САЛТИКАЗОН-НАТИВ 50МКГ+500МКГ N60 ПОР Д/ИНГ ДОЗ+УСТРОЙСТВО Д/ИНГАЛЯЦИЙ
- Производитель
- Форма выпуска
порошок для ингаляций дозированный
- В упаковке
60
- Все характеристики
Показания
Салтиказон® - натив предназначен для регулярного лечения бронхиальной астмы, если показана комбинированная терапия бета2-адреномиметиком длительного действия и ингаляционным глюкокортикостероидом:
пациентам с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной монотерапии ингаляционными глюкокортикостероидами при периодическом использовании бета2- адреномиметика короткого действия;
пациентам с адекватным контролем заболевания на фоне терапии ингаляционным глюкокортикостероидом и бета2-адреномиметиком длительного действия;
в качестве стартовой поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой при наличии показаний к назначению глюкокортикостероидов для достижения контроля над заболеванием.
Салтиказон® - натив предназначен для поддерживающей терапии при ХОБЛ у пациентов со значением объема форсированного выдоха (ОФВ1) < 60 % от должных величин (до ингаляции бронходилататора) и повторными обострениями в анамнезе, у которых выраженные симптомы заболевания сохраняются, несмотря на регу
Характеристики
- Производитель
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Хранить в защищённом от света месте, Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Салтиказон® - натив предназначен только для ингаляций.
- ЛП-003400-3112157
- Пациент должен быть проинформирован о том, что для получения оптимального эффекта
- препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии клинических симптомов
- бронхиальной астмы и ХОБЛ.
- Врач должен регулярно оценивать эффективность лечения пациента.
- Определение продолжительности курса терапии и изменение дозы препарата возможно
- только по рекомендации врача.
- Бронхиальная астма
- Дозу препарата Салтиказон® - натив следует снижать до самой низкой дозы,обеспечивающей эффективный контроль симптомов.
- Если прием препарата Салтиказон® - натив 2 раза в сутки обеспечивает контроль над симптомами, в рамках снижения дозы до минимально эффективной возможно снижение
- частоты приема препарата до 1 раза в сутки.Пациенту следует назначать такую форму препарата Салтиказон® - натив, которая содержит дозу флутиказона, соответствующую тяжести его заболевания.
- Если терапия ингаляционными ГКС не обеспечивает адекватный контроль над заболеванием, то их замена на Салтиказон® - натив в дозе, терапевтически эквивалентной
- дозе вводимых ГКС, может улучшить контроль течения бронхиальной астмы. У пациентов, у которых можно контролировать течение бронхиальной астмы исключительно с помощью
- ингаляционных ГКС, их замена на Салтиказон® - натив может позволить снизить дозу ГКС, необходимую для контроля течения заболевания. Если пациент не получает
- соответствующую терапию, принимая только ингаляционные ГКС, то их замена на препарат Салтиказон® - натив в дозе, терапевтически эквивалентной дозе вводимых ГКС,
- может улучшить контроль течения бронхиальной астмы.
- Рекомендуемые дозы:
- Одна ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или одна ингаляция (50 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки,
- или одна ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
- У взрослых при удвоении дозы на фоне применения любой формы выпуска препарата Салтиказона® - натив на протяжении 14 дней сохраняется такая же безопасность и
- переносимость, как при регулярном использовании препарата по одной ингаляции два раза в сутки. Удваивать дозу можно в тех случаях, когда пациентам необходима дополнительная краткосрочная (до 14 дней) терапия ингаляционными кортикостероидами. Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
- ЛП-003400-311215 8
- Для взрослых пациентов максимальная рекомендуемая доза составляет 1 ингаляцию (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона) 2 раза в сутки.
- Особые группы пациентов
- Нет необходимости снижать дозу препарата Салтиказон® - натив у пожилых пациентов,
- а также у пациентов с нарушениями функции почек или печени.
- Инструкция по проведению ингаляций
- см. вкладыш в упаковке.
Показания
- Салтиказон® - натив предназначен для регулярного лечения бронхиальной астмы, если показана комбинированная терапия бета2-адреномиметиком длительного действия и ингаляционным глюкокортикостероидом:
- пациентам с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной монотерапии ингаляционными глюкокортикостероидами при периодическом использовании бета2- адреномиметика короткого действия;
- пациентам с адекватным контролем заболевания на фоне терапии ингаляционным глюкокортикостероидом и бета2-адреномиметиком длительного действия;
- в качестве стартовой поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой при наличии показаний к назначению глюкокортикостероидов для достижения контроля над заболеванием.
- Салтиказон® - натив предназначен для поддерживающей терапии при ХОБЛ у пациентов со значением объема форсированного выдоха (ОФВ1) < 60 % от должных величин (до ингаляции бронходилататора) и повторными обострениями в анамнезе, у которых выраженные симптомы заболевания сохраняются, несмотря на регу
Состав
- Состав на одну капсулу:
- Активное вещество: Салметерола ксинафоат 72,5 мкг (в пересчете на салметерол)72,5 мкг 50 мкг, Флутиказона пропионат 500 мкг
- Вспомогательные вещества: Натрия бензоат 2,0 мг, Лактозы моногидрат до 12,0 мг.
- Капсулы желатиновые:Корпус капсулы: - азорубин 0,0016 % - бриллиантовый черный 0,0958 % - патентованный синий 0,1643 % - хинолиновый желтый 1,1496 % - титана диоксид 1,3333 %, - желатин до 100 %, крышечка капсулы: - азорубин 0,0016 % - бриллиантовый черный 0,0958 % - патентованный синий 0,1642 % - хинолиновый желтый 1,1496 %
- - титана диоксид 1,3333 % - желатин до 100 %
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Возраст до 18 лет.
- С осторожностью
- Как и все другие ингаляционные препараты, содержащие ГКС, Салтиказон® - натив следует применять с осторожностью пациентам с острым или латентным туберкулезом легких.
- Салтиказон® - натив следует применять с осторожностью при тиреотоксикозе, грибковых, вирусных или бактериальных инфекциях органов дыхания.
- При приеме любых препаратов группы симпатомиметиков, особенно при превышении терапевтических доз, возможно развитие таких сердечно-сосудистых явлений, как увеличение систолического артериального давления и частоты сердечных сокращений. По этой причине Салтиказон® - натив следует с осторожностью назначать пациентам, с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ишемическая болезнь сердца (ИБС), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, неконтролируемая артериальная гипертензия, удлинение интервала QT на ЭКГ), в том числе с аритмиями, такими как суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция предсердий.
- Салтиказон® - натив следует с осторожностью назначать пациентам с гипокалиемией, так как все симпатомиметические препараты в дозировках, превышающих терапевтические, могут вызвать транзиторное снижение концентрации калия (К+) в плазме крови.
- Салтиказон® - натив следует применять с осторожностью у лиц с аллергической реакцией на лактозу и молочный белок в анамнезе (остаточные количества белка могут входить в состав лактозы), так как возможно частичное проглатывание препарата при ингаляции (препарат содержит лактозу).
- Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах. Поэтому препарат следует применять с осторожностью при глаукоме, катаракте, остеопорозе.
- Имеются очень редкие сообщения о повышении концентрации глюкозы в крови, поэтому больным сахарным диабетом следует применятьСалтиказон® - натив с осторожностью.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Беременным женщинам и женщинам в период грудного вскармливания и следует назначать препарат Салтиказон® - натив только в том случае, если ожидаемая польза для матери
- превышает любой возможный риск для плода или ребенка.
- Недостаточно данных о применении салметерола и флутиказона при беременности и в период грудного вскармливания.
- Беременность
- Репродуктивная токсичность салметерола и флутиказона изучалась во время доклинических исследований. Избыточная системная концентрация активного бета2-
- адреномиметика и ГКС оказывает влияние на плод. Обширный опыт клинического применения препаратов данного класса свидетельствует,
- что при использовании терапевтических доз описанные эффекты не являются клинически значимыми. Салметерол и флутиказон не обладают генотоксичностью.
- Период грудного вскармливания
- Концентрация салметерола и флутиказона в плазме крови после вдыхания препарата в терапевтических дозах крайне низка, поэтому их концентрация в грудном молоке должна
- быть такой же низкой. Это подтверждается исследованиями на животных, в молоке которых измерялись низкие концентрации салметерола и флутиказона. Нет данных о
- концентрации салметерола и флутиказона в грудном молоке женщин в период грудного вскармливания.
Особые указания
- Салтиказон® - натив не предназначен для облегчения острых симптомов, поскольку в таких случаях следует применять быстро- и короткодействующий ингаляционный
- бронходилататор (например, сальбутамол). Пациентов необходимо проинформировать о том, чтобы они всегда имели под рукой препарат для купирования острых симптомов.
- Комбинация салметерола с флутиказоном может использоваться для начальной поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой
- (ежедневное возникновение симптомов или ежедневное использование средств для купирования приступов) при наличии показаний к назначению глюкокортикостероидов и
- при определении приблизительной их дозировки.
- Более частое применение бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов свидетельствует об ухудшении контроля над заболеванием, и в таких ситуациях пациент должен обращаться к врачу.
- Внезапное и усиливающееся ухудшение контроля бронхиальной астмы представляет потенциальную угрозу жизни, и в таких ситуациях пациент также должен обращаться к
- врачу. Врач должен рассмотреть возможность назначения более высокой дозы ГКС. Если используемая доза препарата Салтиказон® - натив не обеспечивает адекватный контроль
- над заболеванием, пациент также должен обратиться к врачу. Пациентам с бронхиальной астмой нельзя резко прекращать лечение препаратом
- Салтиказон® - натив из-за опасности развития обострения, дозу препарата следует снижать постепенно под контролем врача.
- У пациентов с ХОБЛ отмена препарата может сопровождаться симптомами декомпенсации и требует наблюдения врача. Имеются данные об увеличении частоты пневмонии у
- пациентов с ХОБЛ, получающих комбинацию салметерола с флутиказоном. Врачам следует помнить о возможности развития пневмонии при ХОБЛ, поскольку клиническая
- картина пневмонии и обострения ХОБЛ часто схожи. Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные реакции, особенно при длительном
- использовании в высоких дозах; однако вероятность возникновения таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС. Возможные системные реакции
- включают синдром Кушинга, кушингоидные черты, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Поэтому при
- лечении бронхиальной астмы важно снижать дозу до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль над заболеванием.
- В экстренных и плановых ситуациях, способных вызвать стресс, всегда необходимо помнить о возможности угнетения функции надпочечников и быть готовым к применению ГКС.
- При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности.
- Ввиду возможности угнетения надпочечников, пациентов, переведенных с пероральных ГКС на ингаляционную терапию флутиказоном, следует лечить с особой осторожностью и
- регулярно контролировать у них функцию коры надпочечников. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические
- реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые подавлялись системными ГКС. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в том числе ГКС для местного применения.
- После начала лечения ингаляционным флутиказоном системные ГКС следует отменять постепенно, пациенты должны иметь при себе специальную карточку пациента,
- содержащую указание о возможной потребности в дополнительном введении ГКС в стрессовых ситуациях.
- У пациентов с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать концентрацию ионов калия в плазме.
- Имеются очень редкие сообщения о повышении концентрации глюкозы в крови, и об этом следует помнить при назначении комбинации салметерола с флутиказоном пациентам с сахарным диабетом. Имеются данные о клинически значимом лекарственном взаимодействии между флутиказоном и ритонавиром, приводящем к системным эффектам ГКС, включая синдром Кушинга и подавление функции надпочечников. Поэтому рекомендуется избегать совместного применения флутиказона и ритонавира, за исключением случаев, когда
- потенциальная польза для пациента превышает риск, связанный с системными эффектами ГКС.
- При приеме салметерола риск серьезных нежелательных реакций со стороны дыхательной системы или летального исхода у пациентов афроамериканского происхождения,
- предположительно, выше, чем у других пациентов. Значение фармакогенетических факторов или других причин неизвестно.
- Как и другие ингаляционные препараты, Салтиказон® - натив может вызывать парадоксальный бронхоспазм, проявляющийся нарастанием одышки непосредственно
- после применения. В этом случае следует незамедлительно применить быстро- и короткодействующий ингаляционный бронходилататор, отменить Салтиказон® - натив,
- обследовать пациента и начать, при необходимости, альтернативную терапию. Имеются сообщения о побочных реакциях, связанных с фармакологическим действием
- бета2-антагонистов, таких как субъективное ощущение сердцебиения. Однако данные реакции носят кратковременный характер, и их выраженность уменьшается при регулярной
- терапии.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
- Нет данных о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. При приеме препарата Салтиказон® - натив могут развиваться
- такие побочные реакции как головная боль, тремор и мышечные спазмы, поэтому
- необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе
- с механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
- психомоторных реакций.
- При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности
Упаковка и форма выпуска
- Порошок для ингаляций дозированный,.60 капсул в упаковке вместе с устройством для ингаляций , инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
- Ингалятор порошковый «Инхалер CDM®»- пластиковое устройство с подвижной верхней частью и с выдвигающимся отсеком для капсулы, высотой около 6 см.
- Капсулы предназначены только для ингаляционного применения .
Побочные действия
- Все нежелательные реакции, представленные ниже, характерны для действующих веществ — салметерола и флутиказона в отдельности. Дополнительные побочные эффекты при
- одновременном применении двух компонентов препарата не отмечены.
- Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: возникающие
- «очень часто» – > 10 %; «часто» – > 1 % и – < 10 %, «нечасто» – > 0,1% – < 1 %, «редко» – > 0,01 – < 0,1%, «очень редко» – < 0,01%, включая отдельные сообщения,
- «частота неизвестна» (частота не может быть подсчитана по доступным данным). Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - кандидоз ротовой полости и глотки,
- пневмония (у пациентов с ХОБЛ); редко - кандидоз пищевода. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - кожные реакции
- гиперчувствительности (в том числе кожная сыпь), одышка; редко - анафилактические реакции, ангионевротический отек (главным образом, отек лица и ротоглотки),
- бронхоспазм.
- Нарушения со стороны эндокринной системы: редко – синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костной
- ткани.
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - гипергликемия; очень редко - гипокалиемия.
- Нарушения психики: нечасто - тревожность, нарушения сна; редко - изменения в поведении, в том числе повышенная активность и раздражительность, частота неизвестна
- - депрессия.
- Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; нечасто - тремор.
- Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - катаракта; редко – глаукома.
- Нарушения со стороны сердца: нечасто - учащенное сердцебиение, тахикардия, фибрилляция предсердий; редко - аритмия, включая желудочковую экстрасистолию,
- наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - охриплость голоса и/или дисфония; нечасто - раздражение глотки; редко –
- парадоксальный бронхоспазм.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - боль в животе, тошнота, рвота; нечасто - изменение вкусовых ощущений (дисгевзия).
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кровоподтеки.
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - мышечные спазмы, артралгия, частота неизвестна – миалгия, переломы костей.
Фармакотерапевтическая группа
- бронходилатирующее средство комбинированное (бета2-адреномиметик селективный+глюкокортикостероид местный)
Лекарственное взаимодействие
- Из-за опасности развития бронхоспазма следует избегать применения селективных и неселективных бета-адреноблокаторов, за исключением тех случаев, когда они крайне необходимы пациенту. В обычных ситуациях ингаляции флутиказона сопровождаются низкими концентрациями его в плазме крови вследствие интенсивного метаболизма при «первом» прохождении и высокого системного клиренса под влиянием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 в кишечнике и печени. Благодаря этому клинически значимые взаимодействия с участием флутиказона маловероятны. Ритонавир — высокоактивный ингибитор изофермента CYP3A4 — может вызывать резкое
- повышение концентрации флутиказона в плазме, вследствие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола. Имеются сообщения о клинически значимых
- лекарственных взаимодействиях у пациентов, которые одновременно получали флутиказон (интраназально или ингаляционно) и ритонавир. Эти взаимодействия вызывали системные побочные эффекты, свойственные ГКС, такие как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Учитывая сказанное, следует избегать одновременного применения флутиказона и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск системных побочных эффектов ГКС.
- Другие ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение содержания флутиказона в плазме крови, при
- котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении флутиказона и сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола), поскольку при таких комбинациях не исключается вероятность повышения концентрации флутиказона в плазме, что может потенциально увеличить системные эффекты флутиказона. При исследовании взаимодействия лекарственных препаратов было обнаружено, что
- применение в качестве сопутствующей системной терапии кетоконазола значительно повышает концентрацию салметерола в плазме крови (увеличение Сmах в 1,4 раза и AUC в
- 15 раз). Это может приводить к удлинению интервала QTc. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении сильных ингибиторов CYP3A4 (например,
- кетоконазола) и салметерола.
- Производные ксантина, ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии). Ингибиторы
- моноаминооксидазы и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
- Салтиказон® - натив совместим с кромоглициевой кислотой.
Фармакодинамика
- Салтиказон® - натив - комбинированный препарат, содержащий 2 активных компонента: салметерола ксинафоат и флутиказона пропионат, обладающих разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение симптомов бронхоспазма, флутиказон улучшает легочную функцию и предотвращает обострение. Салтиказон®- натив благодаря удобному режиму дозирования может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист бета2-адренорецепторов и ингаляционный глюкокортикостероид (ГКС), используя разные ингаляторы.
- Салметерол - это селективный длительно действующий (до 12 часов) агонист бета2- адренорецепторов, имеющий в своей структуре длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.
- Фармакологические свойства салметерола обеспечивают защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 часов), чем агонисты бета2-адренорецепторов короткого действия.
- Салметерол является сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2.
- Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены. Ингибирование поздней фазы ответа сохраняется в течение более 30 часов после приема разовой дозы, в то время когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхорасширяющей активности обладает дополнительным действием, не связанным с расширением бронхов, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС.
- Флутиказон относится к группе ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики, снижению частоты обострений бронхиальной астмы. Флутиказон не вызывает нежелательных явлений, которые наблюдаются при системном приеме глюкокортикостероидов.
- При длительном применении ингаляционного флутиказона суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы, как у взрослых, так и у детей даже при использовании максимальных рекомендуемых доз. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных стероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона. При длительном применении флутиказона резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- твердые желатиновые капсулы № 3, корпус зеленого цвета, крышечка зеленого цвета.
- Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.
Фармакокинетика
- Нет данных, свидетельствующих, что при совместном ингаляционном введении салметерол и флутиказон влияют на фармакокинетику друг друга, и поэтому фармакокинетические характеристики каждого компонента препарата Салтиказон®-натив можно рассматривать по отдельности.
- Всасывание
- Салметерол действует местно, в легочной ткани, поэтому его содержание в плазме крови не является показателем терапевтических эффектов. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его максимальная концентрация в плазме крови крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После регулярных ингаляций салметерола в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту, равновесные концентрации которой составляют около 100 нг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже равновесных концентраций, наблюдавшихся в исследованиях токсичности. Не наблюдалось неблагоприятных воздействий при длительном регулярном применении (в течение более 12 месяцев) у пациентов с обструкцией дыхательных путей.
- Абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона у здоровых людей варьирует в зависимости от используемого ингалятора: при введении комбинации салметерола и флутиказона с помощью ингалятора она составляет 5,5 %. У пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) наблюдаются более низкие концентрации флутиказона в плазме крови. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие. Вначале она более быстрая, но затем ее скорость замедляется. Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад в системную абсорбцию вследствие низкой растворимости флутиказона в воде и ввиду его пресистемного метаболизма; биодоступность из желудочно- кишечного тракта составляет менее 1 %. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона в плазме крови.
- Распределение
- Нет данных о распределении салметерола.
- Флутиказон имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (около 300 л) и обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы крови (91 %).
- Метаболизм
- Имеются данные, что салметерол экстенсивно метаболизируется под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до ?-гидроксисалметерола путем алифатического окисления.
- Флутиказон быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до неактивного карбоксильного метаболита. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 и флутиказона, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме.
- Выведение
- Нет данных относительно выведения салметерола.
- Распределение флутиказона характеризуется быстрым клиренсом из плазмы крови (1150 мл/мин) и конечным периодом полувыведения, равным примерно 8 часам. Почечный клиренс неизмененного флутиказона ничтожно мал (< 0,2 %), в виде метаболита с мочой выводится менее 5 % дозы.
Передозировка
- Не рекомендуется назначение препарата в дозах, превышающих указанные в разделе «Способ применения и дозы». Очень важно регулярно пересматривать режим дозирования
- препарата и снижать дозу до самой низкой из рекомендованных доз, обеспечивающей эффективный контроль над заболеванием («Способ применения и дозы»).
- Симптомы
- Ожидаемые симптомы и признаки передозировки салметерола типичны для чрезмерной бета2-адренергической стимуляции и включают тремор, головную боль, тахикардию,
- повышение систолического артериального давления и гипокалиемию. Острая передозировка флутиказона при ингаляционном введении может спровоцировать
- временное подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Обычно это не требует принятия каких-то экстренных мер, поскольку нормальная функция надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. При приеме препарата в дозах выше рекомендованных в течение длительного периода
- времени возможно значительное подавление функции коры надпочечников.
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.