Дляженс эстри 0,5 мг 15 шт. суппозитории вагинальные
- Производитель
- Форма выпуска
суппозитории вагинальные
- Дозировка
0,5 мг
- В упаковке
15
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Все характеристики
Показания
• Заместительная гормональная терапия (ЗГТ): лечение атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих и половых путей, связанной с дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе.
• Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде при проведении хирургического вмешательства влагалищным доступом.
• В качестве вспомогательного диагностического средства при подозрительном результате мазка из шейки матки на онкоцитологию (ПАП-тест, класс III) у женщин в менопаузе при обнаружении аномальных клеток на фоне атрофических изменений.
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Хранить в защищённом от света месте, Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Препарат ДляЖенс® эстри содержит только эстроген, поэтому может применяться у женщин с интактной (сохраненной) маткой или гистерэктомией в анамнезе (с удаленной маткой).
- Заместительная гормональная терапия (ЗГТ): лечение атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих и половых путей, связанной с дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе:
- По 0,5 мг (1 суппозиторий) в сутки ежедневно в течение первых 2-3 недель (максимально до 4-х недель), затем постепенно снижают дозу, основываясь на динамике симптомов до достижения поддерживающей дозы - 0,5 мг (1 суппозиторий) - 2 раза в неделю.
- Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде при проведении хирургического вмешательства влагалищным доступом:
- По 0,5 мг (1 суппозиторий) в сутки в течение 2 недель до операции; по 0,5 мг (1 суппозиторию) 2 раза в неделю в течение 2 недель после операции.
- В качестве вспомогательного диагностического средства при подозрительном результате мазка из шейки матки на онкоцитологию (ПАП-тест, класс III) у женщин в менопаузе при обнаружении аномальных клеток на фоне атрофических изменений.
- По 0,5 мг (1 суппозиторий) через день в течение 1 недели перед взятием следующего мазка.
- В случае пропуска необходимо ввести суппозиторий сразу же, как только пациентка вспомнит об этом (не должны вводиться 2 суппозитория в день), в дальнейшем введение препарата проводят в соответствии с обычным режимом дозирования.
- Женщины, не получающие ЗГТ или женщины, которые переводятся с режима постоянного приема комбинированных препаратов для ЗГТ, могут начинать применение препарата в любой день. При переходе с циклического или непрерывного последовательного режима ЗГТ, применение препарата ДляЖенс® эстри следует начинать на следующий день после завершения предыдущего цикла ЗГТ.
- Для терапии симптомов дефицита эстрогенов у женщин в постменопаузе необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого промежутка времени.
- Способ применения
- Интравагинально, вечером перед сном. Суппозиторий следует вводить глубоко во влагалище, в положении лежа на спине.
Показания
- • Заместительная гормональная терапия (ЗГТ): лечение атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих и половых путей, связанной с дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе.
- • Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде при проведении хирургического вмешательства влагалищным доступом.
- • В качестве вспомогательного диагностического средства при подозрительном результате мазка из шейки матки на онкоцитологию (ПАП-тест, класс III) у женщин в менопаузе при обнаружении аномальных клеток на фоне атрофических изменений.
Состав
- 1 суппозиторий содержит:
- Действующее вещество: эстриол - 0,5 мг
- Вспомогательное вещество: твердый жир Витепсол W-35 - 1999,5 мг
Противопоказания
- • гиперчувствительность к эстриолу и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата;
- • диагностированный, в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы (РМЖ);
- • диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия);
- • кровотечение из влагалища неясной этиологии;
- • нелеченная гиперплазия эндометрия;
- • наличие венозной тромбоэмболии (ВТЭ) в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии);
- • подтвержденные тромбофилические нарушения (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина III и т.д.);
- • артериальный тромбоз или тромбоэмболия (АТЭ), в том числе инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения, или продромальные состояния (в том числе транзиторная ишемическая атака, стенокардия), в настоящее время или в анамнезе;
- • заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме;
- • порфирия;
- • беременность и период грудного вскармливания.
- С осторожностью
- Под тщательным наблюдением врача эстриол следует применять, при наличии, в том числе в анамнезе, любых из нижеперечисленных заболеваний/состояний или факторов риска:
- • лейомиома (фибромиома матки) или эндометриоз;
- • факторы риска развития тромбозов и тромбоэмболий;
- • факторы риска эстрогенозависимых опухолей (в том числе, наличие в семейном анамнезе РМЖ у родственников 1-й линии (мать, сестры));
- • артериальная гипертензия;
- • доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени);
- • сахарный диабет с диабетической ангиопатией или без нее;
- • желчекаменная болезнь;
- • желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности);
- • хроническая сердечная или почечная недостаточность;
- • мигрень или головная боль тяжелой степени;
- • системная красная волчанка;
- • гиперплазия эндометрия в анамнезе;
- • эпилепсия;
- • бронхиальная астма;
- • отосклероз;
- • семейная гиперлипопротеинемия;
- • панкреатит.
- Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
- Беременность
- Применение препарата в период беременности противопоказано.
- Период грудного вскармливания
- Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Особые указания
- ЗГТ с целью лечения симптомов дефицита эстрогенов необходимо проводить только в отношении симптомов, неблагоприятно влияющих на качество жизни женщины. Не менее 1 раза в год следует проводить тщательную оценку соотношения «пользы-риска», продолжение терапии обосновано только случае превышения пользы применения препарата над риском. Существуют ограниченные доказательства рисков, связанных с ЗГТ при лечении преждевременной менопаузы. Ввиду низкого абсолютного риска у молодых женщин соотношение «польза - риск» у них благоприятнее, чем у женщин более старшего возраста.
- Медицинское обследование/наблюдение
- Перед началом или возобновлением ЗГТ после ее прерывания необходимо собрать подробный индивидуальный и семейный анамнез, провести общий и гинекологический осмотр (включая обследование молочных желез и органов малого таза). В период терапии рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частота и характер которых определяется индивидуально. Женщина должна быть проинформирована о необходимости сообщения врачу о возможных изменениях в молочных железах. Обследования, включая соответствующие методы визуализации, например, маммографию, необходимо проводить в соответствии с принятыми в настоящее время стандартами обследования и в зависимости от каждого конкретного случая.
- Причины для немедленной отмены терапии
- Терапию следует немедленно прекратить в случае выявления противопоказаний и при возникновении следующих состояний:
- - желтуха или ухудшение функции печени;
- - значительное повышение артериального давления;
- - возникновение головной боли по типу мигрени;
- - беременности.
- Гиперплазия и рак эндометрия
- У женщин с интактной маткой при длительной системной монотерапии эстрогенами риск возникновения гиперплазии и рака эндометрия повышается. Показатели системной экспозиции эстриола, содержащегося в суппозитории, при режиме дозирования 2 раза в неделю остаются близкими к диапазону нормальному для постменопаузного периода. Добавления прогестагена не рекомендуется. Безопасность для эндометрия длительного (более 1 года) или многократного интравагинального введения эстрогена окончательно не установлена. В связи с чем, при повторном проведении курсов терапии не менее 1 раза в год следует проводить оценку ее эффективности. Неконтролируемая стимуляция эстрогенами может привести к предраковой или злокачественной трансформации остаточных очагов эндометриоза. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата ДляЖенс® эстри у женщин с гистерэктомией по поводу эндометриоза, особенно при наличии остаточных очагов эндометриоза.
- Для предупреждения стимуляции эндометрия суточная доза эстриола не должна превышать 1 суппозиторий (0,5 мг эстриола) в сутки. Не следует применять эту максимальную дозу в течение более 4 недель. В одном эпидемиологическом исследовании было выявлено, что длительный пероральный приём эстриола в низких дозах может повышать риск рака эндометрия. Риск возрастает по мере увеличения продолжительности лечения и возвращается к исходным значениям через год после отмены препарата. В основном, возрастает риск возникновения малоинвазивных и высокодифференцированных опухолей. При появлении кровянистых выделений/кровотечений из влагалища необходимо проведение соответствующего обследования. Пациентка должна быть информирована о необходимости сообщить лечащему врачу в случае начала кровотечения.
- Рак молочной железы
- Результаты рандомизированных плацебо-контролируемых исследований, в том числе исследования «Инициатива по охране здоровья женщин (WHI)», показали повышение риска развития РМЖ у женщин, получающих ЗГТ комбинированными (эстроген+прогестаген) препаратами, которое проявляется примерно через 3 года терапии.
- Монотерапия эстрогенами
- Исследование WHI не выявило повышенного риска РМЖ у женщин с гистреэктомией, получающих ЗГТ только монопрепаратом эстрогена. Наблюдательные исследования регистрируют небольшое увеличение риска диагностирования РМЖ, однако он значительно ниже, чем у женщин, применяющих комбинированную ЗГТ.
- При длительном проведении ЗГТ увеличивается риск РМЖ у женщин, получающих комбинированную терапию эстрогеном и прогестагеном и, возможно, монотерапию эстрогеном. У женщин, получающих комбинированную терапию эстроген+прогестаген более 5 лет, отмечено увеличение риска РМЖ в 2 раза. При монотерапии эстрогеном увеличение риска существенно ниже, чем при их сочетании с прогестагеном. Ограниченные данные свидетельствуют об отсутствии риска развития РМЖ на фоне применения эстриола.
- ЗГТ, в частности комбинированными препаратами может увеличивать плотность маммографических изображений. Это может усложнять радиологическое обнаружение РМЖ.
- Рак яичников
- Рак яичников развивается значительно реже, чем РМЖ. Длительная монотерапия эстрогеном (по крайней мере, в течение 5-10 лет) была сопряжена с небольшим увеличением риска рака яичников. Результаты некоторых исследований свидетельствуют о том, что ЗГТ комбинированными препаратами имеет сходный или незначительно меньший риск. Неизвестно, отличается ли риск при длительном приёме низкоактивных эстрогенов (таких, эстриол) от такового при монотерапии другими эстрогенами.
- ВТЭ
- ЗГТ связана с увеличением риска развития ВТЭ (тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии) в 1,3-3 раза. Вероятность развития ВТЭ выше в течение первого года применения ЗГТ, чем в более поздние сроки. У пациенток с подтверждённым тромбофилическим состоянием риск ВТЭ высокий, а ЗГТ может дополнительно его увеличивать. В связи с чем у таких женщин ЗГТ противопоказана.
- Общепризнанными факторами риска ВТЭ является прием эстрогенов, пожилой возраст, обширные хирургические вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (ИМТ >30 кг/м2), беременность/послеродовый период, системная красная волчанка и рак. Не существует единого мнения относительно возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ. После любого хирургического вмешательства необходимо проводить профилактику ВТЭ. В случае длительной иммобилизации, обусловленной плановым оперативным вмешательством, следует временно отменить ЗГТ за 4-6 недель до операции и возобновить только после восстановления полной мобильности женщины.
- При отсутствии ВТЭ в анамнезе женщины, но при наличии тромбоза в возрасте менее 50 лет у ближайших родственников, рекомендуется провести скрининговое обследование, предварительно обсудив все его ограничения (скрининг позволяет выявить только ряд тромбофилических нарушений). При выявлении нарушения, не соответствующего заболеванию у родственников, либо при обнаружении «тяжёлого» дефекта (например, дефицита антитромбина III, протеина S или протеина С, либо сочетания этих дефектов) ЗГТ эстриолом противопоказана.
- Для женщин, получающим длительное лечение антикоагулянтами, требуется тщательное рассмотрение соотношения «польза-риск» ЗГТ.
- В случае развития ВТЭ терапию препаратом следует немедленно прекратить. Женщина должна быть проинформирована о необходимости немедленного обращения к врачу при появлении возможных признаков тромбоэмболических осложнений (например, отёка или болезненности по ходу вены нижней конечности, внезапной боли в груди, одышки и т.д.).
- Ишемическая болезнь сердца (ИБС)
- В рандомизированных контролируемых клинических исследованиях не было получено данных свидетельствующих о том, что ЗГТ комбинированными препаратами или монотерапия эстрогеном могут предупреждать развитие инфаркта миокарда у женщин с ИБС и без неё.
- Монотерапия эстрогенами
- По данным рандомизированных контролируемых клинических исследований, у женщин с гистерэктомией в анамнезе риск ИБС при монотерапии эстрогеном не увеличивается. Абсолютный риск ИБС несколько увеличивается при ЗГТ комбинированными (эстроген+гестаген) препаратами у пациенток старше 60 лет.
- Ишемический инсульт
- ЗГТ комбинированными препаратами и монотерапия эстрогеном сопряжена с увеличением риска ишемического инсульта в 1,5 раза. Относительный риск с возрастом и времени после наступления менопаузы не меняется. Однако исходный риск инсульта в большой степени зависит от возраста, соответственно и общий риск ишемического инсульта на фоне ЗГТ увеличивается с возрастом. Риск геморрагического инсульта при ЗГТ не увеличивается.
- Другие состояния
- Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, и поэтому пациентки с хронической сердечной и почечной недостаточностью должны находиться под тщательным врачебным наблюдением.
- Эстриол является слабым антагонистом гонадотропина и не оказывает других значимых влияний на эндокринную систему.
- Необходимо тщательно контролировать женщин с ранее существовавшей гипертриглицеридемией, потому что в редких случаях ЗГТ эстрогенами вызывала значительное увеличение концентрации триглицеридов в плазме крови, что приводило к развитию панкреатита.
- Эстрогены вызывают увеличение концентрации тироксинсвязывающего глобулина, что приводит к увеличению общего циркулирующего гормона щитовидной железы, измеряемого как общий, связанный с белками йод; концентрации Т4 или концентрации ТЗ.
- Также может увеличиваться концентрация других белков плазмы (ангиотензин-ренин-субстрат, альфа-1-антитрипсин, церулоплазмин).
- Когнитивная функция на фоне ЗГТ не улучшается. Имеются данные о повышенном риске развития деменции у женщин в случае начала ЗГТ комбинированными препаратами или монотерапии эстрогеном в непрерывном режиме после 65 лет.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
- Препарат ДляЖенс® эстри не влияет на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Упаковка и форма выпуска
- Суппозитории вагинальные, 0,5 мг - 15 шт в уп.
Побочные действия
- Нежелательные реакции обычно возникают у 3-10% пациенток, могут наблюдаться при слишком высокой дозе эстриола. Обычно нежелательные реакции исчезают после первых недель терапии. Возможные нежелательные реакции на фоне терапии эстриолом распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: нечасто (≥1/1000 и <1/100), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
- По литературным данным и данным пострегистрационного периода наблюдения сообщалось о следующих нежелательных реакциях:
- Системные эффекты Частота возникновения Нежелательная реакция
- Нарушения обмена веществ и питания нечасто задержка жидкости
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта нечасто тошнота
- Нарушения со стороны половых органов и молочной железы нечасто болезненность груди, боль в груди, ациклические кровянистые выделения, выделения из шейки матки
- Общие расстройства и нарушения в месте введения нечасто зуд и раздражение в месте введения, гриппоподобные симптомы
- Нежелательные реакции, связанные с системой ЗГТ:
- - доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии, в т.ч. рак эндометрия, РМЖ (двукратное повышение РМЖ отмечается у женщин, при длительности применения комбинированных эстроген- прогестагенных препаратов более 5 лет; при монотерапии эстрогеном - риск РМЖ существенно ниже);
- - заболевания желчного пузыря;
- - хлоазма, многоформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура;
- - возможная деменция при начале ЗГТ в непрерывном режиме после 65 лет;
- - долгосрочное применение эстрогена в качестве монотерапии и в сочетании с гестагеном для ЗГТ ассоциируется с незначительным повышением риска развития рака яичников (в исследовании «Миллион женщин» при проведении ЗГТ в течение 5 лет зарегистрирован 1 дополнительный случай на 2500 женщин);
- - ЗГТ ассоциируется с 1,3-кратным относительным повышением риска развития ВТЭ (тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии), повышенный риск развития этого осложнения наблюдается в первый год ЗГТ;
- - отмечается некоторое увеличение риска развития ИБС у пациенток в возрасте старше 60 лет при ЗГТ комбинацией эстрогена и прогестагена;
- - ЗГТ монопрепаратом эстрогена или комбинацией эстрогена и прогестагена связана с повышением в 1,5 раза относительного риска ишемического инсульта (риск возникновения геморрагического инсульта в период ЗГТ не увеличивается).
Фармакотерапевтическая группа
- эстроген
Лекарственное взаимодействие
- В связи с интравагинальным способом применения препарата и минимальной системной абсорбцией эстриола вероятность клинически значимых взаимодействий между препаратом ДляЖенс® эстри с другими препаратами достаточно низкая, однако нельзя исключать вероятность взаимодействия с другими интравагинальными препаратами для местного применения. Указанные ниже взаимодействия были описаны в отношении комбинированных пероральных контрацептивных препаратов (КОК), но могут быть актуальны и для препарата ДляЖенс® эстри. Метаболизм эстрогенов и прогестагенов может увеличиваться при одновременном применении с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени, в частности с изоферментами цитохрома Р450, например, такими как противоэпилептические средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), антибактериальные и противовирусные средства (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренц). Ритонавир и нелфинавир, хотя и являются мощными ингибиторами метаболизма, при применении их в сочетании с половыми гормонами проявляют индуцирующие свойства. Растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), также могут индуцировать метаболизм эстрогенов.
- Повышенный метаболизм эстрогенов и прогестагенов может привести к снижению их эффективности и изменению характера кровотечений.
- В клинических исследованиях комбинированного применения омбитасвира/паритапревира/ритонавира/дасабувира с рибавирином или без него, увеличение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) более чем в 5 раз относительно верхней границы нормы значительно чаще отмечалось у пациенток, получающих лекарственные препараты, содержащие этинилэстрадиол. У женщин, получавших другие препараты эстрогенов (такие как эстрадиол, эстриол и конъюгированные эстрогены), активность АЛТ была сходной с показателем активности АЛТ у женщин, не получавших эстрогенсодержащие препараты. Однако в связи с ограниченным количеством женщин, принимавших другие эстрогены, следует соблюдать осторожность при совместном применении данных препаратов в сочетании с омбитасвиром/паритапревиром/ритонавиром и дасабувиром с рибавирином или без него.
Фармакодинамика
- Действующим веществом препарата является эстриол - синтетический аналог естественного женского гормона эстриола. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективно применение эстриола для терапии нарушений со стороны мочевыводящих и половых путей (например, атрофического вагинита). При атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих и половых путей эстриол индуцирует нормализацию эпителия влагалища, шейки матки и мочеиспускательного канала, способствуя, таким образом, восстановлению нормальной микрофлоры и pH влагалища. В результате чего повышается сопротивляемость эпителия мочевыводящих и половых путей к инфекции и воспалению; уменьшается сухость слизистой оболочки и зуд во влагалище, болезненность при половом акте, вероятность возникновения инфекций влагалища и мочевыводящих путей; терапия эстриолом способствует нормализации мочеиспускания и предотвращает недержание мочи.
- В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия (в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени). Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений «отмены».
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Суппозитории торпедообразной формы от белого до белого с коричневатым оттенком цвета. На срезе суппозитория не должно быть вкраплений. На продольном срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.
Фармакокинетика
- Абсорбция
- При интравагинальном применении эстриола обеспечивается оптимальная биодоступность в месте действия. Эстриол всасывается и попадает в общий кровоток, что проявляется быстрым увеличением концентрации несвязанного эстриола в плазме. После интравагинального введения в дозе 0,5 мг максимальная концентрация эстриола (100 пг/мл) в плазме наблюдается через 1-2 ч после введения.
- Распределение
- В плазме 90 % эстриола связывается с альбумином. В отличие от других эстрогенов практически не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны.
- Метаболизм
- Метаболизм эстриола заключается в основном в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояние при кишечно-печёночной рециркуляции.
- Выведение
- Эстриол, будучи конечным продуктом метаболизма, в основном, выводится почками в связанном виде. Только небольшая часть (около 2%) выводится через кишечник, в основном, в виде несвязанного эстриола. Период полувыведения эстриола составляет примерно 6-9 ч.
Передозировка
- Острая токсичность эстриола у животных очень низкая. Передозировка препаратом «ДляЖенс® эстри» при интравагинальном введении маловероятна. Однако, в случае попадания больших количеств в желудочно-кишечный тракт может развиться тошнота, рвота и прекращение кровотечений у женщин. Специфического антидота неизвестно. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Фармасинтез-Тюмень ООО
- Россия
- 625059, г. Тюмень, 7-ой км Велижанского тракта, д. 2
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.