Тиапридал 100 мг 20 шт. таблетки

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Производитель
Делфарм Дижон
Форма выпуска
таблетки
Дозировка
100 мг
В упаковке
20
Срок годности
Длительный срок
Все характеристики

Показания

У взрослых Краткосрочный курс лечения (не более 4 недель) ажитации и агрессивных состояний: - у пожилых пациентов; - у пациентов с алкогольной зависимостью при недостаточной эффективности или непереносимости бензодиазепинов. У взрослых и детей старше 6 лет - Тяжелая форма хореи, тяжелая форма синдром Жилля де ла Туретта. У детей старше 6 лет - Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью

Все показания

Характеристики

Производитель
Делфарм Дижон
Срок годности
Длительный срок
Страна производитель
Франция
Специальные свойства
Беречь от детей
Действующее вещество
Тиаприд
Форма выпуска
таблетки
Дозировка
100 мг
В упаковке
20
Вид товара
Лекарственные средства

Инструкция

Способ применения и дозы

Только для взрослых и детей старше 6 лет

Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние пациента, лечение следует начинать с низкой дозы, затем постепенно повышая ее.

Суточная доза препарата делится на 2-3 приема.

Ажитация и агрессивные состояния при хроническом алкоголизме или у пациентов пожилого возраста

Препарат назначают в дозе 200-300 мг в сутки. Курс лечения не более 4-х недель.

У пациентов пожилого возраста доза 200-300 мг в сутки должна достигаться постепенно. Лечение следует начинать с дозы 50 мг 2 раза в сутки. Затем доза может постепенно увеличиваться на 50-100 мг каждые 2-3 дня. Средняя доза, применяемая у пациентов пожилого возраста, составляет 200 мг в сутки, максимальная доза - 300 мг в сутки.

Тяжелая форма хореи, тяжелая форма синдром Жилля де ла Туретта.

Для взрослых суточная доза составляет 300-800 мг.

Лечение следует начинать с очень низкой дозы 25 мг в сутки, с ее последующим постепенным увеличением до достижения минимальной эффективной дозы.

Для детей старше 6 лет суточная доза обычно составляет 100-150 мг (3-6 мг/кг массы тела). Максимальная суточная доза - 300 мг.

У взрослых и детей продолжительность лечения определяется врачом в каждом конкретном случае и зависит от клинического течения заболевания.

Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет

Доза составляет 100 - 150 мг в сутки.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек выведение тиаприда коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому при клиренсе креатинина 30-60 мл/мин дозу следует снижать на 25 %, при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин дозу следует уменьшить в 2 раза, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин дозу следует уменьшить в 4 раза, по сравнению с дозами при нормальной функции почек.

Пациенты с нарушениями функции печени

Препарат незначительно метаболизируется в организме, однако при нарушениях функции печени препарат следует применять с осторожностью.

Развернуть

Показания

У взрослых

Краткосрочный курс лечения (не более 4 недель) ажитации и агрессивных состояний:

- у пожилых пациентов;

- у пациентов с алкогольной зависимостью при недостаточной эффективности или непереносимости бензодиазепинов.

У взрослых и детей старше 6 лет

- Тяжелая форма хореи, тяжелая форма синдром Жилля де ла Туретта.

У детей старше 6 лет

- Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью

Развернуть

Состав

В 1 таблетке содержится:

действующее вещество: тиаприда гидрохлорид - 111,1 мг (в пересчете на тиаприд - 100 мг).

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат.

Развернуть

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к тиаприду или другим компонентам препарата.

• Диагностированные или подозреваемые пролактинзависимые опухоли, например, пролактинома гипофиза и рак молочной железы.

• Феохромоцитома, подозрение на феохромоцитому.

• Детский возраст до 6 лет (риск развития удушья при попадании таблетки в дыхательные пути).

• Период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного

• Одновременный прием леводопы (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

• Одновременный прием каберголина, хинаголида (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

• Одновременный прием каберголина, хинаголида (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

• Не рекомендуется применение препарата при болезни Паркинсона (кроме случаев настоятельной необходимости применения тиаприда, см. разделы "С осторожностью", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", "Особые указания").

С осторожностью:

У пациентов с предрасполагающими факторами для развития аритмий (с брадикардией менее 55 ударов в минуту; электролитными нарушениями, в частности, с гипокалиемией, гипомагниемией; с врожденным удлинением интервала QT; с сопутствующей терапией препаратами, способными вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), электролитные нарушения, замедлять внутрисердечную проводимость или удлинять интервал QТ), так как тиаприд может удлинять интервал и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт» (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»).

У пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, ропинирол, селегилин), если есть настоятельная необходимость в применении тиаприда (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»).

У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (из-за возможности усиления ишемических расстройств при снижении артериального давления).

У пациентов пожилого возраста (повышенный риск развития снижения уровня сознания, комы, ортостатической гипотензии).

У пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел «Особые указания»).

У пациентов с факторами риска развития инсульта (см. раздел «Особые указания»).

У пациентов с почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования, см. разделы «Способ применения и дозы», «Особые указания»).

У пациентов с нарушениями функции печени (см. раздел «Способ применения и дозы»).

У пациентов с эпилепсией (нейролептики могут снижать порог судорожной активности, хотя этот эффект у тиаприда не изучался).

У пациентов с факторами риска развития тромбоэмболий (см. раздел «Особые указания»).

У пациентов, имеющих в анамнезе (в том числе семейном анамнезе) рак молочной железы (см. раздел «Особые указания»).

У детей (недостаточно данных о применении препарата у этой категории пациентов).

У подростков в период полового созревания (из-за возможности развития нежелательных эффектов со стороны эндокринной системы, см. раздел «Побочное действие»).

Во время беременности (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

При одновременном применении лекарственных средств, содержащих этанол (см. раздел «Взаимодействие другими лекарственными средствами»).

Развернуть

Особые указания

Злокачественныи нейролептический синдром

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), который является потенциально летальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков, характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Наблюдались случаи с атипичными проявлениями ЗНС, такие как, гипертермия без ригидности мышц или артериальной гипертензии, а также с менее выраженной гипертермией.

В случае гипертермии неясного генеза, что можно расценивать либо как ранний признак/симптом ЗНС, либо как атипичный ЗНС, тиаприд следует немедленно отменить и установить медицинское наблюдение за пациентом. Причина развития ЗНС остается невыясненной. Предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, нарушения водно-электролитного баланса (в частности, дегидратация, гипонатриемия), одновременное назначение препарата лития, органическое поражение мозга. В связи с риском развития ЗНС при применении любых нейролептиков, тиаприд следует применять с осторожностью пациентов, одновременно принимающих другие нейролептики или любые препараты, способные вызывать развитие ЗНС.

Удлинение интервала QT

Перед назначением терапии нейролептиками, если позволяет состояние пациента, необходимо контролировать факторы, предрасполагающие к развитию этих тяжелых нарушений ритма:

• брадикардия менее 55 ударов в минуту;

• гипокалиемия, гипомагниемия;

• врожденный удлиненный интервал QТ;

• одновременное применение других препаратов, вызывающих брадикардию менее 55 ударов в минуту, гипокалиемию, гипомагниемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала (см. разделы «Противопоказания», «С осторожностью», «Побочное действие»);

• прием алкоголя (этанола) (так как этанол может нарушать электролитный баланс и, как следствие, вызывать удлинение интервал QT).

Пациентам с вышеперечисленными факторами риска, предрасполагающими к удлинению интервала QT, при необходимости назначения тиаприда, необходимо соблюдать особую осторожность. Гипокалиемия и гипомагниемия должны быть скорректированы до начала применения препарата, кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение, контроль электролитов крови и ЭКГ.

Экстрапирамидный синдром

При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать антихолинергические препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Инсульт

В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений.

Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому тиаприд« следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления летального исхода. Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей имели или сердечнососудистую (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционную (например, пневмония) природу.

Наблюдательные исследования подтвердили, что, подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение обычными антипсихотическими препаратами также может увеличивать смертность.

Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, неясна.

У пожилых пациентов препарат следует применять с особой осторожностью из-за возможного риска угнетения сознания и наступления комы.

Венозные тромбоэмболические осложнения

При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений (ВТО), иногда с летальным исходом (см. раздел «Побочное действие»). Поэтому тиаприд следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития ВТО. Так как у пациентов, принимающих нейролептики, часто имеются приобретенные факторы риска развития ВТО, любые потенциальные факторы риска развития ВТО должны выявляться до начала и во время лечения препаратом Тиапридал®, а также во время его приема следует проводить мероприятия, направленные на профилактику тромбоэмболических осложнений.

Рак молочной железы

Тиаприд может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови. Поэтому при применении тиаприда у пациентов, имеющих в анамнезе (в том числе, семейном анамнезе) рак молочной железы, следует соблюдать осторожность (см. раздел «С осторожностью»). Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

Пациенты с эпилепсией

В связи с тем, что тиаприд может снижать порог судорожной активности, при применении тиаприда у пациентов с эпилепсией последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.

Пациенты с болезнью Паркинсона, принимающие агонисты дофаминовых рецепторов

Кроме исключительных случаев, препарат Тиапридал не следует применять у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента злокачественного нейролептического синдрома) (см. разделы «с осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Дети

Применение тиаприда у детей изучено недостаточно. Поэтому при назначении тиаприда детям следует соблюдать осторожность. В связи с отсутствием клинических данных рекомендуется соблюдать осторожность при назначении этого лекарственного препарата детям. Более того, рекомендуется ежегодно проверять у детей способности к обучению, так как препарат может влиять на когнитивные функции. Необходимо регулярно корректировать дозу в зависимости от клинического состоянии ребенка.

Гематологические нарушения

При применении антипсихотических препаратов, включая Тиапридал наблюдались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Необъяснимые инфекции или лихорадка могут быть признаками гематологических нарушений (см. раздел «Побочное действие») и потребовать немедленного гематологического обследования.

Почечная недостаточность

При почечной недостаточности следует уменьшить дозу препарата Тиапридал (из-за возможного риска развития комы вследствие нарушения выведения тиаприда).

Алкоголь (этанол)

Во время лечения препаратом Тиапридал нельзя принимать спиртные напитки и препараты, содержащие этанол (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Развернуть

Упаковка и форма выпуска

Таблетки 100 мг - 20 шт в уп., вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Развернуть

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных реакций (HP) была представлена в соответствии со следующими градациями, рекомендованными Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (≥10 %); часто (≥1 %, <10 %); нечасто (≥0,1 %, <1 %); редко (≥0,01 %, <0,1 %); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01 %); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

HP, наблюдавшиеся во время контролируемых клинических исследований

Следует отметить, что в некоторых случаях имелись трудности при дифференцировании HP и симптомов основного заболевания.

Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы

Часто

Головокружение/вертиго, головная боль.

Паркинсонизм и связанные с ним симптомы: тремор, мышечный гипертонус, гипокинезия и гиперсаливация. Эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических средств.

Нечасто

Акатизия, мышечная дистония (спазм, кривошея, окулогирный криз, тризм). Эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приеме противопаркинсонических средств.

Редко

Острая дискинезия, обычно подвергающаяся обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических средств.

Нарушения психики

Часто

Сонливость/дремотное состояние/вялость, бессонница, ажитация, состояние апатии (безразличия).

Нарушения со стороны эндокринной системы

Нечасто

Тиаприд вызывает увеличение концентрации пролактина в плазме крови, являющееся обратимым после отмены препарата.

Гиперпролактинемия может приводить к развитию галактореи, аменореи, гинекомастии, увеличению молочных (грудных) желез, появлению болей в молочных (грудных) железах, оргазмической дисфункции (нарушению оргазма) и импотенции.

Общие расстройства

Часто

Астения/повышенная утомляемость.

Нечасто

Увеличение массы тела.

Постмаркетинговые данные

В дополнение к вышеперечисленным HP очень редко, и только из спонтанных сообщений, поступали сведения о перечисленных ниже HP.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (см. раздел "Особые указания").

Нарушения психики

Частота неизвестна

Спутанность сознания.

Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы

Частота неизвестна

Поздняя дискинезия, характеризующаяся стереотипными непроизвольными движениями, главным образом, языка и/или мимических мышц (как и при применении всех других нейролептиков, особенно, после их приема в течение более 3-х месяцев).

Противопаркинсонические препараты при данном состоянии неэффективны или могут привести к усилению симптомов.

Злокачественный нейролептический синдром (см. раздел "Особые указания"), который является потенциально летальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков.

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна

Удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, такие как желудочковая тахикардия типа "пируэт", желудочковая тахикардия, способные переходить в фибрилляцию желудочков и приводить к остановке сердца и развитию внезапной смерти (см. "Особые указания")

Нарушения со стороны сосудов

Частота неизвестна

Венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии, иногда со смертельным исходом, и тромбоз глубоких вен (см. раздел "Особые указания").

Снижение артериального давления, обычно в форме ортостатической гипотонии.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна

Кожные аллергические реакции.

Беременность, послеродовые и постнатальные состояния

Частота неизвестна

Синдром "отмены" у новорожденных (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Развернуть

Фармакотерапевтическая группа

антипсихотическое средство (нейролептик)

Развернуть

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации

С леводопой

Взаимный антагонизм леводопы и нейролептиков

С каберголином, хинаголидом

Взаимный антагонизм между этими дофаминергическими препаратами и нейролептиками.

Нерекомендованные комбинации

С препаратами, которые способны вызывать желудочковую тахикардию типа "пируэт" или удлинять интервал QT:

вызывающие брадикардию препараты, такие как бета-адреноблокаторы; урежающие число сердечных сокращений блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем); клонидин, гуанфацин; сердечные гликозиды; вызывающие гипокалиемию препараты, такие как калийвыводящие диуретики; слабительные, стимулирующие перистальтику кишечника; амфотерицин В при внутривенном применении, глюкокортикостероиды, тетракозактид (перед приемом тиаприда гипокалиемия должна быть скорректирована);

антиаритмические средства IA класса, такие как хинидин, дизопирамид;

антиаритмические средства III класса, такие как амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид;

другие препараты, такие как пимозид, сулътоприд, сульпирид, галоперидол, тиоридазин, метадон, амисульприд, дроперидол, хлорпромазин, левомепромазин, циамемазин, пипотиазин, сертиндол, вералиприд; антидепрессанты, производные имипрамина; препараты лития; бепридил; цизаприд, дифеманила метилсулъфат, вводимый внутривенно эритромицин, вводимый внутривенно спирамицин, мизоластин, вводимый внутривенно винкамин, галофантрин, лумефантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин;

селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам).

Если у пациентов нельзя избежать одновременного назначения этих препаратов с тиапридом, то следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение.

С дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин)

Взаимный антагонизм дофаминергических противопаркинсонических препаратов и нейролептиков. Агонисты дофаминовых рецепторов могут вызвать или усилить психотическую симптоматику (см. раздел "Особые указания").

С этанолом

Этанол усиливает седативное действие нейролептиков. Поэтому во время лечения тиапридом нельзя употреблять спиртные напитки и лекарственные препараты, содержащие этанол.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

С ингибиторами холинэстеразы (донепезилом, ривастигмином, галантамином, пиридостигмина бромидом, неостигмина бромидом)

Из-за способности этих препаратов вызывать брадикардию повышается риск развития желудочковых нарушений ритма.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

С гипотензивными препаратами (всеми)

Аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии.

С нитратами

Увеличения риска снижения артериального давления и, в частности, развития ортостатической гипотензии.

С препаратами, угнетающими функцию ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты); барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седативным действием (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); блокаторы H2-гистаминовых рецепторов с седативным действием; гипотензивные средства центрального действия (для клонидина и гуанфацина см. также "Нерекомендованные комбинации"); баклофен; талидомид и пизотифен

Возможно кумулятивное угнетение центральной нервной системы и снижение реакции.

Развернуть

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами

Даже при применении в рекомендованных дозах тиаприд может оказывать седативное действие, что приводит к нарушению способности управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности. Поэтому необходимо воздержаться от занятий этими видами деятельности во время приема препарата Тиапридал.

Развернуть

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Исследования, проведенные на животных, не выявили прямого или непрямого негативного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие.

Имеется ограниченное количество данных по применению тиаприда при беременности.

Новорожденные, которые во время третьего триместра беременности подвергались внутриутробному воздействию антипсихотических препаратов, включая препарат Тиапридал, имеют риск развития у них после рождения нежелательных реакций, включая экстрапирамидный синдром или синдром "отмены", которые могут варьировать по тяжести и продолжительности (см. раздел "Побочное действие"). Сообщалось о развитии психомоторного возбуждения, мышечного гипертонуса, мышечной гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома или затруднений при кормлении. Поэтому такие новорожденные должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.

Кроме этого, у таких новорожденных теоретически возможно развитие вздутия живота и задержки отхождения мекония, тахикардии, гипервозбудимости, особенно, при одновременном приеме матерью во время беременности м-холиноблокирующих противопаркинсонических препаратов.

Период грудного вскармливания

Исследования на животных показали, что тиаприд проникает в грудное молоко, однако, проникает ли тиаприд в грудное молоко человека, неизвестно. Поэтому во время приема препарата Тиапридал грудное вскармливание не рекомендуется.

Развернуть

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство - атипичный нейролептик, in vitro селективно блокирующий подтипы D2 и D3 дофаминовых рецепторов без наличия какой-либо значимой аффинности к рецепторам основных центральных нейротрансмиттеров (включая серотонин, норадреналин, гистамин). Исследования нейрохимических и поведенческих реакций, проведенные in vivo, подтвердили эти свойства тиаприда, показав наличие антидофаминергических эффектов при отсутствии значимых седации, каталепсии и снижения когнитивных способностей.

Тиаприд способен воздействовать на дофаминовые рецепторы, предварительно уже сенсибилизированные к дофамину при применении каких-либо других антипсихотических средств, и с этим связывают его антидискинетические эффекты.

В некоторых экспериментальных моделях стресса на животных, включая алкогольную абстиненцию у мышей и приматов, была подтверждена анксиолитическая активность тиаприда.

Тиаприд не показал формирования физической или психологической зависимости.

Этим атипичным фармакодинамическим профилем объясняется клиническая эффективность тиаприда при многих расстройствах, включая гипердофаминергические состояния, такие как дискинезии и психоповеденческие нарушения, наблюдающиеся у пациентов с деменцией или у лиц, злоупотребляющих алкоголем, с меньшим количеством неврологических побочных эффектов по сравнению с типичными нейролептиками.

Тиаприд обладает выраженным анальгезирующим (как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли), противорвотным за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическим действием за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Развернуть

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Развернуть

Лекарственная форма

Белые или кремовато-белые круглые плоские таблетки со скошенными с обеих сторон краями, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой "Т 100" на другой.

Развернуть

Фармакокинетика

Абсорбция тиаприда быстрая. После приема внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме достигается за 1 час и составляет 1,3 мкг/мл.

Биодоступность составляет 75%. При приеме таблеток непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20%, а максимальная концентрация в плазме - на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.

Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту без накопления. Объем распределения составляет 1,43 л/кг. У животных отмечали проникновение препарата в грудное молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови, составляющим 1,2:1.

Не связывается с белками плазмы, очень слабо связывается с эритроцитами. Тиаприд метаболизируется незначительно (до 15%), метаболиты в основном неактивные. Не обнаружено конъюгированных метаболитов. 70% введенной дозы обнаруживается в моче в неизменном виде.

Период полувыведения из плазмы составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин.

Выведение происходит преимущественно почками путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции, почечный клиренс составляет 330 мл/минуту.

У больных с нарушенной функцией почек, выведение зависит от клиренса креатинина, при снижении которого выведение тиаприда замедляется (см. "Способ применения и дозы")

Развернуть

Передозировка

Симптомы: избыточная седация, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая и дезинтоксикациониая терапия, мониторинг жизненно важных функций организма (особенно сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT и развития желудочковых нарушений ритма) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При появлении тяжелых экстрапирамидных симптомов - применение антихолинергических средств. Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для его удаления из организма не рекомендуется применять гемодиализ (см. раздел "Фармакокинетика"). Специфического антидота тиаприда нет.

Имелись сообщения о смертельных исходах при передозировке, главным образом, при комбинации тиаприда с другими психотропными средствами.

Развернуть