Себиво 600 мг 28 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Производитель
- Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Дозировка
600 мг
- В упаковке
28
- Все характеристики
Показания
хронический гепатит В у взрослых пациентов с подтвержденной репликацией вируса и активным воспалительным процессом в печени.
Характеристики
- Производитель
- Страна производитель
Швейцария
- Специальные свойства
Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Для лечения хронического гепатита В рекомендуемая доза Себиво составляет 600 мг (1 таблетки) 1 раз/ внутрь независимо от приема пищи.
Показания
- хронический гепатит В у взрослых пациентов с подтвержденной репликацией вируса и активным воспалительным процессом в печени.
Состав
- телбивудин 600 мг
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), карбоксиметилкрахмал натрия тип А, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль 400), тальк, гипромеллоза.
Противопоказания
- — повышенная чувствительность к телбивудину или любому компоненту препарата.
- Не рекомендуется применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных об эффективности и безопасности.
- С осторожностью
- Поскольку телбивудин выводится преимущественно путем почечной экскреции, пациентам с КК<50 мл/мин, в т.ч. находящимся на гемодиализе, рекомендуется увеличение интервала между приемами препарата. Кроме того, при применении телбивудина с другими лекарственными препаратами, оказывающими влияние на функцию почек, возможно повышение концентраций в плазме телбивудина и/или одновременно применяемых лекарственных средств.
- Безопасность и эффективность применения телбивудина у пациентов после трансплантации печени не установлена. Фармакокинетические параметры телбивудина в равновесном состоянии не менялись на фоне многократного применения в комбинации с циклоспорином.
Особые указания
- У пациентов, прекративших лечение гепатита В препаратом Себиво, отмечались тяжелые случаи обострения гепатита В. Рекомендуется проводить тщательный клинический и лабораторный контроль функции печени в течение, как минимум, нескольких месяцев после прекращения лечения гепатита В. При необходимости терапию гепатита В целесообразно возобновить.
- К 52 неделе лечения препаратом повышение уровня КФК (степень 3/4) отмечалось у 7.5% пациентов, принимавших телбивудин, и у 3.1% пациентов, принимавших ламивудин. Средний уровень КФК был выше у пациентов, принимающих телбивудин. Однако с 53 недели лечения телбивудином увеличения уровня КФК не наблюдалось. В большинстве случаев повышение уровня КФК проходило бессимптомно. Обычно на фоне постоянной терапии препаратом отмечалось снижение концентрации КФК.
- В течение нескольких недель, месяцев после начала лечения препаратом отмечались случаи развития неосложненной миопатии (постоянная диффузная боль и напряжение в мышцах и/или мышечные слабость неясной этологии, вне зависимости от степени и времени повышения уровня КФК). Миопатия также наблюдалась при приеме других синтетических тимидиновых аналогов нуклеозидов.
- Факторы, провоцирующие развитие миопатии, у больных, получающих лечение телбивудином, неизвестны.
- Пациенты должны немедленно сообщать врачу о любых случаях развития постоянных болей, напряжения в мышцах или мышечной слабости. При подтверждении миопатии лечение препаратом следует прекратить.
- Нет данных о том, что применение Себиво снижает риск передачи вируса гепатита В половым путем или через кровь.
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
- Специфических рекомендаций не предусмотрено.
Упаковка и форма выпуска
- 14 - блистеры (2) - пачки картонные.
Побочные действия
- Оценка безопасности применения Себиво была проведена более чем у 1500 человек, получавших телбивудин в дозе до 1800 мг/ В сравнительных исследованиях у пациентов с гепатитом В (1367 пациентов) профили безопасности телбивудина в дозе 600 мг/ и ламивудина в дозе 100 мг/ были сопоставимы.
- Телбивудин в целом хорошо переносился, нежелательные явления носили слабый или умеренный характер. Прекращение терапии Себиво по причине развития нежелательных явлений, клинического прогрессирования заболевания или отсутствия эффективности на протяжении первых 52 недель лечения наблюдались в 0.3% случаев.
- Частота развития нежелательных явлений оценивалась следующим образом: возникающие часто , иногда . В каждой группе реакции перечислены в порядке снижения клинической значимости.
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - слабое головокружение (1.5%), головная боль; иногда - периферическая невропатия.
- Со стороны пищеварительной системы: часто - повышение уровня амилазы в крови, диарея, повышение уровня липазы, тошнота.
- Со стороны гепатобилиарной системы: часто - повышение уровня АЛТ; иногда - повышение уровня АСТ.
- Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь.
- Со стороны костно-мышечной системы: часто - повышение уровня КФК в крови; иногда - миопатия, артралгия, миалгия.
- Общие нарушения: часто - повышенная утомляемость слабой степени (4%); иногда - утомляемость умеренной степени (0.3%), дискомфорт.
Фармакотерапевтическая группа
- противовирусное средство
Лекарственное взаимодействие
- Телбивудин выводится в основном почками, поэтому при назначении Себиво с лекарственными препаратами, оказывающими влияние на функцию почек, возможно повышение концентраций в плазме крови телбивудина и/или одновременно применяемых лекарственных средств.
- In vitro телбивудин в концентрациях, в 12 раз превышающих терапевтические, не ингибировал процессы метаболизма, протекающие при участии микросомальных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D26, 2Е1, и 3А4 цитохрома Р450 в печени. У животных телбивудин не индуцирует изоферменты цитохрома Р450. Учитывая приведенные результаты и известные пути элиминации телбивудина, существует низкая потенциальная возможность взаимодействия Себиво с другими препаратами на уровне цитохрома Р450.
- Фармакокинетические параметры телбивудина в равновесном состоянии не изменялись после многократного применения в комбинации с ламивудином, адефовиром дипивоксилом, циклоспорином или пэгинтерфероном-альфа 2а.
Фармакодинамика
- Противовирусный препарат, синтетический тимидиновый аналог нуклеозида.
- Блокирует активность фермента ДНК-полимеразы вируса гепатита В. Телбивудин эффективно фосфорилируется клеточными киназами до активной формы трифосфата, имеющего период полувыведения в клетке 14 ч. Телбивудин-5'-трифосфат конкурентно связывает и ингибирует ДНК-полимеразу (обратную транскриптазу) вируса гепатита В, нарушая взаимодействие фермента с его эндогенным субстратом - тимидин-5'-трифосфатом. Включение телбивудина-5'-трифосфата в структуру вирусной ДНК вызывает обрыв ее цепи и подавление репликации вируса гепатита В. Препарат более выражено ингибирует синтез второй (ЕС+0.12 - 0.24 M) молекулярной цепочки вируса гепатита В, чем первой (ЕС 50 + 0.4 - 1.3 М). Телбивудин-5'фосфат в концентрациях до 100 ?М не ингибировал ДНК-полимеразу (альфа, бета или гамма) клеток человека. Препарат в концентрациях до 10 М не оказывал существенного токсического эффекта на структуру митохондрий, а также на содержание и функцию ДНК и не увеличивал образование молочной кислоты в организме человека.
- Телбивудин обладает специфической антивирусной активностью против вируса гепатита В. Препарат не эффективен в отношении других РНК и ДНК вирусов, включая ВИЧ.
- Прием телбивудина в дозе 600 мг/ в течение 52 недель у 75.3% HBeAg-позитивных пациентов приводит к снижению ДНК вируса гепатита В < 5 log10 копий/мл, нормализации уровня АЛТ, исчезновению HBeAg. По данным биопсии снижение выраженности воспаления при отсутствии признаков прогрессирования фиброза отмечалось у 71% больных, получавших телбивудин.
- Снижение уровня ДНК вируса гепатита В ниже границы чувствительности (менее 300 копий/мл) при применении телбивудина в дозе 600 мг/ в течение 52 недель отмечалось у 60% HBeAg-позитивных и у 88.3% HBeAg-негативных пациентов. Развитие генотипической устойчивости к телбивудину наблюдалось у 3% HBeAg-позитивных и 2.1% HBeAg-негативных пациентов. У больных с подтвержденной резистентностью к телбивудину также отмечалось уменьшение концентрации АЛТ и ДНК вируса гепатита В по сравнению с исходным уровнем, однако у части этих пациентов терапевтическое действие препарата было менее выраженным.
- Для пациентов, у которых концентрация ДНК вируса гепатита В в сыворотке крови снижается до неопределяемого уровня к 24 неделе лечения препаратом, более характерно развитие сероконверсии HBeAg в анти-НВе, сохранение неопределяемой концентрации ДНК вируса гепатита В, нормального значения уровня АЛТ с минимальным риском развития резистентности в течение 1 года.
- Телбивудин в исследованиях in vitro в концентрациях до 10 000 М и у здоровых добровольцев в дозе до 1800 мг/ не оказывал кардиотоксического действия и не вызывал изменения интервала QT или каких-либо других параметров ЭКГ.
- Вирус гепатита В, устойчивый к противовирусной терапии
- Нет достаточных данных о применении телбивудина у пациентов, инфицированных вирусом гепатита В, устойчивым к ламивудину. In vitro телбивудин активен в отношении M204V (одиночная мутация) ламивудин-резистентного штамма вируса гепатита В, однако не проявляет активности в отношении ламивудин-резистентных штаммов L180M/M204V (двойная мутация) и M204I (одиночная мутация) вируса гепатита В.
- Нет достаточных данных о применении телбивудина у пациентов, инфицированных вирусом гепатита В, устойчивым к адефовиру. In vitro телбивудин проявляет активность в отношении N236T адефовир-резистентного штамма вируса гепатита В.
- Клиническая резистентность к телбивудину, ассоциированная с YMDD мутацией вируса гепатита В (M204V), была незначительной. При лечении телбивудином не выявлялось образования L180M/M204V штаммов, а также ранее неизвестных или специфичных телбивудин-резистентных мутационных штаммов.
Температура хранения
- от 2℃ до 30℃
Лекарственная форма
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до слегка желтого цвета, овальные, слегка закругленные, со скошенными краями, с маркировкой "LDT" на одной стороне.
Фармакокинетика
- Всасывание
- У здоровых добровольцев через 1-4 ч (в среднем через 2 ч) после приема препарата внутрь в дозе 600 мг Cmax телбивудина в плазме крови составляла 3.69±1.25 мкг/мл. AUC составляла 26.1±7.2 мкг/ч/мл. Сmin составляла 0.2-0.3 мкг/мл.
- При назначении препарата 1 раз/ равновесное состояние достигается через 5-7 дней с аккумуляцией приблизительно в 1.5 раза и предполагаемым T1/2 15 ч. Абсорбция телбивудина и системное воздействие на организм не менялись при однократном приеме в дозе 600 мг вместе с пищей.
- Распределение
- Связывание телбивудина с белками плазмы крови человека in vitro низкое (около 3.3%). Кажущийся Vd телбивудина превышает общее количество жидкости в организме, что позволяет предположить широкое распределение телбивудина в тканях. Телбивудин распределяется в равной степени между плазмой крови и внутриклеточной жидкостью.
- Метаболизм
- Не было выявлено метаболитов телбивудина после назначения 14С-телбивудина людям.
- Телбивудин не является субстратом, ингибитором, или индуктором ферментной системы цитохрома Р450.
- Выведение
- После достижения Cmax снижение концентрации телбивудина в плазме происходит биэкспоненциально с T1/2 конечной фазы 40-49 ч.
- Телбивудин выводится преимущественно путем экскреции через почки в неизмененном виде. Почечный клиренс телбивудина соответствует нормальной скорости клубочковой фильтрации, что позволяет предположить его выведение в основном путем пассивной диффузии. После приема телбивудина внутрь однократно в дозе 600 мг приблизительно 42% дозы появляется в моче в течение 7 дней.
- Фармакокинетика в особых клинических случаях
- Не имеется существенных различий фармакокинетики телбивудина в зависимости от пола и расы.
- Фармакокинетические особенности применения Себиво у детей не установлены.
- Фармакокинетика телбивудина при приеме в однократной дозе изучалась у пациентов, не страдающих хроническим вирусным гепатитом, с различной степенью нарушений функции почек (оценка по клиренсу креатинина). У пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (КК 50 мл/мин) наблюдается повышение биодоступности и снижение общего клиренса телбивудина. При назначении пациентам с умеренным или тяжелым нарушением функции почек телбивудина следует увеличивать интервал между приемами препарата. Пациентам с терминальной стадией заболевания почек телбивудин следует принимать после проведения гемодиализа. Гемодиализ (до 4 ч) уменьшает системное воздействие телбивудина приблизительно на 23%. После проведенного гемодиализа коррекция режима дозирования препарата проводится в зависимости от значения КК. При регулярном гемодиализе коррекции дозирования препарата не требуется.
- Фармакокинетика телбивудина после приема в однократной дозе 600 мг изучалась у пациентов, не страдающих хроническим вирусным гепатитом с нарушениями функции печени легкой, умеренной и тяжелой степени. По сравнению с пациентами с нормальной функцией печени, изменений фармакокинетики телбивудина не наблюдалось.
Передозировка
- Случаев передозировки Себиво не отмечалось. Телбивудин хорошо переносится в дозах до 1800 мг/, в 3 раза превышающих рекомендуемые суточные дозы. Не определена максимальная переносимая доза телбивудина.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Новартис Фарма ООО
- Россия
- 125315, г. Москва, вн.тер.г. муниципальный округ Аэропорт, пр-кт Ленинградский, д. 70
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.
- Купить Себиво 600 мг 28 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Низкая цена на Себиво 600 мг 28 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой в Москве
- Инструкция по применению для Себиво 600 мг 28 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
- Цены на Себиво в других городах