Винпоцетин-сар 5 мг/мл концентрат для приготовления раствора 2 мл ампулы 10 шт.

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Производитель
Биохимик АО
Первичная упаковка
ампула
Форма выпуска
концентрат для приготовления раствора
Дозировка
5 мг/мл
Объем (мл)
2 мл
В упаковке
10
Все характеристики

Доступные варианты

~~Нет в наличии~~

Показания

Неврология: • транзиторная ишемическая атака; • ишемический инсульт; • симптоматическая терапия последствий инсульта; • сосудистая деменция; • атеросклероз сосудов головного мозга; • посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия; • вертебробазилярная недостаточность; • уменьшение выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга. Офтальмология: • хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза (например, тромбоз или обструкция центральной артерии или вены сетчатки). Отология: • снижение слуха при острой сосудистой патологии, токсическом (лекарственном) поражении или другого происхождения (идиопатического, вследствие шумового воздействия); • болезни Меньера и шума в ушах.

Характеристики

Производитель
Биохимик АО
Страна производитель
Россия
Специальные свойства
Беречь от детей
Действующее вещество
Винпоцетин
Форма выпуска
концентрат для приготовления раствора
Первичная упаковка
ампула
Дозировка
5 мг/мл
В упаковке
10
Вид товара
Лекарственные средства

Инструкция

Способ применения и дозы

Препарат предназначен только для внутривенной капельной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин)!

Запрещается вводить внутримышечно!

Запрещается вводить внутривенно без разведения!

Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы, содержащие декстрозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс).

Инфузионный раствор с препаратом Винпоцетин-САР, концентрат для приготовления раствора для инфузий, следует использовать в первые 3 часа после приготовления.

Препарат химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце или системе для внутривенного капельного введения.

Препарат также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому препарат Винпоцетин-САР, концентрат для приготовления раствора для инфузий, в процессе инфузионной терапии нельзя вводить вместе с растворами, содержащими аминокислоты.

Обычная начальная суточная доза: 20 мг в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/день.

Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.

Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг в 500 мл инфузионного раствора.

После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пероральными формами.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется.

Дети и подростки до 18 лет

Применение препарата Винпоцетин-САР, концентрат для приготовления раствора для инфузий, у детей и подростков до 18 лет противопоказано.

Показания

Неврология:

• транзиторная ишемическая атака;

• ишемический инсульт;

• симптоматическая терапия последствий инсульта;

• сосудистая деменция;

• атеросклероз сосудов головного мозга;

• посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия;

• вертебробазилярная недостаточность;

• уменьшение выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга.

Офтальмология:

• хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза (например, тромбоз или обструкция центральной артерии или вены сетчатки).

Отология:

• снижение слуха при острой сосудистой патологии, токсическом (лекарственном) поражении или другого происхождения (идиопатического, вследствие шумового воздействия);

• болезни Меньера и шума в ушах.

Состав

Состав на 1 мл:

Действующее вещество: винпоцетин - 5,0 мг;

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота - 0,5 мг, янтарная кислота - 10,0 мг, натрия дисульфит (пиросульфит натрия) - 5,0 мг, натрия хлорид - 9,0 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Противопоказания

• Острая фаза геморрагического инсульта

• Тяжелая форма ишемической болезни сердца

• Тяжелые нарушения ритма сердца

• Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата

• Беременность, период кормления грудью и применение у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции

• Непереносимость фруктозы или недостаточность фермента фруктозо-1,6-дифосфатазы

• Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

С осторожностью:

Препарат Винпоцетин-САР следует применять с осторожностью:

• при внутричерепной гипертензии;

• при одновременном применении с противоаритмическими лекарственными средствами;

• при нарушении ритма сердца;

• при синдроме удлиненного интервала QT или одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Особые указания

Препарат Винпоцетин-САР, концентрат для приготовления раствора для инфузий, можно начинать принимать только после тщательного анализа пользы и рисков, сопряженных с его применением при наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов.

Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

Препарат Винпоцетин-САР, концентрат для приготовления раствора для инфузий противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может в редких случаях вызывать серьезные реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в каждой ампуле, то есть по сути не содержит натрия.

Упаковка и форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузии 5 мг/мл по 2 мл в ампулы - 10 шт в уп., в каждую пачку вкладывают инструкцию по медицинскому применению

Побочные действия

Нежелательные лекарственные реакции (НЛР)/нежелательные явления (НЯ) представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: нечасто (от ≥ 1/1 000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов

Очень редко: анемия

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редко: сахарный диабет, гиперхолестеринемия

Очень редко: анорексия

Нарушения психики

Нечасто: эйфория

Редко: беспокойство

Очень редко: депрессия

Нарушения со стороны нервной системы

Редко: головная боль, головокружение, односторонний парез, сонливость

Очень редко: тремор, потеря сознания, гипотония, предобморочное состояние

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: гифема, дальнозоркость, близорукость, затуманенность зрения Очень редко: гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Редко: нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго

Очень редко: шум в ушах

Нарушения со стороны сердца

Редко: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения

Очень редко: фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность

Нарушения со стороны сосудов

Редко: повышение артериального давления, снижение артериального давления, «приливы»

Очень редко: лабильность артериального давления, венозная недостаточность

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: дискомфорт в эпигастрии, сухость во рту, тошнота

Очень редко: повышенное слюноотделение, рвота

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: эритема, гипергидроз, крапивница

Очень редко: дерматит, зуд

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: чувство жара

Редко: астения, воспаление и тромбоз в месте введения, дискомфорт в грудной клетке

Лабораторные и инструментальные данные

Нечасто: снижение артериального давления

Редко: повышение артериального давления, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, повышение концентрации мочевины сыворотки крови

Очень редко: увеличение активности лактатдегидрогеназы, удлинение интервала PR электрокардиограммы, изменения на электрокардиограмме.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.

Фармакотерапевтическая группа

психостимулирующее и ноотропное средство

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлортиазидом, имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Данный препарат химически несовместим с гепарином, поэтому их нельзя смешивать, но можно проводить одновременную терапию антикоагулянтами.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами

Данные о влиянии винпоцетина на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами отсутствуют. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с движущимися механизмами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Винпоцетин противопоказан при беременности.

Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.

Период грудного вскармливания

Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. В течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата.

Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о его влиянии на организм новорожденного отсутствуют, применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.

Фармакодинамика

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротективное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал-зависимые Na+ и Са2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротективное действие аденозина.

Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: он увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути.

Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ (аденозинтрифосфат) и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.

Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания».

На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Лекарственная форма

Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.

Фармакокинетика

Распределение

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 часа после введения. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови.

Связь с белками в организме человека - 66%. Биодоступность около 7%.

Объем распределения составляет 246,7±88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. Клиренс винпоцетина (66,7 л/час) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/час), что указывает на внепеченочный метаболизм.

Метаболизм

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь площадь под кривой «концентрация-время» АВК в 2 раза больше таковой после внутривенного введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма первого прохождения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В доклинических исследованиях показано, что в неизменном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Коррекция дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек не требуется, так как винпоцетин не кумулирует.

Выведение

После многократного приема внутрь, в дозе 5 или 10 мг кинетика винпоцетина носит линейный характер. Равновесная концентрация составляет 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл соответственно.

Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 час. В исследованиях с радиоактивно меченым препаратом установлено, что выведение осуществляется почками и через кишечник в соотношении 60:40. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако не найдено подтверждения значительной энтерогепатической циркуляции. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у особых групп пациентов (возраст, сопутствующие заболевания)

Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно в обычных дозах.

Передозировка

Данные о передозировке винпоцетином отсутствуют. Известно, что применение винпоцетина в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. В связи с отсутствием данных следует избегать применения винпоцетина в более высоких дозах.