Доксазозин-фпо 2 мг 30 шт. таблетки
- Производитель
- Форма выпуска
таблетки
- Дозировка
2 мг
- В упаковке
30
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Все характеристики
Показания
• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) у взрослых;
• Артериальная гипертензия у взрослых (в составе комбинированной терапии).
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Препарат Доксазозин-ФПО® принимают внутрь, целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат может назначаться как утром, так и вечером. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ).
- Рекомендуемая начальная доза доксазозина составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или синкопального состояния (обморока).
- В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки.
- Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
- Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сутки. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или синкопального состояния (обморока) (феномен «первой дозы»). После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
- В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз в сутки. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной дозы 16 мг в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата. Обычно доза составляет 2-4 мг 1 раз в сутки.
- Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство, необходимо корректировать дозу доксазозина в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.
- В случае если терапия доксазозином была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.
- Особые группы пациентов
- Пациенты пожилого возраста
- Коррекции дозы не требуется.
- Пациенты с почечной недостаточностью
- Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких пациентов его применяют в обычных дозах.
- Пациенты с печеночной недостаточностью
- Опыт применения доксазозина у пациентов с нарушением функции печени ограничен. Необходимо соблюдать осторожность, т. к. доксазозин полностью метаболизируется в печени (см. разделы «С осторожностью» и «Фармакокинетика»).
- Дети
- Безопасность и эффективность применения доксазозина у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Показания
- • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) у взрослых;
- • Артериальная гипертензия у взрослых (в составе комбинированной терапии).
Состав
- 1 таблетка содержит:
- Действующее вещество: доксазозина мезилат 2,44 мг (в пересчете на доксазозин 2 мг).
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция фосфат, повидон К30, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат, тальк, кроскармеллоза натрия.
Противопоказания
- • Гиперчувствительность к доксазозину или к другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных веществ.
- • Ортостатическая гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в том числе в анамнезе);
- • Тяжелая печеночная недостаточность (в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов);
- • Инфекции мочевыводящих путей;
- • Анурия;
- • Прогрессирующая почечная недостаточность;
- • Сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
- • Камни в мочевом пузыре;
- • Пациентам с недержанием мочи вследствие переполнения мочевого пузыря (парадоксальная ишурия);
- • Артериальная гипотензия (только при применении по показанию «Доброкачественная гиперплазия предстательной железы»);
- • Период грудного вскармливания (только при применении по показанию «Артериальная гипертензия»);
- • Редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- • Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- С осторожностью
- • Митральный или аортальный стеноз;
- • сердечная недостаточность с повышенным сердечным выбросом;
- • правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения;
- • нарушение мозгового кровообращения;
- • у пациентов пожилого возраста из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение);
- • одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) (риск возникновения симптоматической артериальной гипотензии);
- • нарушение функции печени;
- • беременность;
- • при проведении операции по поводу катаракты.
- Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
- Хотя в экспериментах на животных препарат не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека. Зафиксирован случай проникновения доксазозина в женское грудное молоко. Исследования на лабораторных животных показали, что доксазозин накапливается в молоке.
- Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных или кормящих женщин, безопасность применения препарата Доксазозин-ФПО® во время беременности или в период кормления грудью еще не установлена. В связи с этим во время беременности или в период лактации препарат Доксазозин-ФПО® может быть использован только тогда, когда по мнению врача, потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Особые указания
- Постуральная гипотензия/обморок
- Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, у незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком) (см. раздел «Способ применения и дозы»). Перед началом назначения любого альфа- адреноблокатора, пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии, в частности необходимо воздерживаться от быстрых перемен положения тела. В начале лечения препаратом Доксазозин-ФПО® пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.
- Препарат Доксазозин-ФПО® следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.
- Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
- У пациентов с ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При применении препарата у пациентов с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у пациентов с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии.
- Перед началом терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.
- Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.
- Интраоперационный синдром атоничной радужки
- Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома «узкого зрачка») наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, которые получают или получали лечение альфа1-адреноблокаторами. Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить хирурга о том, что альфа1-адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции.
- Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5
- Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Доксазозин-ФПО® с ингибиторами ФДЭ-5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.
- Нарушение функции печени
- Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Доксазозин-ФПО®, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени (см. раздел «Фармакокинетика»), избегая назначения максимальных доз.
- Приапизм
- Во время пострегистрационных исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адренорецепторами, в том числе доксазозином. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
- Вспомогательные вещества
- Препарат Доксазозин-ФПО® содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный лекарственный препарат. Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть, по сути, не содержит натрия.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения, слабости).
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки, 2 мг - 30 шт в уп.
Побочные действия
- Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации:
- Очень часто: ?10 %
- Часто: ?1 % и <10 %
- Нечасто: ?0,1 % и <1%
- Редко: ?0,01% и <0,1%
- Очень редко: <0,01 %
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
- По данным контролируемых клинических исследований, у пациентов с ДГПЖ встречались те же побочные реакции, что и у пациентов с артериальной гипертензией.
- При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о следующих нежелательных реакциях:
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.
- Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции.
- Нарушения метаболизма и питания: нечасто - анорексия.
- Нарушения со стороны нервной системы: часто - парестезии, возбуждение, беспокойство, бессонница; нечасто - гипестезии, тремор, депрессия.
- Нарушения со стороны органа зрения: часто - нарушение цветового восприятия, нечасто - синдром атоничной радужки.
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто - шум в ушах.
- Нарушения со стороны сердца и сосудов: нечасто - «приливы» крови к коже лица, выраженное снижение АД, постуральная гипотензия.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка, ринит; нечасто - кашель, носовое кровотечение; очень редко - обострение имеющегося бронхоспазма.
- Желудочно-кишечные нарушения: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто - метеоризм, запор, рвота.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - холестаз, гепатит, желтуха.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура; очень редко - крапивница.
- Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто - артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - учащение мочеиспускания, полиурия, недержание мочи; очень редко - дизурия, гематурия, никтурия.
- Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко - гинекомастия, импотенция, приапизм, ретроградная эякуляция.
- Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - боли различной локализации.
- Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - увеличение массы тела; очень редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз.
- Артериальная гипертензия
- В контролируемых клинических исследованиях доксазозина наиболее часто встречались побочные реакции, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических, которые включали:
- Нарушения сo стороны нервной системы: очень часто - головокружение, головная боль; часто - постуральное головокружение (после приема, первой дозы может развиться выраженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях, особенно при быстром переходе из положения «лежа» в положение «стоя» или в положение «сидя» - к обмороку), сонливость.
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: часто - вертиго.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - ринит.
- Желудочно-кишечные нарушения: часто - тошнота.
- Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - астения, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость.
- Следующие побочные реакции отмечалась в процессе маркетингового применения доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией, хотя в целом такие симптомы - могли наблюдаться и при отсутствии лечения этим препаратом: часто - тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке; нечасто - стенокардия, инфаркт миокарда и аритмии, очень редко - брадикардия, нарушения мозгового кровообращения.
Фармакотерапевтическая группа
- альфа1-адреноблокатор
Лекарственное взаимодействие
- Совместное применение препарата Доксазозин-ФПО® с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии (см. раздел «Особые указания»).
- В исследованиях in vitro было показано, что доксазозин является субстратом изофермента CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении доксазозина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как кларитромицин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин или вориконазол (см. раздел «Фармакологические свойства»).
- Большая (98 %) часть доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы крови человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина. В клинической практике препарат Доксазозин-ФПО® применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, антибиотиками, гипогликемическими средствами для приема внутрь, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.
- Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина. Доксазозин, устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.
- При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.
- При однократном применении препарата Доксазозин-ФПО® по 1 мг в сутки в течение 4-х дней при одновременном приеме 400 мг циметидина 2 раза в сутки, наблюдалось 10 % повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Сmах (максимальной концентрации в плазме крови) и среднего периода полувыведения доксазозина. Подобное 10 % повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27 %) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.
- При одновременном применении с другими гипотензивными средствами усиливает выраженность их действия (необходима коррекция дозы).
- Не рекомендуется принимать одновременно с другими блокаторами альфа-адренорецепторов.
- При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами - снижение.
Фармакодинамика
- Назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.
- Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором подтипа 1А альфа1-адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70 % от всех подтипов, альфа1-адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.
- Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (напр. до 48 месяцев).
- Артериальная гипертензия
- Применение доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь. У пациентов с артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении «лежа» и «стоя».
- Отмечено, что в отличие от неселективных альфа1-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.
- Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ишемической болезни сердца.
- Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.
- Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.
- Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6' и 7' - гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 микромоль.
- В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у пациентов с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у пациентов, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов, получавших антигипертензивные средства.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакокинетика
- Абсорбция
- После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, абсорбция - 80-90 %; концентрация его в крови достигает максимума примерно через 2 ч.
- Распределение
- Доксазозин примерно на 98 % связывается с белками плазмы крови.
- Биотрансформация
- Первичными путями метаболизма доксазозина являются О-деметилирование и гидроксилирование.
- Элиминация
- Выведение из плазм крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения 22 ч, что позволяет назначить препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации в печени. Исследования in vitro показали, что основной путь элиминации доксазозина идет посредством изофермента CYP3A4; тем не менее, пути элиминации посредством изоферментов CYP2D6 и CYP2С9 также участвуют в процессе, однако в меньшей степени. Лишь менее 5 % дозы выводится в неизменном виде.
- Применение у особых групп пациентов
- По данным фармакокинетических исследований у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у пациентов, более молодого возраста с нормальной функцией почек.
- Имеются лишь ограниченные данные, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин). В клиническом исследовании у 2 пациентов с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 43 % и снижением истинного перорального клиренса на 40 %. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушениями функции печени (см. раздел особые указания.)
Передозировка
- Симптомы
- Выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.
- Лечение:
- Необходимо немедленно уложить пациента на спину и приподнять ноги, при необходимости провести симптоматическую терапию. Связывание доксазозина с белками плазмы крови высокое, поэтому диализ не эффективен.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Национальный научный центр Фармаконадзора АНО
- Россия
- 127051, Москва, ул. Малая Сухаревская площадь д.2, стр.2
- 8-800-777-8-604; 8 (903) 799-2-186
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.