ЗИПРЕКСА ЗИДИС 0,01 N28 ТАБЛ ДИСПЕРГ В/ПОЛОСТИ РТА
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Производитель
- Все характеристики
Показания
Шизофрения:
— для лечения обострений, поддерживающей и длительной противорецидивной терапии больных шизофренией и другими психотическими расстройствами с выраженной продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизмы) и/или негативной (эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими аффективными расстройствами.
Биполярное аффективное расстройство:
— в виде монотерапии или в комбинации с литием или вальпроатом - для лечения острых маниакальных или смешанных эпизодов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз;
— для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых оланзапин был эффективен при лечении маниакальной фазы.
Лечение депрессивных состояний, связанных с биполярным расстройством (в комбинации с флуоксетином).
Характеристики
- Производитель
- Страна производитель
Великобритания/Испания
- Специальные свойства
Беречь от детей
- Действующее вещество
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Диспергируемые таблетки оланзапина быстро растворяются в слюне, и легко проглатываются. Вынуть таблетку изо рта нерастворенной затруднительно. Из-за хрупкости таблетку следует принимать сразу после извлечения из блистера. Кроме того, непосредственно перед приемом таблетку можно растворить в стакане воды или другой жидкости (апельсиновый сок, яблочный сок, молоко или кофе).
- Препарат Зипрекса® Зидис™ можно принимать независимо от приема пищи, т.к. пища не влияет на всасывание оланзапина.
- Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от клинического состояния больного.
- Для лечения шизофрении и сходных психотических расстройств рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг 1 раз/ Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне от 5 мг до 20 мг/ Увеличение дозы более стандартной суточной дозы 10 мг рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента.
- Для лечения острой мании при биполярном расстройстве рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 15 мг 1 раз/ в качестве монотерапии или 10 мг 1 раз/ в комбинации с литием или вальпроатом. Оланзапин можно принимать вне зависимости от приема пищи, поскольку прием пищи не влияет на всасываемость препарата. Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне от 5 мг до 20 мг/ Увеличение дозы свыше стандартной суточной дозы 15 мг рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента. Увеличивать дозу следует постепенно, с интервалами минимум 24 ч.
- Поддерживающая терапия при биполярном расстройстве: пациентам, принимавшим оланзапин для лечения острой мании, необходимо продолжить поддерживающую терапию в той же дозе. У пациентов в состоянии ремиссии рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг 1 раз/ В дальнейшем суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента, в пределах от 5 мг до 20 мг/
- Оланзапин в комбинации с флуоксетином следует назначать 1 раз/, независимо от приема пищи. Как правило, начальная доза составляет 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина. При необходимости допускается изменение доз как оланзапина, так и флуоксетина.
- Для пациентов пожилого возраста или пациентов с другими клиническими факторами риска, включая почечную недостаточность тяжелой степени или печеночную недостаточность средней степени тяжести рекомендуется уменьшить начальную дозу оланзапина до 5 мг/
- Для пациентов с комбинацией факторов, при наличии которых возможно замедление матаболизма оланзапина (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), которые могут замедлять метаболизм оланзапина также может быть рекомендовано уменьшение начальной дозы оланзапина.
- Данные исследований оланзапина при терапии у детей и подростков в возрасте до 18 лет ограничены.
Показания
- Шизофрения:
- — для лечения обострений, поддерживающей и длительной противорецидивной терапии больных шизофренией и другими психотическими расстройствами с выраженной продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизмы) и/или негативной (эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими аффективными расстройствами.
- Биполярное аффективное расстройство:
- — в виде монотерапии или в комбинации с литием или вальпроатом - для лечения острых маниакальных или смешанных эпизодов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз;
- — для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых оланзапин был эффективен при лечении маниакальной фазы.
- Лечение депрессивных состояний, связанных с биполярным расстройством (в комбинации с флуоксетином).
Состав
- оланзапин10 мг
- Вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Особые указания
- Злокачественный нейролептический синдром (потенциально фатальный симптомокомплекс) может развиваться при лечении любыми нейролептиками, включая оланзапин, однако, к настоящему времени нет данных, подтверждающих достоверную связь приема оланзапина с развитием данного состояния. Клинические проявления ЗНС включают значительное повышение температуры тела, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса и вегетативные нарушения (нестабильный пульс или АД, тахикардия, сердечные аритмии, повышенное потоотделение). Дополнительные признаки могут включать увеличение уровня КФК, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома или значительное повышение температуры тела без других симптомов ЗНС требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин.
- В сравнительных исследованиях лечение оланзапином достоверно реже сопровождалось развитием дискинезии, требующей медикаментозной коррекции, чем применение типичных и иных атипичных антипсихотиков. Однако следует учитывать риск поздней дискинезии при длительной терапии нейролептиками. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется коррекция дозы нейролептика. Следует учитывать, что при переводе на оланзапин симптомы поздней дискинезии могут развиться вследствие одномоментной отмены предшествующей терапии.
- Эффективность оланзапина у пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией, не установлена. У данной категории пациентов в плацебо-контролируемых клинических исследованиях частота летальных случаев в группе оланзапина была выше, чем в группе плацебо (3.5% против 1.5% соответственно). Факторы риска, которые могут предрасполагать эту группу пациентов к более высокой смертности при лечении оланзапином, включают возраст ?80 лет, седативное действие, сочетанное применение с бензодиазепинами или наличие патологии легких (например, пневмония с аспирацией или без нее)
- Не существует достаточно данных, чтобы установить различия в частоте возникновения церебро-васкулярных нарушений и/или смертности (по сравнению с плацебо), и в факторах риска у этой группы пациентов при приеме оланзапина внутрь и при в/м инъекциях.
- В отдельных случаях прием оланзапина, как правило на ранних этапах терапии, сопровождался транзиторным, асимптоматическим увеличением уровней печеночных трансаминаз (АСТ и АЛТ) в сыворотке крови. Отмечались редкие случаи гепатита. Особая предосторожность необходима при увеличении уровней АСТ и/или АЛТ в сыворотке крови у пациентов с печеночной недостаточностью, с ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксическими препаратами. В случае увеличения уровней АСТ и/или АЛТ во время лечения оланзапином, требуется тщательное наблюдение за пациентом и, при необходимости, снижение дозы.
- Отмечается более высокая распространенность сахарного диабета у пациентов с шизофренией.
Упаковка и форма выпуска
- 7 - блистеры (4) - пачки картонные.
Побочные действия
- Очень часто: менее10% - сонливость, увеличение массы тела; 34% - увеличение концентрации пролактина в плазме, которое было слабо выраженным и транзиторным (среднее значение максимальных концентраций пролактина не достигало ВГН и статистически достоверно не отличалось от плацебо). Клинические проявления гиперпролактинемии, связанные с приемом оланзапина (т.е. гинекомастия, галакторея и увеличение молочных желез), отмечалось редко. У большинства больных нормализация уровней пролактина наблюдалась без отмены оланзапина.
- Часто: < 10% и менее1% - головокружение, астения, акатизия, увеличение аппетита, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сухость во рту и запоры. В клинических исследованиях (n=107) в 1.9% случаев отмечались уровни триглицеридов в 2 раза и более превышающие ВГН натощак, случаев превышения ВГН > 3 раза не наблюдалось
- Редко: транзиторное, асимптоматическое увеличение печеночных трансаминаз (АСТ и АЛТ) в сыворотке крови.
- В единичных случаях: повышение уровня глюкозы в плазме крови до менее 200 мг/дл (подозрение на сахарный диабет), а также от160 мг/дл, но до < 200 мг/дл (подозрение на гипергликемию) у больных с исходным уровнем глюкозы более140 мг/дл
- В отдельных случаях: асимптоматическая эозинофилия.
- Нежелательные эффекты в специальных группах больных
- У пациентов с психозом, связанным с деменцией, очень часто (менее10%) наблюдалось нарушение походки и падени
- У пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией, часто (< 10% и менее1%)
Фармакотерапевтическая группа
- антипсихотическое средство (нейролептик)
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изоферментов системы цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении CYP1A2. Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у больных, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности CYP1A2). Известные потенциальные ингибиторы CYP1A2 могут снижать клиренс оланзапина. Оланзапин не является потенциальным ингибитором активности CYP1A2, поэтому при приеме оланзапина фармакокинетика лекарственных средств, таких как теофиллин, в основном метаболизируемых при участии CYP1A2 не изменяется.
- В клинических исследованиях показано, что однократное введение дозы оланзапина на фоне терапии следующими препаратами не сопровождалось подавлением метаболизма указанных лекарственных средств: имипрамином или его метаболитом дезипрамином (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), варфарином (CYP2C19), теофиллином (CYP1A2) или диазепамом (CYP3A4, CYP2C19).
Фармакодинамика
- Антипсихотический препарат (нейролептик) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем.
- В доклинических исследованиях установлено сродство оланзапина к серотониновым 5-НТ2A/2C-, 5-НТ3-, 5-НТ6-рецепторам; допаминовым D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам; мускариновым М1-5-рецепторам; альфа1-адренорецепторам и гистаминовым Н1-рецепторам. В экспериментальных исследованиях на животных было выявлено наличие антагонизма оланзапина в отношении серотониновых 5-НТ-, допаминовых и холинорецепторов. В условиях in vitro и in vivo оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов, по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов, и в тоже время оказывает незначительное действие на стриарные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное действие на моторную функцию). Оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении "анксиолитического" теста.
- Оланзапин обеспечивает статистически достоверную редукцию как продуктивных (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативных расстройств.
Температура хранения
- от 15℃ до 30℃
Лекарственная форма
- Таблетки диспергируемые желтого цвета, круглые
Фармакокинетика
- Диспергируемые таблетки оланзапина и таблетки оланзапина, покрытые оболочкой, биоэквивалентны и имеют сходную скорость и степень всасывания. Диспергируемые таблетки оланзапина применяются в том же количестве и с той же частотой, что и таблетки оланзапина, покрытые оболочкой. Диспергируемые таблетки оланзапина можно применять вместо таблеток оланзапина, покрытых оболочкой.
- Всасывание
- После приема внутрь оланзапин хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 5-8 ч. Всасываемость оланзапина не зависит от приема пищи. В исследованиях с разными дозами в диапазоне от 1 мг до 20 мг показано, что концентрации оланзапина в плазме изменяются линейно и пропорционально дозе.
- Распределение
- При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл связывание с белками плазмы составляет около 93%. Оланзапин в основном связывается с альбумином и с кислым ?1-гликопротеином.
- Метаболизм
- Оланзапин метаболизируется в печени в результате процессов конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N -глюкуронид, который теоретически не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-дезметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. Оба метаболита в экспериментальных исследованиях на животных обладали значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность препарата обусловлена неизмененным веществом - оланзапином, обладающим способностью проникать через ГЭБ.
- Активность изофермента CYP2D6 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.
- Выведение
- У здоровых добровольцев после приема внутрь средний T1/2 составляет 33 ч (21-54 ч для 5-95%), а средний клиренс оланзапина в плазме - 26 л/ч (12-47 л/ч для 5-95%). Около 57% меченого радиоизотопами оланзапина выводится с мочой и 30% с калом, в основном в виде неактивных метаболитов.
- Фармакокинетика в особых клинических случаях.
- Однако степень изменений T1/2 и клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени различий этих показателей между отдельными лицами.
- Достоверных различий между средними значениями T1/2 и клиренса оланзапина в плазме у лиц с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнению с лицами с нормальной функцией почек, не установлено.
- У курящих лиц с незначительными нарушениями функции печени клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без нарушения функции печени.
- В исследовании с участием лиц европейского, японского и китайского происхождения, различий в фармакокинетике оланзапина, связанных с расовой принадлежностью, не установлено.
Передозировка
- тахикардия, возбуждение/агрессивность, расстройство артикуляции, различные экстрапирамидные расстройства и нарушения сознания разной степени тяжести (от седативного эффекта до комы)
Отзывы
Варианты товара Зипрекса
- Купить ЗИПРЕКСА ЗИДИС 0,01 N28 ТАБЛ ДИСПЕРГ В/ПОЛОСТИ РТА в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Низкая цена на ЗИПРЕКСА ЗИДИС 0,01 N28 ТАБЛ ДИСПЕРГ В/ПОЛОСТИ РТА в Москве
- Инструкция по применению для ЗИПРЕКСА ЗИДИС 0,01 N28 ТАБЛ ДИСПЕРГ В/ПОЛОСТИ РТА.
- Цены на Зипрекса в других городах