Условия хранения:
Хранить в сухом месте
Беречь от детей
Общее описание
Антибиотик - пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.
Производитель
Медокеми Лтд
Страна происхождения
Кипр
Синонимы
Аугментин, Амоклавин
Лекарственная форма
Таблетки 250 мг + 125 мг - белого или почти белого цвета, по форме напоминающие капсулу, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением "МС" на одной стороне и разделительной риской - на другой стороне.
Описание лекарственной формы
таблетки покрытые пленочной оболочкой, 16 штук в упаковке
Состав
Каждая таблетка 250 мг + 125 мгодержит:
Активные вещества: Амоксициллина тригидрат 287мг [эквивалентный 250 мг амоксициллина (основание)]
Клавуланат калия + целлюлоза микрокристаллическая [1:1] 297,8 мг [эквивалентный 125 мг клавулановой кислоты]
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия 10,5 мг, Кремния диоксид коллоидный 5,25 мг, Магния стеарат 3,64 мг, Целлюлоза микрокристаллическая q.s. до 628,61мг.
Оболочка: Макрогол (полиэтиленгликоль) 0,57/0,98 мг, Гипромеллоза 4,51/7.73 мг, Тальк 5,59/9,58 мг,Титана диоксид Е171 3,33/5,71 мг
Особые условия
Убедиться в том, что в анамнезе отсутствует гиперчувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам и другим аллергенам. У больных, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение и перейти на альтернативную терапию. Аллергические реакции могут быть купированы антигистаминными средствами или, в случаи необходимости, системными глюкокортикостероидами.
У больных с мононуклеозом, получающих аминопенициллиновые препараты, отмечен высокий процент риска развития эриматозного высыпания. Поэтому ампициллины не должны назначаться больным с мононуклеозом
При курсовом лечении необходимо проводить мониторинг за состоянием почек, печени и системы кроветворения.
Больным с тяжелыми нарушениями функции почек необходимо скорректировать дозу препарата или увеличить интервал между приемами.
Следует помнить, что 2 таблетки Медоклава 250 мг + 125 мг не идентичны 1 таблетке 500 мг + 125 мг, т.к. содержат различное количество клавулановой кислоты.
С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта следует применять препарат во время еды.
В лабораторной диагностике при определении глюкозы в моче рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой, т.к. при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга могут быть получены ложноположительные результаты.
Лекарственное взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, увеличивая концентрацию амоксициллина в сыворотке.
Бактерицидные антибиотики, в частности, аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин оказывают синергическое действие.
Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и др. препараты, снижающие канальциевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Аллопуринол повышает риск развития экзантемы.
Одновременный прием с метотрексатом повышает токсичность метотрексата.
При одновременном приеме с препаратами, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота (ПАБК), этинилэстрадиола возможен риск развития кровотечений "прорыва".
Фармакокинетика
фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Совместное применение амоксициллина и клавулановой кислоты не влияет на фармакокинетические свойства каждого из этих веществ, как если бы они применялись раздельно. Оба компонента отличаются высокой биодоступностью. 80 - 90% амоксициллина тригидрата, принятого внутрь, всасывается из желудочно-кишечного тракта. Амоксициллин сохраняет стабильность в присутствии соляной кислоты, пища не влияет на степень всасывания.
Максимальная концентрация амоксициллина в крови достигается через 1 час после приема препарата и составляет (в зависимости от дозы) в среднем 5 мкг/мл, а для клавулановой кислоты - около 2 мкг/мл.
Оба компонента препарата быстро диффундируют в большинство тканей и жидкостей организма. Высокие концентрации активных веществ обнаруживаются в мокроте, бронхиальном секрете, плевральной жидкости, лёгочной и жировой ткани, предстательной железе и т.д.
Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и выделяются в небольших количествах с молоком.
Связывание с белками плазмы невысокое как у амоксициллина, так и у клавулановой кислоты: амоксициллин связывается с белками на 17-21 % (в среднем на 20%), клавулановая кислота - на 30 %.
Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50 -70% амоксициллина и 25 - 40% клавулановой кислоты выделяются в неизмененном виде почками в течение первых 6 часов после приема, частично небольшие количества выводятся через кишечник и легкими. Период полувыведения после приема препарата в дозе 375 и 625 мг для амоксициллина составляет 1 - 1,5 ч (в среднем - 1,3 ч), для клавулановой кислоты - около 1 ч (0,8-1,2 ч).
При снижении функции почек происходит кумуляция обоих компонентов в плазме крови. Оба компонента препарата удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитонеальным диализом.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, средний отит, заглоточный абсцесс);
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый и хронический бронхит, долевая и бронхопневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
- инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит);
- инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, мягкий шанкр, гонорея);
- кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство),
- остеомиелит.
Противопоказания
Гиперчувствительность в анамнезе на антибиотики пенициллинового ряда и др. бета-лактамные антибиотики.
Инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи).
Дети до 12 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью:
С осторожностью применять
- при псевдомембранозном колите в анамнезе, печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек.
Беременность и лактация:
При беременности можно применять только в том случае, если предполагаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода;
В период лактации: амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяется с грудным молоком, поэтому при назначении препарата следует прекратить грудное вскармливание.
Передозировка
Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно-электролитного баланса.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и т.д. Гемодиализ может быть эффективен.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, глоссит, кандидоз слизистых оболочек, энтероколиты, геморрагический или псевдомембранозный колиты. В единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, психомоторное возбуждение, бессонница, тревожные состояния, судороги.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, эритематозные высыпания; редко - мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отёк; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны кроветворной системы: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и агранулоцитоз, обратимое увеличение протромбинового времени.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: гематурия, интерстициальный нефрит.
Прочие: артриты, боли в суставах, лихорадка, развитие суперинфекции.
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.