ВЕЗОМНИ 0,006+0,0004 N10 ТАБЛ С МОДИФ ВЫСВ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ
- Производитель
- Форма выпуска
таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
- Дозировка
0,006+0,0004
- Все характеристики
Показания
Лечение симптомов наполнения (ирритативных симптомов), от умеренных до сильно выраженных (ургентные позывы к мочеиспусканию, учащенное мочеиспускание), и симптомов опорожнения (обструктивных симптомов), связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы у мужчин.
Характеристики
- Производитель
- Страна производитель
Нидерланды
- Специальные свойства
Беречь от детей
- Действующее вещество
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Взрослые старше 18 лет, а так же пожилые пациенты
- Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетка должна быть принята целиком, её нельзя разжевывать, так как это может повлиять на пролонгированное высвобождение активного вещества.
Показания
- Лечение симптомов наполнения (ирритативных симптомов), от умеренных до сильно выраженных (ургентные позывы к мочеиспусканию, учащенное мочеиспускание), и симптомов опорожнения (обструктивных симптомов), связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы у мужчин.
Состав
- Каждая таблетка содержит: действующие вещества -солифенацина сукцинат 6,0 мг, тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг,
- вспомогательные вещества - маннитол 83,0 мг, мальтоза 10,0 мг, магния стеарат 2,2 мг, макрогол 7 000 000 200,0 мг, макрогол 8 000 40,0 мг,
- состав оболочки - опадрай красный 03F45072 (гипромеллоза 6 мПа-с 69,536 %, краситель железа оксид красный 17,440 %, макрогол 8000 13,024 %) 10,2 мг.
- Каждая двухслойная таблетка содержит один слой солифенацина сукцината (6 мг) и один слой тамсулозина гидрохлорида (0,4 мг).
Противопоказания
- Проведение гемодиализа
- Тяжелая печеночная недостаточность
- Тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами изофсрмснта CYP3A4, например, кетоконазолом
- Наличие тяжелых желудочно-кишечных заболевании (включая токсический мегаколон), миастении и закрытоугольной глаукомы
- Ортостатическая гипотензия
- Детский возраст до 18 лет (отсутствие данных по эффективности и безопасности)
- С осторожностью
- Везомни следует с осторожностью назначать пациентам с: тяжелой почечной недостаточностью, риском задержки мочеиспускания, желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями, риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта,
- с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит, с автономной нейропатией, у пациентов с такими факторами риска, как синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия, наблюдалась пролонгация интервала QT и тахикардия типа «пируэт».
- У некоторых пациентов, получавших лечение солифенацином после регистрации препарата, была отмечена анафилактическая реакция. При развитии анафилактических реакций лечение Везомни должно быть прекращено и необходимо проведение соответствующего лечения.
- Как и при использовании других ??-адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, которое в
- редких случаях может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.
- У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозина гидрохлорид, во время оперативного вмешательства по поводу катаракты и глаукомы отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию Везомни у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Целесообразность отмены терапии Везомни за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы до сих пор не доказана. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент Везомни. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.
- Везомни следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4, например, верапамилом, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, итраконазолом. Препарат не следует использовать у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6 в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 или сильными ингибиторами CYP2D6, например, пароксетином.
- Пациенты с почечной недостаточностью
- Везомни может применяться пациентами с легкой и умеренной почечной недостаточностью, но с осторожностью следует применять пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
- Пациенты с печеночной недостаточностью
- Везомни может применяться пациентами с легкой печеночной недостаточностью (балл по шкале Чайлд-Пью < 7). Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) следует принимать препарат с осторожностью. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (балл по шкале Чайлд-Пью выше 9) применение Везомни противопоказано.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливании, влияние на фертильность
- Воздействие Везомни на репродуктивную функцию не было изучено. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия солифенацина или тамсулозина на фертильность или развитие эмбриона/плода.
- Беременность и лактация
- Препарат Везомни предназначен для применения только у лиц мужского пола.
Особые указания
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
- Исследования воздействия препарата Везомни на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности не проводились. Однако пациент должен быть информирован о возможном возникновении головокружения, нечеткости зрения, усталости и реже сонливости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.
Упаковка и форма выпуска
- таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой , 6 мг + 0,4 мг - 10 шт в уп.
Побочные действия
- Везомни может вызвать побочные эффекты, связанные с м-холиноблокирующим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Наиболее часто в ходе проведения клинических исследований с применением Везомни сообщалось о таких побочных эффектах, как сухость во рту (9,5%), запор (3,2%) и диспепсия (включая боли в животе - 2.4%). К другим общим нежелательным реакциям относятся головокружение (1,4%), нечеткость зрения (1,2%), усталость (1.2%) и расстройства эякуляции (включая ретроградную эякуляцию - 1,5%). Острая задержка мочеиспускания (0,3%, редко) - это наиболее серьезный побочный эффект, который наблюдался в ходе лечения препаратом Везомни при проведении клинических исследований.*
- *Подробнее смотрите инструкцию в упаковке.
- олгосрочные данные по безопасности Везомни
- Виды и частота нежелательных реакций, которые наблюдались в ходе лечения в течение 1 года препаратом Везомни, совпадали с данными, которые наблюдались в ходе 12-недельного исследования. Препарат хорошо переносится и не было выявлено особых нежелательных реакций, связанных с длительным приемом препарата.
Фармакотерапевтическая группа
- простаты гиперплазии доброкачественной средство лечения
Лекарственное взаимодействие
- Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6
- Одновременное применение солифенацина и кетоконазола (200 мг в день), мощного ингибитора изофермента CYP3A4. вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/день - трехкратное увеличение.
- Одновременное применение тамсулозииа с кетоконазолом в дозировке 400 мг/день приводит к увеличению Сmax и AUC тамсулозина в 2,2 и 2.8 раза соответственно.
- Одновременный прием Везомни с верапамилом (умеренный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению Сmax и AUC тамсулозина в 2,2 раза и увеличению Сmах и AUC солифенацина приблизительно в 1,6 раза.
- Одновременный прием тамсулозина с сильным ингибитором CYP2D6 пароксетином (20мг/день) приводит к увеличению Сmах и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно.
- Поскольку солифенацин и тамсулозин метаболизируются изоферментом CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицином).
- Другие взаимодействия
- Солифенацин
- Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например - метоклопрамида и цизаприда.
- Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует изоферменты CYP1A1/2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или ЗА4. Поэтому
- маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими изoCYP-ферментами.
- Приём солифенацина не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.
- Прием солифенацина не оказывает воздействия на фармакокинетику дигоксина.
- Тамсулозин
- Одновременное назначение других блокаторов а1-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.
- Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
- При одновременном применении с фуросемидом отмечено некоторое снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.
- Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях тамсулозин не ингибирует изоферменты CYP1A1/2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или ЗА4. Поэтому маловероятно, что тамсулозин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими изoCYP-ферментами.
- При назначении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом или теофиллином взаимодействий обнаружено не было.
Фармакодинамика
- Везомни - это комбинированный препарат, который содержит два активных вещества, солифснацин и тамсулозии. Данные активные вещества имеют независимые и взаимодополняющие механизмы действия при лечении симптомов нижних мочевых путей, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, при наличии симптомов наполнения.
- Солифенацин - селективный конкурентный ингибитор мускариновых рецепторов мочевого пузыря, преимущественно мЗ-подтина, и имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам, ферментам и ионным каналам.
- Тамсулозии - это альфа 1-адреноблокатор. Он является селективным конкурентным блокатором постсинантичсских ??-адренорецепторов, особенно ??А и ??D подтипов, отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры нижних мочевых путей.
Температура хранения
- от 2℃ до 30℃
Лекарственная форма
- Круглые двояковыпуклые покрытые пленочной оболочкой таблетки коричневато-красного цвета с гравировкой «6/0.4» на одной стороне.
Фармакокинетика
- Исследование биодоступности при многократном приеме показало, что фармакокинетика при приеме Везомни сопоставима с фармакокинетикой при одновременном приеме солифенацина и тамсулозина ОКАС в аналогичной дозировке.
- Абсорбция
- После многократного приема Везомни время достижения максимальной концентрации (t max) для солифенацина варьировало между 4,27 ч и 4,76 ч в разных исследованиях, для тамсулозина - между 3,47 ч и 5,65 ч соответственно. Максимальная концентрация в плазме (С max) для солифенацина варьировала между 26,5 нг/мл и 32,0 нг/мл, для тамсулозина - между 6,56 нг/мл и 13,3 нг/мл. Значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC ) для солифенацина варьировалось от 528 нгч/мл до 601 нгч/мл, для тамсулозина - между 97,1 нгч/мл и 222 нгч/мл. Абсолютная биодоступность для солифенацина составляет около 90%, в то время как тамсулозин абсорбируется на 70-79%.
- Выведение
- После однократного приема Везомни время полувыведения (Т1/2) для солифенацина варьируется от 49.5 ч до 53,0 ч, для тамсулозина - от 12,8 ч до 14.0 ч.
- Информация о фармакокинетике активных веществ комбинированного препарата дополняет фармакокинетические свойства Везомни:
- Солифенацин
- Абсорбция
- C max достигается через 3-8 часов. t max не зависит от дозы. C max и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность - 90%.
- Распределение
- Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с белками плазмы, преимущеетвенно с ??-кислым гликопротеином.
- Метаболизм:
- Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно изоферментом 3А4 (CYP3A4) системы цитохромом Р450. Однако существуют альтернативные меетаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45-68 часам. После приема препарата внутрь в плазме мимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).
- Выведение:
- После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).
- Тамсулозин
- Абсорбция
- Для тамсулозина в форме ОКАС абсорбция оценивается в 57% от введенной дозы. Тамсулозин характеризуется линейной фармакокинетикой. В равновесном состоянии
- концентрация тамсулозина в плазме достигает пика через 4-6 часов.
- Распределение
- Связь с белками плазмы - около 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).
- Метаболизм
- Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме. Тамсулозин в основном метаболизируется в печени, преимущественно с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.
- Выведение
- После однократного приема 0,2 мг 14С-меченого тамсулозина через 1 неделю около 76% радиоактивности было выявлено в моче и 21% в кале. В моче около 9% радиоактивности было обнаружено в виде неизмененного активного вещества; около 16% в виде сульфата о-деэтилированного тамсулозина, и 8% в виде о-этоксифенокси уксусной кислоты.
- Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов
- Пожилые люди
- В исследованиях клинической фармакологии и биодоступности возраст пациентов варьировался от 19 до 79 лет. После применения Везомни самые высокие показатели концентрации были выявлены у пожилых пациентов, хотя наблюдалось почти полное совпадение с отдельными показателями более молодых пациентов. Везомни можно использовать у пожилых пациентов.
- Почечная недостаточность
- Фармакокинетика Везомни не была изучена для пациентов с почечной недостаточностью. Указанные ниже данные отражают информацию, доступную по каждому компоненту препарата относительно пациентов с почечной недостаточностью.
- Солифенацин
- AUC и Сmах солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше - увеличение Сmах составляет около 30%, AUC- более 100% и t 1/2 - более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, которым проводится гемодиализ, не изучалась.
- Тамсулозин
- Было проведено сравнение фармакокинетики тамсулозина у 6 пациентов с легкой и умеренной формой (30> клиренс креатинина <70 мл/мин/1,73м2) или умеренно-тяжелой формой (<30мл/мин/1,732) почечной недостаточности и у 6 здоровых пациентов (клиренс креатинина >90 мл/мин/1,73м2). В то время как наблюдалось изменение общей концентрации тамсулозина в плазме крови в результате изменения связи с альфа 1-кислым гликопротеином, активная концентрация тамсулозина гидрохлорида, а также собственный клиренс оставались относительно стабильными. Фармакокинетика тамсулозина у пациентов с последней стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10мл/мин/1,73м2) не была изучена.
- Печеночная недостаточность
- Фармакокинетика Везомни не была изучена для пациентов с печеночной недостаточностью. Указанные ниже данные отражают информацию, доступную по каждому компоненту препарата относительно пациентов с печеночной недостаточностью.
- Солифенацин
- У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%, t 1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.
- Тамсулозин
- Было проведено сравнение фармакокинетики тамсулозина у 8 пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и у 8 здоровых пациентов. В то время как наблюдалось изменение общей концентрации тамсулозина в плазме крови в результате изменения связи с альфа! 1- кислым гликопротеином, активная концентрация тамсулозина гидрохлорида значительно не изменилась, а собственный клиренс неактивного тамсулозина умеренно изменился (32%). Фармакокинетика тамсулозина у пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности не была изучена.
Передозировка
- Передозировка комбинацией солифенацина и тамсулозина может сопровождаться тяжелыми м-холиноблокирующими нарушениями наряду с острой гипотензией. Самая высокая доза, которую приняли случайно в ходе клинического исследования, соответствовала 126 мг солифенацина и 5,6 мг тамсулозииа. Эта доза хорошо переносилась, было отмечено единственное нежелательное явление - сухость во рту слабой степени выраженности в течение 16 дней.
- Лечение
- В случаях передозировки следует назначить активированный уголь, промыть желудок, но не следует вызывать рвоту. Как и в случаях передозировки других м-холиноблокаторов, симптомы следует лечить следующим образом:
- при тяжелых м-холиноблокирующих эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) - физостигмин или активированный уголь.
- при судорогах или выраженной возбудимости - бензодиазепины.
- при дыхательной недостаточности - искусственное дыхание,
- при тахикардии - симптоматическое лечение по необходимости. Бета-адреноблокаторы следует использовать с осторожно
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.
- Купить ВЕЗОМНИ 0,006+0,0004 N10 ТАБЛ С МОДИФ ВЫСВ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Низкая цена на ВЕЗОМНИ 0,006+0,0004 N10 ТАБЛ С МОДИФ ВЫСВ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ в Москве
- Инструкция по применению для ВЕЗОМНИ 0,006+0,0004 N10 ТАБЛ С МОДИФ ВЫСВ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ.
- Цены на Везомни в других городах