- Всасывание
- Оба действующих вещества препарата Бетаклав®, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. Абсорбция действующих веществ препарата Бетаклав® оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.
- Ниже показаны данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в отдельных исследованиях, когда здоровые добровольцы натощак принимали:
- - 1 таблетку препарата, содержащую амоксициллин и клавулановую кислоту, 500 мг + 125 мг (625 мг);
- - 500 мг амоксициллина;
- - 125 мг клавулановой кислоты;
- - 2 таблетки препарата, содержащие амоксициллин и клавулановую кислоту, 875 мг + 125 мг (1000 мг).
- Основные фармакокинетические параметры
- Препараты Доза
- (мг) Cmax
- (мг/л) Tmax
- (часы) AUC
- (мгхч/л) Т1/2
- (часы)
- Амоксициллин
- Амоксициллин/Клавулановая кислота, 500 мг + 125 мг 500 6,5 1,5 23,2 1,3
- Амоксициллин/Клавулановая кислота, 875 мг + 125 мг 1750 11,64 ± 2,78 1,50 (1,0-2,5) 53,52 ± 12,31 1,19 ± 0,21
- Амоксициллин, 500 мг 500 6,5 1,3 19,5 1,1
- Клавулановая кислота
- Клавулановая кислота, 125 мг 125 3,4 0,9 7,8 0,7
- Амоксициллин/Клавулановая кислота, 500 мг + 125 мг 125 2,8 1,3 7,3 0,8
- Амоксициллин/Клавулановая кислота, 875 мг + 125 мг 250 2,18 ± 0,99 1,25 (1,0-2,0) 10,16 ± 3,04 0,96 ± 0,12
- Сmax - максимальная концентрация в плазме крови.
- Tmax - время достижения максимальной концентрации в плазме крови.
- AUC - площадь под кривой «концентрация-время».
- Т1/2 - период полувыведения.
- Распределение
- Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).
- Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина в плазме крови.
- В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Бетаклав® в каком-либо органе. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье детей, вскармливаемых грудным молоком.
- Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.
- Метаболизм
- 10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
- Выведение
- Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота - посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и около 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 часов после применения. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не клавулановой кислоты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).