Дорзиал плюс 20 мг/мл + 5 мг/мл 10 шт. тюбик-капельница капли глазные 0,4 мл
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Производитель
- Форма выпуска
капли глазные
- Дозировка
20 мг/мл + 5 мг/мл
- Срок годности
- Длительный срок
- Все характеристики
Показания
Препарат применяется для лечения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии или офтальмогипертензии при недостаточном ответе на лечение бета-адреноблокаторами.
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Первичная упаковка
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Препарат назначают по одной капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или обоих глаз) дважды в день.
- В случае если препарат назначается в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала терапии препаратом Дорзиал плюс.
- В случае совместного применения с другим местным офтальмологическим препаратом Дорзиал плюс следует применять с интервалом не менее 10 минут.
- При носослезной окклюзии (закрывании век) на 2 минуты после закапывания препарата происходит снижение его системной абсорбции, что может привести к усилению местного действия.
- Порядок работы с тюбик-капельницей:
- 1. Отделить одну тюбик-капельницу.
- 2. Вскрыть тюбик-капельницу (убедившись, что раствор находится в нижней части тюбик-капельницы, вращающими движениями повернуть и отделить клапан).
- 3. Закапать необходимое количество препарата в глаза.
- Доза, содержащаяся в тюбик-капельнице, достаточна для одного закапывания в оба глаза.
- После однократного применения тюбик-капельницу следует выбросить, даже если осталось содержимое.
- Порядок работы с флаконом, укомплектованным капельным дозатором:
- 1.Удалить предохранительное кольцо перед первым применением флакона.
- 2.Осторожно снять колпачок с флакона. Не касаясь дозатора, перевернуть флакон дозатором вниз, зафиксировав между большим и указательным пальцами.
- Перед началом применения рекомендуется прокачать дозатор до появления первой капли препарата путем нескольких нажатий указательным пальцем сверху на флакон. Не допускается механическое повреждение флакона!
- 3.Запрокинуть голову назад, расположить дозатор флакона над глазом и указательным пальцем одной руки оттянуть нижнее веко вниз. Слегка надавить на флакон и закапать необходимое количество раствора в конъюнктивальный мешок глаза.
- Избегать контактов наконечника открытого флакона с поверхностью глаза и руками.
- 4.После применения надеть колпачок на флакон.
- После вскрытия флакона препарат можно применять в течение всего срока годности. По истечении этого срока препарат следует уничтожить. При видимых повреждениях флакона применять препарат Дорзиал плюс не следует.
Показания
- Препарат применяется для лечения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии или офтальмогипертензии при недостаточном ответе на лечение бета-адреноблокаторами.
Состав
- 1 мл препарата содержит:
- Действующие вещества:
- Дорзоламида гидрохлорид 22,26 мг
- в пересчете на дорзоламид 20,0 мг
- Тимолола малеат 6,83 мг
- в пересчете на тимолол
- Всясшогшяельные вещества: 5,0 мг
- Натрия цитрата дигидрат 2,94 мг
- Натрия гиалуронат 1,80 мг
- Маннитол 16,0 мг
- 1 М раствор натрия гидроксида до pH 5,6
- Вода для инъекций до 1 мл.
Противопоказания
- • Гиперреактивность дыхательных путей, бронхиальная астма, бронхиальная астма в анамнезе, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких.
- • Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II-III степени без кардиостимулятора, выраженная сердечная недостаточность, кардиоегнный шок.
- • Тяжелая почечная недостаточность (КК меньше 30 мл/мин) или гиперхлоремический ацидоз.
- • Дистрофические процессы в роговице.
- • Беременность и период грудного вскармливания.
- • Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
- • Детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточной изученностью эффективности и безопасности).
- С осторожностью:
- Как и другие офтальмологические препараты, применяемые местно, может абсорбироваться в системный кровоток. Поскольку входящий в состав препарата тимолол является бета-адреноблокатором, побочные реакции, развивающиеся при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местном применении препарата.
- Реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы
- Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, включая сердечную недостаточность, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления признаков ухудшения этих заболеваний. У таких пациентов необходимо контролировать пульс.
- Пациентам с блокадой сердца I степени следует назначать бета-блокаторы с осторожностью вследствие их способности замедлять проведение импульса.
- Зарегистрированы сообщения о случаях бронхоспазма с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой и случаях сердечной недостаточности с летальным исходом на фоне применения глазных капель тимолола малеата.
- Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких легкой и средней степени тяжести препарат должен назначаться с осторожностью и только в случае, если предполагаемая польза от лечения превышает потенциальный риск.
- Препарат должен с осторожностью назначаться пациентам с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно).
- Гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом
- Бета-адреноблокаторы должны назначаться с осторожностью пациентам, предрасположенным к спонтанной гипогликемии, или пациентам с сахарным диабетом (особенно лабильным течением сахарного диабета), на фоне приема инсулина или пероральных гипогликемических препаратов. Бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
- Тиреотоксикоз
- Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). При подозрении на развитие тиреотоксикоза пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Необходимо избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов из-за риска развития тиреотоксического криза.
- Анестезия в хирургии
- Необходимость отмены бета-адреноблокаторов в случае предстоящего обширного оперативного вмешательства не доказана. При необходимости в ходе операции эффекты бета-адреноблокаторов можно устранить путем применения достаточных доз адреномиметиков.
- Нарушение функции печени
- Не проводилось исследований применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью, в связи с чем препарат у таких пациентов должен применяться с осторожностью.
- Аллергия и гиперчувствительность
- Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, Дорзиал плюс может проникать в системный кровоток. Входящий в состав препарата дорзоламид является сульфаниламидом. Таким образом, побочные реакции, выявленные при системном применении сульфаниламидов, могут отмечаться при местном применении препарата (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). При появлении признаков серьезных реакций гиперчувствительности прием препарата следует прекратить.
- При лечении бета-адреноблокаторами у пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. В этой группе пациентов прием эпинефрина в стандартной терапевтической дозе, применяемой для купирования аллергических реакций, может оказаться неэффективным.
- Сопутствующая терапия
- При применении препарата Дорзиал плюс пациентами, которые принимают системные бета-адреноблокаторы, необходимо учитывать возможное взаимное усиление фармакологического действия препаратов как в отношении известных системных эффектов бета-адреноблокаторов, так и в отношении снижения внутриглазного давления.
- Совместное применение препарата с другими бета-адреноблокаторами не рекомендуется.
- Прекращение лечения
- При необходимости отмены местного применения тимолола, как и в случае с системными бета-адреноблокаторами, прекращение терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца следует проводить постепенно.
- Нарушения со стороны роговицы
- Применяемые в офтальмологии бета-адреноблокаторы могут вызывать сухость глаза. Пациентам с нарушениями со стороны роговицы препарат должен назначаться с осторожностью.
- Пациенты с низким количеством эндотелиальных клеток имеют повышенный риск развития отека роговицы.
- Мочекаменная болезнь
- Применение ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению кислотно-¬щелочного равновесия и сопровождаться уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Во время применения препарата подобных нарушений не наблюдалось, сообщения об уролитиазе были редкими. Так как в состав препарата входит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток, то риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе может повышаться при лечении препаратом Дорзиал плюс.
- Разное
- Лечение пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы требует дополнительных лечебных мероприятий помимо применения офтальмологических гипотензивных средств. Применение глазных капель Дорзиал плюс у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.
- Применение у лиц пожилого возраста
- 49 % пациентов в клинических исследованиях препарата были в возрасте 65 лет и старше, 13 % пациентов - в возрасте 75 лет и старше. Разницы в эффективности и безопасности препарата в этих возрастных группах по сравнению с более молодыми пациентами не было. Тем не менее, не следует исключать возможности более высокой чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентовБеременность и лактация:
Особые указания
- При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности применение препарата следует прекратить.
- Оригинальная конструкция капельного дозатора не позволяет воздуху извне проникать внутрь флакона и обеспечивает стерильность глазных капель при отсутствии в их составе консерванта.
- Применение препарата Дорзиал плюс позволяет избежать нежелательного воздействия консерванта на внешние ткани глаза, конъюнктивы и роговицы, а также исключает риск развития аллергических реакций на консервант.
- После первого вскрытия флакона и закапывания препарат Дорзиал плюс можно применять до конца срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка и форма выпуска
- Капли глазные 20 мг/мл + 5 мг/мл - 10 тюбик-капельниц с инструкцией по применению в уп.
Побочные действия
- Препарат в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях по применению глазных капель наблюдаемые побочные реакции соответствовали ранее сообщаемым для дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата.
- В клинических исследованиях 1035 пациентов получали препарат. Приблизительно 2,4 % пациентов прекратили лечение препаратом вследствие местных побочных реакций со стороны глаз; около 1,2 % пациентов прекратили лечение вследствие местных побочных реакций, вызванных аллергией или гиперчувствительностью (например, воспаление века и конъюнктивит).
- Как и другие местные офтальмологические средства, тимолол всасывается в системный кровоток. Это может вызвать нежелательные эффекты, аналогичные наблюдаемым при применении бета-адреноблокаторов для системного применения. Частота системных побочных реакций после местного применения офтальмологического препарата ниже, чем при системном применении.
- О следующих побочных реакциях на препарат или на один из его компонентов сообщалось или во время клинических исследований, или в ходе пост-маркетингового применения:
- Частота возможных побочных реакций, перечисленных ниже, определяется с использованием следующей классификации: очень часто (≥ 1/10 случаев); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (частота не может быть определена по имеющимся данным).
- Класс систем органов (MedDRA) Состав Очень часто Часто Нечасто Редко Частота неизвестна**
- Нарушения со стороны иммунной системы Дорзиал плюс признаки и симптомы системных аллергических реакций, включая ангионевротиче¬ский отек, крапивницу, зуд, сыпь, анафилакцию
- Тимолола малеат, капли глазные, раствор признаки и симптомы аллергических реакций, включая ангионевротиче¬ский отек, крапивницу, локализованную и генерализованную сыпь, анафилакцию зуд
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания Тимолола малеат, капли глазные, раствор гипогликемия
- Нарушения психики Тимолола малеат, капли глазные, раствор депрессия* бессоница*, ночные кошмары*, потеря памяти галлюцинации
- Нарушения со стороны нервной системы Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, раствор Головная боль* головокружение*, парестезия*
- Тимолола малеат, капли глазные, раствор Головная боль* головокружение*, обморок* парестезия* усугубление признаков и симптомов миастении гравис, снижение либидо* инсульт* ишемия мозга
- Нарушения со стороны органа зрения Дорзиал плюс жжение и покалывание инъекция конъюнктивы, затуманивание зрении, эрозия роговицы, зуд глаз, слезотече¬ние
- Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, раствор воспаление века*, раздражение века* иридоциклит* раздражение, включая покраснение* боль* образование корок на веках* преходящая миопия (которая разрешилась после прекращения терапии), отек роговицы* гипотония глаза* отслойка сосудистой оболочки (после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости)* ощущение инородного тела в глазу
- Тимолола малеат, капли глазные, раствор признаки симптомы раздраже¬ния глаз, включая блефарит* кератит* снижение чувствительности роговицы и сухость глаз нарушения зрения, включая изменения рефракции (в некоторых случаях из-за отмены миотической терапии)* птоз, диплопия, отслойка сосудистой оболочки (после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости)*, (см.«Особые указания») зуд, слезотечение, покраснение, помутнение зрения, эрозия роговицы
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Тимолола малеат, капли глазные, раствор звон в ушах*
- Нарушения со стороны сердца Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, раствор Учащенное сердцебиение
- Тимолола малеат, капли глазные, раствор брадикардия* боль в груди*, сердцебиение* отек* аритмия*, застойная сердечная недостаточность* остановка сердца* блокада сердца атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность
- Нарушения со стороны сосудов Тимолола малеат, капли глазные, раствор гипотония* хромота, синдром Рейно*, похолодание кистей рук и ног*
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Дорзиал плюс синусит одышка, дыхательная недостаточность, ринит, бронхоспазм
- Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, раствор Носовое кровотечение* одышка
- Тимолола малеат, капли глазные, раствор одышка* бронхоспазм (пре имущественно у пациентов с ранее существовавшим бронхоспастиче¬ским заболеванием)*, дыхательная недостаточность, кашель*
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Дорзиал плюс дисгевзия
- Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, раствор тошнота* раздражение в горле, сухость во рту*
- Тимолола малеат, капли глазные, раствор тошнота* диспепсия* диарея, сухость во рту* дисгевзия, боли в животе, рвота
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Дорзиал плюс контактный дерматит, синдром
- Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
- Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, раствор сыпь*
- Тимолола малеат, капли глазные, раствор алопеция* псориазообразная сыпь или обострение псориаза* кожная сыпь
- Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани Тимолола малеат, капли глазные, раствор системная красная волчанка миалгия
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Дорзиал плюс уролитиаз
- Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Тимолола малеат, капли глазные, раствор Болезнь Пейрони* снижение либидо Половая дисфункция
- Общие расстрой¬ства и нарушения в месте введения Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, раствор астения/ усталость*
- Тимолола малеат, капли глазные, раствор астения/ усталость*
- * Как показало постмаркетинговое наблюдение, указанные выше побочные реакции наблюдались также и при применении препарата Дорзиал плюс.
- **Дополнительные побочные реакции были отмечены в случае совместного применения с глазными каплями, содержащими бета-адреноблокаторы. Такие побочные реакции потенциально могут возникать и при применении препарата Дорзиал плюс.
- Сообщение о потенциальных побочных реакциях
- Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после применения лекарственного препарата. Это позволяет продолжить мониторинг соотношения «пользы- риска» лекарственного препарата. Специалисты здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений о побочных реакциях.
Фармакотерапевтическая группа
- средства, применяемые в офтальмологии; противоглаукомные препараты и миотические средства; бета-адреноблокаторы
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Специфических исследований взаимодействия препарата Дорзиал плюс с другими лекарственными средствами не проводилось. Тем не менее, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и системных блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов моноаминоксидазы.
- При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия).
- Несмотря на то, что входящий в состав препарата ингибитор карбоангидразы дорзоламид применяется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида не было выявлено расстройств кислотно-основного равновесия. Тем не менее, эти расстройства известны при системном применении ингибиторов карбоангидразы и в ряде случаев могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (например, токсичность, связанная с терапией салицилатами в больших дозах). Вследствие этого возможность подобных взаимодействий должна приниматься во внимание у пациентов, получающих Дорзиал плюс.
- Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина (клофелина).
- Несмотря на то, что при монотерапии препаратом Дорзиал плюс эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина.
- Существует вероятность усиления системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Так как данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение препарата Дорзиал плюс и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами
- При применении препарата возможно развитие побочных эффектов (см. раздел «Побочное действие»), которые у некоторых пациентов могут затруднять управление автомобилем или работу со сложными механизмами.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Не следует применять препарат при беременности и в период грудного вскармливания.
- Дорзоламид
- Информации о применении дорзоламида у беременных женщин недостаточно.
- Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко кормящих женщин.
- В исследованиях на крысах выявлено тератогенное действие дорзоламида в дозах, токсичных для беременных самок. У детенышей лактирующих самок крыс, получавших дорзоламид, обнаружено уменьшение прироста массы тела.
- Тимолол
- Информации о применении тимолола у беременных женщин недостаточно. Тимолол не следует принимать во время беременности, кроме случаев, когда применение тимолола оправдано клинической ситуацией.
- В эпидемиологических исследованиях не обнаружено влияния пероральных бета-адреноблокаторов на развитие врожденных пороков, но выявлен риск задержки внутриутробного роста. Кроме того, у новорожденных были обнаружены признаки и симптомы блокады бета-адренорецепторов (брадикардия, гипотензия, дыхательная недостаточность и гипогликемия) в случае, когда бета-адреноблокаторы применялись до родов. Если препарат применялся до родов, следует тщательно наблюдать за состоянием новорожденных в первые дни жизни.
- Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Лечащий врач должен принимать решение о необходимости прекращения грудного вскармливания или прекращения приема препарата, учитывая потенциальные серьезные побочные эффекты в отношении ребенка, находящегося на грудном вскармливании, и пользу препарата для матери.
Фармакодинамика
- Механизм действия
- Препарат содержит два действующих вещества: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат. Каждый из этих двух компонентов снижает повышенное внутриглазное давление (ВГД) за счет снижения секреции водянистой влаги, но посредством разных механизмов действия.
- Дорзоламида гидрохлорид является селективным ингибитором карбоангидразы II (СА-II) человека. Ингибирование карбоангидразы в цилиарных отростках глаза приводит к снижению секреции водянистой влаги, предположительно за счет уменьшения образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.
- Тимолола малеат является неселективным бета-адреноблокатором. Точный механизм действия тимолола малеата по снижению ВГД в настоящее время четко не установлен, хотя исследования с флуоресцеином и тонографические исследования показывают, что действие преимущественно может иметь отношение к снижению секреции водянистой влаги. Однако в некоторых исследованиях наблюдалось небольшое увеличение активации оттока водянистой влаги. Комбинированный эффект этих двух активных веществ приводит к дополнительному снижению ВГД по сравнению с эффектом каждого вещества, применяемого отдельно.
- После местного применения препарата повышенное ВГД снижается независимо от того, связано оно с глаукомой или нет. Повышенное ВГД является основным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного сужения полей зрения. Препарат снижает ВГД без общих для миотических препаратов побочных действий, таких как никталопия, спазм аккомодации и сужение зрачков.
- Клинические эффекты
- Клинические исследования продолжительностью до 15 месяцев проводились для сравнения влияния препарата на снижение ВГД при приеме два раза в день (утром и перед сном) с одновременным и раздельным применением 0,5 % тимолола и 2,0 % дорзоламида у пациентов с глаукомой или офтальмо гипертензией, для которых подходила комбинированная терапия. Исследование включало как ранее не леченных пациентов, так и пациентов, у которых монотерапия тимололом была не эффективна. Большинство пациентов до включения в исследование лечились местными бета-адреноблокаторами. При анализе комбинированных исследований эффект на ВГД при применении препарата два раза в день был более выражен, чем гипотензивный эффект монотерапии 2 % дорзоламидом три раза в день или 0,5 % тимололом два раза в день. Снижение ВГД при применении препарата два раза в день было эквиваленто комбинированной терапии дорзоламидом два раза в день и тимололом два раза в день. Такой же эффект был продемонстрирован при применении препарата два раза в день при измерении в различные моменты времени в течение суток, и этот эффект сохранялся при продолжительном применении.
- Дети
- 3-месячное контролируемое исследование было проведено с основной целью документально зафиксировать безопасность 2 % офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида у детей в возрасте до 6 лет. В этом исследовании 30 пациентов в возрасте от 2 до 6 лет, у которых не удалось достичь снижения внутриглазного давления с помощью монотерапии дорзоламидом или тимололом, получали препарат на этапе открытого исследования. Эффективность у этих пациентов не была установлена. В этой небольшой группе пациентов препарат два раза в день обычно хорошо переносился, 19 пациентов завершили лечение, 11 пациентов прекратили его вследствие хирургического вмешательства, смены терапии или по другим причинам.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Прозрачная бесцветная или почти бесцветная слегка вязкая жидкость
Фармакокинетика
- Дорзоламида гидрохлорид
- В отличие от пероральных ингибиторов карбоангидразы при местном применении дорзоламид оказывает действие непосредственно в глазу в существенно более низких дозах, что приводит к меньшему системному воздействию. В клинических исследованиях дорзоламид уменьшал ВГД без нарушений кислотно-щелочного баланса или изменений показателей электролитов, которые характерны для пероральных ингибиторов карбоангидразы.
- При местном применении дорзоламид попадает в системный кровоток. Для оценки потенциала системного ингибирования карбоангидразы после местного введения измеряли концентрации дорзоламида и его метаболита в эритроцитах (RBC) и в плазме, а также ингибирование карбоангидразы в эритроцитах. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой-II (СА-II), в то время как в плазме сохраняются чрезвычайно низкие концентрации свободного дорзоламида. Дорзоламид образует метаболит N-дезэтил, который ингибирует СА-II в меньшей степени, чем исходное активное вещество, но также ингибирует менее активный изофермент CA-I. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где он связывается преимущественно с CA-I. Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы (приблизителньо 33%) и выводится с мочой преимущественно в неизменном виде; метаболит также выводится с мочой. После прекращения применения препарата происходит нелинейное вымывание дорзоламида, что сначала приводит к быстрому снижению концентрации дорзоламида, после чего наступает медленная фаза выведения с периодом полураспада около четырех месяцев.
- Когда дорзоламид вводили перорально для имитации максимального системного воздействия после длительного местного введения, устойчивое состояние достигалось в течение 13 недель. В устойчивом состоянии в плазме практически отсутствовал свободный дорзоламид или его метаболит; ингибирование СА в эритроцитах было менее существенным, чем ожидалось для необходимого фармакологического воздействия на функцию почек или дыхание. Аналогичные фармакокинетические результаты наблюдались после продолжительного местного применения дорзоламида гидрохлорида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (установленный клиренс креатинина 30-60 мл/мин) были отмечены более высокие концентрации метаболитов в эритроцитах, но никаких значимых различий в ингибировании карбоангидразы и никаких клинически значимых системных побочных эффектов не было связано с этим напрямую.
- Тимолола малеат
- Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении глазных капель тимолола малеата 0,5 % дважды в день. Средняя пиковая концентрация в плазме после утреннего применения составляла 0,46 нг/мл, а после применения днем она составляла 0,35 нг/мл.
Передозировка
- Отсутствуют данные относительно передозировки у человека при случайном или преднамеренном проглатывании препарата.
- Симптомы
- Описаны случаи неумышленной передозировки глазных капель тимолола малеата с развитием системных эффектов, сходных с эффектами, возникающими при передозировке бета-адреноблокаторов системного действия, таких как головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца. Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушения электролитного баланса, развитие ацидоза, и возможно, нарушения со стороны центральной нервной системы.
- Доступна только ограниченная информация о передозировке у человека при случайном или преднамеренном приеме дорзоламида гидрохлорида. Сообщалось о сонливости при пероральном приеме. При местном применении сообщалось о следующих симптомах: тошнота, головокружение, головная боль, усталость, нарушения сна и дисфагия.
- Лечение
- Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Необходимо контролировать уровень электролитов в сыворотке (в частности, калия) и уровень pH крови. Исследования показали, что тимолол с трудом выводится с помощью диализа.
- Способ применения и дозы
- Показания
- Состав
- Противопоказания
- Особые указания
- Упаковка и форма выпуска
- Побочные действия
- Фармакотерапевтическая группа
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Фармакодинамика
- Температура хранения
- Лекарственная форма
- Фармакокинетика
- Передозировка
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Гротекс ООО
- Россия
- 195279, г. Санкт-Петербург, Индустриальный пр., д. 71, корп. 2, лит. А
- +7 (812) 365 47 87; +7 (800) 700-04-73