Валвир 500 мг 10 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Производитель
- Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Все характеристики
Показания
- Лечение опоясывающего герпеса;
- лечение и профилактика рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес);
- лечение лабиального герпеса;
- снижение инфицирования генитальным герпесом здорового партнера, если его принимать в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом;
- профилактика цитомегаловирусной инфекции, возникающей при трансплантации органов (уменьшает выраженность реакции острого отторжения трансплантата у пациентов с трансплантатами почек, развитие оппортунистических инфекций и других вирусных инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster) у взрослых и детей старше 12 лет.
Характеристики
- Производитель
- Страна производитель
Исландия
- Специальные свойства
Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Внутрь. Взрослые.
- Опоясывающий герпес - по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
- Простой герпес - по 500 мг 2 раза в сутки.
- В случае рецидивов курс должен составлять 3 или 5 дней. При первом эпизоде с тяжелым течением длительность лечения может быть увеличена до 10 дней (при рецидивах идеально назначать Валвир в продромальном периоде или при появлении первых симптомов заболевания, т.е. пощипывании, зуде, жжении).
- Для терапии лабиального герпеса эффективно назначение препарата в дозе 2 г 2 раза в течение 1дня: вторая доза должна быть принята примерно через 12 ч (но не раньше чем через 6 ч) после первой дозы (не применять данный режим дозирования более 1 дня, поскольку, как показано, это не дает дополнительных клинических преимуществ).
- Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: у пациентов с сохраненным иммунитетом - по 500 мг 1 раз в сутки; с очень частыми рецидивами (10 и более в год) - по 250 мг 2 раза в сутки; для взрослых пациентов с иммунодефицитом - 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса-4-12 мес.
- Профилактика инфицирования, генитальным герпесом здорового партнера: инфицированным гетеросексуальным взрослым с сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9 в год - по 500 мг 1 раз в день в течение 1 года и более, каждый день при регулярной половой жизни; при нерегулярных половых контактах прием Валвира необходимо начинать за 3 дня до предполагаемого полового контакта (данные по профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют).
- Профилактика цитомегаловирусной инфекции: взрослым и подросткам старше 12 лет - по 2 г 4 раза в сутки (как можно раньше, после трансплантации). Продолжительность курса - 90 дней, но у больных с высоким риском лечение может быть более длительным.
- Дозу Валвира рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек(см. таблицу).
- Таблица. Режимы дозирования Валвира при различных терапевтических показаниях в зависимости от клиренса креатинина
- Терапевтические показания Клиренс креатинина (КК), мл/мин Режим дозирования
- Опоясывающий лишай 15-30 1 г 2 раза в сутки
- менее 15 1 г 1 раз в сутки
- Простой герпес менее 15 500 мг 1 раз в сутки
- Лабиальный герпес 29-49 1 г 2 раза в течение 1 дня
- 15-30 500 мг 2 раза в течение 1 дня
- менее 15 500 мг 1 раз в день
- Простой герпес пациенты с сохраненным иммунитетом менее 15 250 мг 1 раз в сутки.
- пациенты со сниженным иммунитетом менее 15 500 мг 1 раз в сутки
- Снижение инфицирования генитальным герпесом менее 15 250 мг 1 раз в сутки
- Цитомегаловирусная инфекция 75 и более 2 г 4 раза в сутки
- 50-74 1,5 г 4 раза в сутки
- 25-49 1,5 г 3 раза в сутки
- 10-24 1,5 г 2 раза в сутки
- менее 10 или гемодиализ 1,5 г 1 раз в сутки
- - Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять Валвир сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с КК менее 15 мл/мин.
- - Пациентам, находящимся на диализе, следует назначать Валвир после окончания сеанса гемодиализа.
- - Необходимо часто определять КК, особенно в периоды, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата. При этом доза Валвира корректируется в соответствии с показателями КК.
- - Нарушение функции печени: при слабо и умеренно выраженном циррозе печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы препарата не требуется. Фармакокинетические данные у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы Валвира, однако опыт его клинического применения при данной патологии ограничен.
- - У лиц пожилого возраста коррекция дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
Показания
- - Лечение опоясывающего герпеса;
- - лечение и профилактика рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес);
- - лечение лабиального герпеса;
- - снижение инфицирования генитальным герпесом здорового партнера, если его принимать в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом;
- - профилактика цитомегаловирусной инфекции, возникающей при трансплантации органов (уменьшает выраженность реакции острого отторжения трансплантата у пациентов с трансплантатами почек, развитие оппортунистических инфекций и других вирусных инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster) у взрослых и детей старше 12 лет.
Состав
- 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
- активное вещество: валацикловира гидрохлорида гидрат 611,70 мг, соответствующий 500 мг валацикловира;
- вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 59,60 мг, повидон-К30 24,50 мовальные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с маркировкой VC2 с одной стороны.г, магния стеарат 4,20 мг;
- пленочное покрытие: Опадрай белый Y-5-7068 (гипромеллоза ЗсР 7,35 мг, гипролоза 6,3 мг, титана диоксид 4,2 мг, макрогол/ПЭГ 400 2,1 мг, гипромеллоза 50сР 1,05/2,1 мг) - 21 мг.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру и другим компонентам препарата, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции при содержании СD4+-лимфоцитов менее 100/мкл, трансплантация костного мозга, трансплантация почки, детский возраст (до 12 лет при ЦМВ, до 18 лет - по остальным показаниям).
- С осторожностью:
- У пациентов с почечной недостаточностью; пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; при одновременном приёме нефротоксичных лекарственных средств.
- Беременность и лактация:
- Применение при беременности возможно в том случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода (сведений о применении при беременности недостаточно).
- Ацикловир - основной метаболит валацикловира, выводится с грудным молоком.
- При терапии валацикловиром кормление грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Особые указания
- Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводили к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода. При возникновении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (в т.ч. ажитации, галлюцинаций, спутанности сознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют.
- Пациентам с риском дегидратации, особенно больным пожилого возраста, в период лечения препаратом Валвир необходимо обеспечить адекватную гидратацию организма. У пациентов с почечной недостаточностью имеется повышенный риск развития неврологических осложнений.
- При нарушениях функции печени у пациентов со слабо или умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы препарата Валвир не требуется. При исследовании фармакокинетики у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не получено данных, свидетельствующих о необходимости коррекции режима дозирования; однако клинический опыт применения препарата Валвир у этой категории пациентов органичен. Нет данных о применении препарата Валвир в высоких дозах (4 г/ и более) у пациентов с заболеваниями печени, поэтому следует с осторожностью назначать препарат в высоких дозах этой категории пациентов.
- Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется, за исключением случаев значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
- Специальных исследований по изучению действия препарата Валвир у пациентов при пересадке печени не проводилось. Однако было показано, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах редуцирует цитомегаловирусную инфекцию. Супрессивная терапия препаратом Валвир снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению. Во время терапии препаратом Валвир пациент должен принять меры для обеспечения безопасности партнера при половых контактах.
- Использование в педиатрии
- Опыт клинического применения препарата у детей отсутствует.
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
- Следует соблюдать осторожность в случае развития побочных реакций, влияющих на скорость психомоторных реакций.
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг - 10 шт в уп.
Побочные действия
- Наиболее часто возникающие побочные реакции при применении валацикловира: головная боль и тошнота, более серьезные побочные реакции - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитико-уремический синдром, острая почечная недостаточность и неврологические нарушения.
- Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и по частоте возникновения: очень часто - ≥ 1/10; часто - ≥1/100 или <1/10; нечасто - ≥1/1000 или <1/100; редко - ≥ 1/10000 или <1/1000; очень редко - <1/10000.
- Со стороны органов ЖКТ: часто - тошнота; редко - дискомфорт в животе, в том числе боль в животе; рвота, диарея; очень редко - обратимые нарушения функциональных печеночных тестов, которые иногда расцениваются как проявления гепатита.
- Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопения (в основном у пациентов со сниженным иммунитетом), тромбоцитопения.
- Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия.
- Психические нарушения и нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - ажитация, включая агрессивное поведение; редко - головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей; очень редко - возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия; психотические симптомы, включая манию; депрессия, судороги, энцефалопатия, кома. Перечисленные симптомы обратимы и обычно наблюдаются у больных с нарушением функции почек или на фоне других заболеваний. У больных с трансплантированным органом, получающих высокие дозы валацикловира (8 г/день) для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.
- Со стороны органов дыхания и средостения: нечасто - диспноэ.
- Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - высыпания, включая проявления фоточувствительности; редко - зуд.
- Аллергические реакции: очень редко - крапивница, ангионевротический отек.
- Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гематурия (часто связанная с другими нарушениями со стороны почек); редко - нарушение функции почек; очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика (может быть связана с нарушением функции почек).
- Возможно осаждение кристаллов ацикловира в просвете почечных канальцев.
- Необходимо соблюдать адекватный питьевой режим во время лечения.
- Прочие: у больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у нацистов с далеко зашедшей стадией синдрома приобретённого иммунного дефицита, получающих высокие дозы валацикловира (8 г/день) в течение длительного времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.
- Установить частоту проявления некоторых побочных реакций по имеющимся данным не представляется возможным.
- Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
- Со стороны органов кроветворения: нейтропения. апластическая анемия, лейкокластический васкулит, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.
- Со стороны кожных покровов: многоформная эритема.
- Лабораторные показатели: снижение гемоглобина, гиперкреатининемия.
- Прочие: дисменорея, артралгия, назофарингит, инфекции дыхательных путей, отек лица, повышение артериального давления, тахикардия, утомляемость; дополнительно у детей - лихорадка, дегидратация, ринорея.
Фармакотерапевтическая группа
- противовирусное средство
Лекарственное взаимодействие
- Одновременное применение валацикловира с нефротоксичными препаратами, в том числе аминогликозидами, органическими соединениями платины, йодированным контрастным веществом, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом, должно проводиться с осторожностью, особенно у пациентов с нарушением функции почек, и требует регулярного мониторинга функции почек.
- Клинически значимых взаимодействии не установлено.
- Циметидин и пробенецид после приема 1 г валацикловира повышают AUC ацикловира, снижая его почечный клиренс (однако коррекции дозы валацикловира не требуется из-за широкого терапевтического индекса ацикловира).
- Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения валацикловира в высоких дозах (4 г/сут) и лекарственных средств, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации (последний элиминируется с мочой в неизмененном виде в результате активной канальцевой секреции), поскольку существует потенциальная угроза повышения в плазме концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов.
- При одновременном применении ацикловира с микофенолатом мофетила было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.
Фармакодинамика
- Противовирусный препарат. В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и L-валин под воздействием валацикловиргидролазы.
- Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster и Эпштейна-Барра, цитомегаловируса (ЦМВ) и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барра таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у ЦМВ и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность.
- Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полному) разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.
- У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы Herpes simplex и Varicella zoster с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко (менее 0,1%), но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ).
- Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- овальные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с маркировкой VC2 с одной стороны.
Фармакокинетика
- Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.
- Всасывание
- После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Это превращение катализируется ферментом валацикловиргидролазой, выделенной из печени человека.
- После однократного приема 0,25-2 г валацикловира максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль/л (2,2-8,3 мкг/мл), а медиана времени достижения этой концентрации 1-2 ч.
- При приеме валацикловира в дозе от 1 г биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.
- Сmах валацикловира в плазме составляет всего 4% от концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Сmах остается прежним или снижается.
- Распределение
- Степень связывания ацикловира с белками плазмы очень низкая - около 15%. Ацикловир быстро распределяется по тканям организма, особенно в печень, почки, мышцы, легкие.
- Он также проникает в секрет влагалища, цереброспинальную жидкость и жидкость герпетических пузырьков.
- Выведение
- У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения Т1/2 ацикловира после разовой дозы и повторного применения составляет примерно 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.
- Фармакокинетика в особых клинических случаях
- У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности Т1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.
- Фармакокинетика ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster, а также у пожилых пациентов и пациентов с циррозом печени.
- У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Сmах ацикловира приблизительно в два раза больше по сравнению со здоровыми пациентами и Т1/2 ацикловира увеличивается в 5 раз.
- Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется с грудным молоком. После назначения валацикловира внутрь в дозе 500 мг Сmах ацикловира в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие его концентрации в плазме матери. Отношение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) ацикловира, находящегося в грудном молоке, к AUC ацикловира в плазме матери составляло 1,4-2,6 (в среднем 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке - 2,24 мкг/мл. При назначении матери валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/день. Т1/2 ацикловира из грудного молока такое же, как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определяется в плазме матери, грудном молоке или моче ребенка.
- На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 гвалацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1,2 г в сутки.
- При беременности фармакокинетические характеристики валацикловира не меняются.
- Прием валацикловира в дозе 1 г и 2 г не нарушает распределение и фармакокинетические показатели валацикловира у ВИЧ-инфицированных пациентов по сравнению со здоровыми лицами.
- У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза в сутки, Сmахацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающих такую же дозу препарата, а суточные показатели AUC у них значительно выше.
Передозировка
- В настоящее время данных по передозировке валацикловиром недостаточно.
- Симптомы: Однократный прием сверхдозы ацикловира до 20 г, которая частично абсорбировалась из ЖКТ, не сопровождался токсическим действием препарата. При приеме внутрь в течение нескольких дней сверхвысоких доз ацикловира развивались тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания; при в/в введении - повышение концентрации сывороточного креатинина, развитие почечной недостаточности, спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги, кома.
- Лечение: больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно усиливает удаление ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой валацикловиром.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Тева ООО
- Россия
- 115054, г.Москва, ул.Валовая,35
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.
- Купить Валвир 500 мг 10 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Низкая цена на Валвир 500 мг 10 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой в Москве
- Инструкция по применению для Валвир 500 мг 10 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
- Цены на Валвир в других городах