Налтрексон в Россоши

Опиоидных рецепторов антагонист.

Московский эндокринный завод ,ФГУП

Россия

Твердые желатиновые капсулы № 4, корпус капсулы белого цвета, крышечка темно-зеленого цвета. Содержимое капсул: порошок белого или почти белого цвета.

10 капсул в уп

Одна капсула содержит: Активное вещество: налтрексона гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество - 50,0 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 98,5 мг, магния стеарат - 1,5 мг. Капсула твердая желатиновая № 4 - 38,0 мг. Корпус капсулы: титана диоксид (Е 171) - 2%, желатин до 100%. Крышечка капсулы: краситель железа оксид желтый (Е 172) - 1,7143 %, титана диоксид (Е 171) - 1%, краситель индигокармин (Е 132) - 0,3%, желатин до 100%.

Налтрексон эффективен только в составе комплексной терапии зависимости. Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать транзиторное повышение активности трансаминаз. Налтрексон оказывает гепатотоксическое действие. Поэтому при длительном применении необходимо контролировать функцию печени. Налтрексон назначают только после купирования абстинентного синдрома. Препарат начинают принимать только в специализированных учреждениях под контролем врача. Следует внимательно следить за появлением признаков депрессии или суицидальных мыслей у пациентов с алкогольной и/или опиоидной зависимостью, в том числе пациентов, получающих лечение налтрексоном. Членов семей и ухаживающих за пациентами людей следует предупредить о необходимости внимательно следить за возникновением симптомов депрессии или суицидального поведения и немедленно сообщать о возникновении таких симптомов лечащему врачу. Для обеспечения эффективности лечения необходимо проведение комплексной терапии, включающей психологическую поддержку. Налтрексон блокирует действие опиоидов. Блокада может быть преодолена повышением доз опиоидов. Пациента, который получает лечение налтрексоном, следует предупредить о том, что неконтролируемый прием опиоидов в этот период может привести к тяжелому синдрому абстиненции вплоть до развития комы. Существует риск летального исхода. Налтрексон оказывает гепатотоксическое действие. Поэтому при длительном применении необходимо контролировать функцию печени. Налтрексон необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков. В случае необходимости проведения экстренной анальгезии с осторожностью назначают опиоиды в повышенной дозе (для преодоления антагонизма), поскольку угнетение дыхания при этом будет более глубоким и продолжительным. Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7-10 дней прекратить прием опиоидов и лекарственных средств, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований может проявиться абстинентный синдром. Стойкое снижение аппетита и прогрессирующее похудение требуют прекращения терапии. Неэффективен при лечении кокаиновой, а также неопиоидной лекарственной зависимости. Возможно развитие эозинофильной пневмонии, резистентной к антибиотикотерапии; при развитии прогрессирующей одышки и гипоксии необходимо немедленно обратиться к врачу. Следует предупреждать пациентов, что: - при обращении за медицинской помощью пациенты обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном; - в случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу; - при самостоятельном употреблении героина и других опиоидов в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы опиоидных средств приведет к летальному исходу (остановка дыхания). Влияние на способность управлять транспортными средствами, работу с механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Налтрексон является умеренно безопасным препаратом. Согласно исследованиям, даже большие дозы не вызывают серьезных симптомов. При подозрении на интоксикацию следует назначить симптоматическое лечение. На этапе доклинического исследования при повторном введении налтрексона в дозе 100 мг/кг, превышающей максимальную суточную дозу для человека примерно в 35 раз, не выявлено каких-либо существенных изменений в гематологических и биохимических показателях крови, а также в структуре внутренних органов. Местно-раздражающее действие налтрексон также не оказывает.

Снижает эффективность лекарственных средств, содержащих опиоиды (противокашлевые лекарственные средства, опиоидные анальгетики, противопростудные препараты). Там, где возможно, должны использоваться альтернативные препараты. Гепатотоксические лекарственные средства увеличивают (взаимно) риск поражения печени. Дисульфирам ингибирует микросомальное окисление в печени, вследствие чего может вызвать повышение концентрации препаратов в плазме крови, метаболизирующихся в печени (налтрексон), что увеличивает риск интоксикации. Возможна летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином. Ускоряет появление симптомов синдрома «отмены» на фоне опиоидной зависимости, характеризующихся стойкостью и трудностью их устранения.

- всасывание: Абсорбция после приема внутрь — быстрая и почти полная (96 %), подвергается кишечно-печеночной циркуляции. Максимальная концентрация (Сmах), период полувыведения и общее количество почечной экскреции как для налтрексона, так и для 6-бета-налтрексола, увеличиваются пропорционально увеличению назначаемой дозы налтрексона от 50 до 200 мг. Начало действия — через 1-2 часа. ТСmах налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола в плазме — 1 ч, после однократного приема 50 мг Сmах налтрексона — 8,6 нг/мл, Сmах— 6-бета-налтрексола — 99,3 нг/мл. - распределение: Связь с белками плазмы — низкая (21 %). Хорошо проникает через гистогематические барьеры. Объем распределения — 1350 л. Биодоступность 5 - 40%. При длительном применении в дозе 100 мг/сут налтрексон не кумулирует (при этом концентрация 6-бета-налтрексола в плазме достигает 40 %). - метаболизм: Метаболизируется в печени на 98 % с образованием фармакологически активных метаболитов, главный из которых — 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Другими метаболитами являются-2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол и 2-гидрокси-3-метокси-налтрексон. Ферменты системы цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме налтрексона. Налтрексон и его метаболиты образуют конъюгаты с глюкоронидином. - выведение: T1/2 налтрексона — 4 ч, 6-бета-налтрексола — 13 ч, что объясняет его способность к кумуляции. Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно (53-79 %) почками (налтрексон — менее 2 %, 6-бета-налтрексол, в том числе в конъюгированной форме — 43 %) и с каловыми массами (в незначительных количествах). Общий клиренс — 1,5 л/мин. Печеночная недостаточность. Фармакокинетика препарата налтрексон не изменяется у пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции печени (классы А и В по Чайлд-Пью), таким пациентам коррекции дозы не требуется. Почечная недостаточность. Легкая почечная недостаточность (Cl креатинина 50 — 80 мл/мин) почти не влияет на фармакокинетику препарата налтрексон и необходимость в коррекции дозы препарата отсутствует. В связи с тем, что налтрексон и его первичный метаболит выводятся из организма в основном с мочой, назначать налтрексон пациентам с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью следует с осторожностью. Эффективность применения налтрексона при алкоголизме и опиоидной зависимости подтверждена клиническими исследованиями.

• Лечение алкогольной зависимости и блокада эффектов экзогенно введенных опиоидов. • Комплексная терапия опиоидной зависимости с целью поддержания у пациента состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия. • Лекарственный препарат показан для предотвращения рецидива опиоидной зависимости после опиоидной детоксикации. • Комплексная терапия алкоголизма, в том числе при поддерживающей терапии, в тех же дозировках, что и при героиновой зависимости на фоне психотерапии.

Пациенты, имеющие зависимость от опиоидов, в том числе находящиеся на лечении опиоидными агонистами или частичными агонистами. Положительная налоксоновая проба. Применение опиоидных анальгетиков или положительный анализ на содержание в моче опиоидов. Положительный тест на наличие опиоидов в моче. Опиоидный абстинентный синдром. Гиперчувствительность к компонентам препарата. Острый гепатит или печеночная недостаточность. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы. Глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью Нарушения функции печени и/или почек. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Препарат по степени токсичности относится к категории С. В экспериментах на крысах (прием в дозах, в 30 раз превышающих рекомендуемые для людей непосредственно перед беременностью и во время беременности) и на кроликах (прием в дозах, в 60 раз превышающих рекомендуемые для людей) установлено наличие тератогенного эффекта. Применение препарата при беременности возможно только в случае, е

Классификация ВОЗ неблагоприятных побочных реакций по частоте развитии: очень часто — >1/10; часто — от 1/100 до 1/10; нечасто — от 1/1000 до 1/100; редко — от 1/10000 до 1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения. В терапевтических дозах у пациентов, в организме которых не содержаться опиоиды, налтрексон обычно не вызывает серьезных побочных эффектов. Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота и/или рвота, боль в животе; часто - абдоминальная боль, снижение или повышение аппетита, анорексия, диарея или запоры, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, повышение активности «печеночных» ферментов, редко — усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта. Со стороны нервной системы и органов чувств: очень часто — беспокойство, нервозность, необычная усталость, общая слабость, беспокойный сон, «кошмарные» сновидения, головная боль; часто — головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение центральной нервной системы, редко — депрессия, бред, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, раздражительность, сонливость, дезориентация во времени и пространстве, мигрень, обморок, астения, летаргия, тревога. Со стороны дыхательной системы: не часто — кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), затруднение дыхания, зуд в носу, ринорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ларингит, фарингит (в т.ч. стрептококковый), назофарингит, гайморит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто — боль в груди, повышение артериального давления, тахикардия, сердцебиение, неспецифические изменения на электрокардиограмме, флебит. Со стороны органов зрения: редко — конъюнктивит. Со стороны мочеполовой системы: часто — сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции, снижение потенции), повышение или снижение либидо, не часто — дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней). Аллергические реакции: часто — кожная сыпь, гиперемия кожи (в т.ч. гиперемия лица), гипертермия, кожный зуд, повышение секреции сальных желез, озноб. Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто — боль в спине, скованность суставов, боль в конечностях, спазм, подергивание или скованность мышц; часто — артралгия, миалгия; артрит. Со стороны кожных покровов: папулезная сыпь, потница, угри, алопеция. Прочие: сухость во рту или жажда, боль в горле, увеличение или потеря массы тела, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; в одном случае описано развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсибилизации к препарату. Синдром «отмены» апиоидов: абдоминальная боль, спазмы в эпигастральной области, беспокойство, нервозность, усталость, раздражительность, диарея, тахикардия, гипертермия, ринорея, чиханье, «гусиная кожа», потливость, зевота, артралгия, тошнота и /или рвота, тремор, общая слабость. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Пострегистрационный опыт применения По литературным данным описан единичный случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у пациента, который возможно, был сенсибилизирован к налтрексону в ходе предыдущего лечения. Выздоровление произошло после отмены препарата и проведения курса кортикостероидной терапии.