультации. Следует проводить мониторинг зрительной функции у всех пациентов, принимающих линезолид в течение длительного времени (более 3 месяцев), а также у всех пациентов с вновь появившимися симптомами зрительных нарушений независимо от продолжительности терапии. В случае развития периферической нейропатии и нейропатии зрительного нерва, следует оценить соотношение риск/польза продолжения терапии линезолидом у этих пациентов.
- В связи с применением линезолида сообщалось о лактоацидозе. Пациенты, у которых на фоне приема линезолида возникает повторная тошнота или рвота, необъяснимый ацидоз или отмечается снижение концентрации гидрокарбонат анионов, требуют тщательного наблюдения со стороны врача.
- Сообщалось о судорогах у пациентов, принимавших линезолид, при этом в большинстве случаев в анамнезе имелось указание на судороги или наличие факторов риска их развития. При необходимости применения препарата ЗИВОКС® в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина следует постоянно наблюдать за пациентами с целью выявления признаков и симптомов серотонинового синдрома, таких как нарушение когнитивной функции, гиперпирексия, гиперрефлексия и нарушение координации движений. В случае появления данных симптомов следует отменить один или оба принимаемых препарата.
- При прекращении приема серотонинергического средства могут наблюдаться симптомы синдрома "отмены".
- Сообщалось о случаях обратимого поверхностного изменения окрашивания зубной эмали при использовании линезолида. Данные изменения окрашивания удалялись посредством профессионального очищения зубов.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
- Во время лечения линезолидом управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг - 10 шт в уп.
Побочные действия
- Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации:
- Очень частые: ?10%
- Частые: ?1% и <10%
- Нечастые: ?0,1% и <1%
- Редкие: ?0,01% и <0,1%
- Очень редкие: <0,01%
- Нежелательные явления, связанные с приёмом линезолида, бывают обычно лёгкой или средней степени выраженности. Чаще остальных отмечаются диарея, головная боль и тошнота.
- Взрослые пациенты
- Со стороны пищеварительной системы:
- Частые: диарея, тошнота, рвота, запор, боли в животе (в том числе спастические), метеоризм, кандидоз слизистой оболочки полости рта
- Нечастые: изменение окрашивания языка
- Лабораторные показатели:
- Частые: тромбоцитопения
- Нечастые: повышение концентрации триглицеридов в крови, повышение активности "печёночных" ферментов (в том числе аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы (ЩФ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), липазы, амилазы, концентрации общего билирубина и креатинина), повышение концентрации пролактина
- Со стороны нервной системы:
- Частые: головная боль, головокружение, судороги
- Нечастые: извращение вкуса
- Со стороны центральной нервной системы:
- Частые: бессонница
- Со стороны мочеполовой системы:
- Частые: вагинальный кандидоз
- Со стороны кожных покровов:
- Частые: сыпь
- Прочие:
- Частые: лихорадка
- Нечастые: оппортунистическая грибковая инфекция
- Также были отмечены: повышение артериального давления, диспепсия, зуд
- Подростки (от 12 до 17 лет)
- Со стороны пищеварительной системы:
- Частые: диарея, тошнота, рвота, боли в животе (локальные и генерализованные), жидкий стул
- Лабораторные показатели:
- Нечастые: эозинофилия, повышение концентрации триглицеридов в крови, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), липазы, концентрации креатинина
- Со стороны нервной системы:
- Частые: головная боль, вертиго
- Со стороны кожных покровов:
- Частые: сыпь
- Нечастые: зуд
- Со стороны дыхательной системы:
- Частые: инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, кашель
- Прочие:
- Частые: лихорадка, боль неуточненной локализации
- Спонтанные (постмаркетинговые) данные
- Лабораторные показатели: обратимая миелосупрессия (тромбоцитопения, анемия, лейкопения, панцитопения)
- Со стороны органов чувств: случаи нейропатии зрительного нерва, иногда приводящей к потере зрения (см. "Особые указания")
- Аллергические реакции: анафилаксия
- Со стороны кожных покровов: сыпь, ангионевротический отек; буллезные поражения кожи, подобные синдрому Стивенса-Джонсона
- Со стороны обмена веществ: лактоацидоз
- Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, судороги (см. "Особые указания")
- Со стороны пищеварительной системы: изменение окраски эмали зубов (см. "Особые указания")
- Прочие: озноб, утомляемость, серотониновый синдром (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами" и "Особые указания")
Фармакотерапевтическая группа
- антибиотик-оксазолидинон
Лекарственное взаимодействие
- Установлено, что изоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид не ингибирует и не потенцирует активность клинически важных изоферментов цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4).
- Ингибиторы моноаминоксидазы
- Линезолид является неселективным обратимым ингибитором моноаминоксидазы, поэтому у некоторых пациентов, получающих линезолид, может отмечаться умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилропаноламина. В связи с этим рекомендуется снижать начальные дозы следующих групп препаратов: адреномиметики (например, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин, эпинефрин, норэпинефрин, добутамин), дофаминомиметики (например, дофамин) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.
- В исследованиях I, II и III фазы не отмечалось развития серотонинового синдрома у пациентов, получавших линезолид совместно с серотонинергическими препаратами. Однако было несколько сообщений о развитии серотонинового синдрома на фоне применения линезолида и антидепрессантов - селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. При одновременном применении с азтреонамом и гентамицином изменения фармакокинетики линезолида не отмечалось.
- Рифампицин вызывал снижение Сmах и AUC линезолида в среднем на 21% и 32% соответственно.
Фармакодинамика
- Линезолид, синтетический антибактериальный препарат, относится к новому классу противомикробных средств, оксазолидинонам, активных in vitro в отношении аэробных грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид селективно ингибирует синтез белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами он предотвращает образование
- функционального инициирующего комплекса 70S, который является важным компонентом процесса трансляции при синтезе белка.
- Чувствительность
- Препарат активен in vitro и in vivo
- Грамположительные аэробы
- Enterococcus faecium (включая штаммы, резистентные к ванкомицину)
- Staphylococcus aureus (включая метициллинрезистентные штаммы)
- Streptococcus agalactiae
- Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы)
- Streptococcus pyogenes
- Препарат активен in vitro
- Грамположительные аэробы
- Enterococcus faecalis (включая штаммы, резистентные к ванкомицину)
- Enterococcus faecium (штаммы, чувствительные к ванкомицину)
- Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы)
- Staphylococcus haemolyticus
- Стрептококки группы Viridans
- Грамотрицательные аэробы
- Pasteurella multocida
- Резистентные к линезолиду микроорганизмы
- Haemophilus influenzae
- Moraxella catarrhalis
- Neisseria spp.
- Enterobacteriaceae spp.
- Pseudomonas spp.
- Резистентность
- Механизм действия линезолида отличается от механизмов действия противомикробных препаратов других классов (например, аминогликозидов, бета-лактамов, антагонистов фолиевой кислоты, гликопептидов, линкозамидов, хинолонов, рифамицинов, стрептограминов, тетрациклинов и хлорамфеникола), поэтому перекрестной резистентности между линезолидом и этими препаратами не существует. Линезолид активен в отношении патогенных микроорганизмов, как чувствительных, так и резистентных к этим препаратам. Резистентность по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1 х 10-9 - 1 х 10-11.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью красными чернилами "ZYVOX 600 mg" на одной стороне.
Фармакокинетика
- Всасывание
- После приема внутрь линезолид быстро и интенсивно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация линезолида в плазме крови (Сmах) - 21,2 мг/л, средний период времени до достижения максимальной концентрации линезолида в крови (ТСmах) -2 ч, абсолютная биодоступность составляет около 100%. Прием пищи не влияет на всасывание линезолида. Равновесная концентрация линезолида в крови достигается на 2 день приема.
- Распределение
- Объем распределения линезолида при достижении равновесной концентрации у здорового взрослого человека составляет в среднем 40-50 л, что примерно равно общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.
- Метаболизм
- Установлено, что изоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид не ингибирует и не потенцирует активность клинически важных изоферментов цитохрома Р450 (1А2,2С9,2С19,2D6,2Е1, 3А4).
- Метаболическое окисление приводит к образованию двух неактивных метаболитов - гидроксиэтилглицина (основной метаболит у человека, образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.
- Выведение
- Внепочечный клиренс составляет около 65% клиренса линезолида. С увеличением дозы линезолида отмечается небольшая степень нелинейности клиренса. Это может объясняться снижением почечного и внепочечного клиренса при высокой дозе линезолида. Однако различия клиренса невелики и не влияют на кажущийся период полувыведения.
- Линезолид у пациентов с нормальной функцией почек и при почечной недостаточности легкой и средней степени выводится почками в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и в неизмененном виде (30-35%). Кишечником выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%).
- Линезолид в неизменённом виде практически не выводится кишечником.
- Период полувыведения линезолида в среднем составляет 5-7 ч.
- Фармакокинетика в отдельных группах больных
- Пациенты с почечной недостаточностью
- После однократного приёма 600 мг линезолида пациентами с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) концентрация двух его основных метаболитов возрастала в 7- 8 раз. Однако увеличения AUC (площадь под кривой "концентрация-время") исходного препарата не наблюдалось. Несмотря на то, что при гемодиализе выводилось некоторое количество основных метаболитов, их концентрация в плазме крови после приема 600 мг линезолида и проведения процедуры диализа оставалась существенно выше концентрации в крови у пациентов с нормальной функцией почек, легкой или среднетяжелой почечной недостаточностью.
- Пациенты с печеночной недостаточностью
- Имеются ограниченные данные, что у пациентов с легкой и среднетяжелой печеночной недостаточностью (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика линезолида и двух его основных метаболитов не изменяется. Фармакокинетика линезолида у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась. Однако, поскольку линезолид метаболизируется неферментным путем, то не ожидается значимого нарушения его метаболизма при печеночной недостаточности.
- Дети и подростки
- У подростков (12-17 лет) фармакокинетика линезолида, принятого в дозе 600 мг, не отличалась от кинетики у взрослых. Таким образом, при назначении подросткам 600 мг линезолида каждые 12 ч его концентрация будет такой же, как у взрослых при назначении той же дозы.
- Пожилые
- У пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше фармакокинетика линезолида существенно не изменяется.
- Женщины
- У женщин объем распределения линезолида несколько ниже, чем у мужчин; у них также на 20%снижен средний клиренс при расчете на массу тела. Концентрация линезолида в плазме крови женщин выше, чем у мужчин, что может отчасти объясняться различиями массы тела. Однако, поскольку период полувыведения линезолида у мужчин и женщин существенно не отличается, нет повода ожидать повышения концентрации линезолида в крови женщин выше переносимого уровня, так что коррекции дозы не требуется.
Передозировка
- О случаях передозировки линезолида не сообщалось. Рекомендуется симптоматическое лечение (в том числе необходимо поддерживать скорость клубочковой фильтрации). Нет данных относительно ускорения выведения линезолида при перитонеальном диализе или гемоперфузии.
Отзывы
- Купить Зивокс 600 мг 10 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой в Новосибирске можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Цена на Зивокс 600 мг 10 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой в Новосибирске - 9747.2 рублей.
- Инструкция по применению для Зивокс 600 мг 10 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
- Цены на Зивокс в других городах