Суксимид 250 мг 100 шт. капсулы
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Форма выпуска
капсулы
- Дозировка
250 мг
- В упаковке
100
- Все характеристики
Показания
- Приступы пикнолептических абсансов, а также сложные и атипичные судорожные припадки.
Примечание. Во избежание развития генерализованных тонико-клонических судорог, которые часто усугубляют течение сложных и атипичных судорожных припадков, можно использовать комбинацию этосуксимида с противосудорожными средствами (например, примидоном, фенобарбиталом). Дополнительную профилактику генерализованных тонико-клонических судорог можно проводить без исключения в случае приступов пикнолептических абсансов у детей школьного возраста.
- Миоклонико-астатические малые припадки (petit mal).
- Юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).
Характеристики
- Страна производитель
Германия/Россия
- Специальные свойства
Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Разовые и суточные дозы
- Доза этосуксимида зависит от клинической картины заболевания, индивидуальной реакции пациента на лечение и переносимости. Лечение начинают с небольших начальных доз. Дозы постепенно повышают.
- И у детей и у взрослых лечение начинают с общей суточной дозы этосуксимида, находящейся в диапазоне от 5 до 10 мг/кг массы тела.
- Общая суточная доза этосуксимида может повышаться на 5 мг/кг с интервалами от 4 до 7 дней (либо в зависимости от достижения равновесного состояния: 8-10 дней).
- Для поддерживающей терапии обычно достаточно суточной дозы этосуксимида из расчета 20 мг/кг у детей и 15 мг/кг у взрослых.
- Не следует превышать максимальную суточную дозу этосуксимида 40 мг/кг массы тела у детей и 30 мг/кг - у взрослых.
- Суточную дозу принимают в 2-3 приема. В связи с длительным периодом полувыведения этосуксимида при хорошей его переносимости всю суточную дозу можно принимать одномоментно.
- Терапевтическая концентрация этосуксимида в плазме крови составляет 40-100 мкг/мл.
- Примеры расчета суточной дозы для взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 15 мг/кг приведены в Таблице 1.
- Таблица 1
- Масса тела Средняя суточная доза, мг (капс.) Максимальная суточная доза, мг (капс.)
- 50 кг 750 (3) 1500 (6)
- 67 кг 1000 (4) 2000 (8)
- 83 кг 1250 (5) 2500 (10)
- Примеры расчета суточной дозы для детей в возрасте до 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 20 мг/кг приведены в Таблице 2.
- Таблица 2
- Масса тела Средняя суточная доза, мг (капс.) Максимальная суточная доза, мг (капс.)
- 13 кг 250 (1) 500 (2)
- 25 кг 500 (2) 1000 (4)
- 38 кг 750 (3)1500 (6)
- 50 кг 1000 (4)2000 (8)
- Примечание: этосуксимид подвергается диализу. Поэтому у пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется дополнительная доза или изменение режима дозирования. 39-52% от введенной дозы удаляется в течение 4-часового периода гемодиализа.
- Способ применения
- Капсулы следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например, стакан воды) во время или после приема пищи.
- В основном противоэпилептическая терапия проводится длительно. Вопрос о коррекции, продолжительности и отмене терапии этосуксимидом должен решать специалист с опытом лечения эпилепсии.
- Уменьшение дозы этосуксимида, а также уменьшение дозы с последующей отменой препарата не следует предпринимать до тех пор, пока период, в течение которого не возникают судороги, не составит 2 или 3 года. Уменьшение дозы с целью отмены препарата должно быть проведено в несколько этапов в течение периода от 1 до 2 лет. Для детей допускается «вырастать» из своей дозы (доза остается постоянной, в то время как масса тела увеличивается). Однако не должно отмечаться ухудшения показателей электроэнцефалограммы.
Показания
- - Приступы пикнолептических абсансов, а также сложные и атипичные судорожные припадки.
- Примечание. Во избежание развития генерализованных тонико-клонических судорог, которые часто усугубляют течение сложных и атипичных судорожных припадков, можно использовать комбинацию этосуксимида с противосудорожными средствами (например, примидоном, фенобарбиталом). Дополнительную профилактику генерализованных тонико-клонических судорог можно проводить без исключения в случае приступов пикнолептических абсансов у детей школьного возраста.
- - Миоклонико-астатические малые припадки (petit mal).
- - Юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).
Состав
- 1 капсула содержит:
- Действующее вещество: этосуксимид - 250 мг
- Вспомогательное вещество: полиэтиленгликоль 400 - 250 мг
- Состав оболочки капсулы: желатин, глицерол (85%), этилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, титана диоксид (Е 171), краситель оксид железа желтый (Е 172), этилванилин.
Противопоказания
- - Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- - Детский возраст до 6 лет (в связи с невозможностью точного дозирования данной лекарственной формы).
- С осторожностью:
- - Указания в анамнезе на психические заболевания (риск развития соответствующих побочных эффектов - тревожные состояния, галлюцинаторные симптомы);
- - Повышенный риск миелотоксичности;
- - Печеночная и/или почечная недостаточность.
- Беременность и лактация:
- Беременность
- Специфическая эмбриопатия у детей, матери которых получали этосуксимид в качестве монотерапии, не выявлена.
- На фоне применения противоэпилептических средств повышается риск пороков развития. При комбинированной терапии этот риск выше, поэтому при беременности рекомендуется проведение монотерапии.
- Следует назначать минимальную эффективную дозу, контролирующую приступы, особенно между 20 и 40 днями беременности. Необходимо регулярно определять концентрацию этосуксимида в сыворотке крови матери.
- В последнем триместре беременности женщина должна принимать препарат витамина К. Это предотвращает развитие у новорожденного дефицита витамина К, который может привести к кровотечениям.
- Следует предупредить пациентку о необходимости немедленного обращения к врачу при наступлении беременности на фоне терапии.
- Грудное вскармливание
- На фоне лечения этосуксимидом следует отказаться от грудного вскармливания, т.к. концентрация в грудном молоке может достигать до 94% концентрации в плазме крови матери.
Особые указания
- Особое внимание следует уделять любым проявлениям миелотоксичности (например повышение температуры тела, тонзиллит, аденоидит, а также склонность к кровоточивости); в таких случаях пациенту может потребоваться консультация врача. Для определения возможных миелотоксических эффектов следует периодически проводить анализ клеточного состава крови (вначале ежемесячно, а спустя 12 месяцев - с интервалом 6 месяцев). Если количество лейкоцитов менее 3500/мкл или количество гранулоцитов менее 25%, показано уменьшение дозы этосуксимида или его отмена.
- Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.
- Риск возникновения дозозависимых нежелательных эффектов может быть уменьшен, если терапию начинают медленно, дозу повышают постепенно, и пациенты принимают этосуксимид во время или после еды.
- Если развиваются дозозависимые обратимые побочные эффекты, этосуксимид следует отменить; если лечение препаратом возобновляется, следует учитывать возможность их повторного возникновения.
- При развитии дискинезий этосуксимид следует отменить. Кроме того, может потребоваться внутривенная инъекция дифенгидрамина.
- Преимущественно у пациентов с указаниями в анамнезе на психические заболевания, возможно развитие соответствующих побочных эффектов со стороны психики (тревожные состояния, галлюцинаторные симптомы). У этой категории пациентов этосуксимид следует применять с особой осторожностью.
- При продолжительной терапии возможно уменьшение физической активности пациента и интереса к окружающему (например, у детей и подростков может наблюдаться ухудшение способности к обучению в школе).
- При применении этосуксимида следует избегать употребления алкоголя.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
- Даже при применении этосуксимида в соответствии с инструкцией, возможно изменение реактивности до такой степени, что способность к вождению и работе с механизмами нарушается. Это проявляется более сильно при одновременном приеме с алкоголем. Поэтому пациентам, получающим этосуксимид, следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, по крайней мере, в течение фазы стабилизации. В каждом случае решение принимает лечащий врач, учитывая индивидуальную реакцию и соответствующую дозу.
Упаковка и форма выпуска
- Капсулы, 250 мг - 100 шт с инструкцией по применению в уп.
Побочные действия
- Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Распределение по частоте встречаемости нежелательных реакций произведено в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100, но <1/10), нечасто (от ?1/1000, но <1/100), редко (? 1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
- Дозозависимые нежелательные эффекты
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: тошнота, рвота, икота, боли в животе, диарея, запор.
- Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: летаргия, синдром отмены, головная боль, головокружение.
- Нарушения со стороны психики: неизвестно: тревога, нарушения сна, снижение способности к концентрации внимания; очень редко: депрессия, галлюцинаторнопараноидальные идеи.
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: атаксия; очень редко: дискинезии (наблюдаются в отдельных случаях в течение первых 12 часов лечения, исчезают после отмены этосуксимида и контролируются дифенгидрамином).
- Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто: необычная усталость, потеря аппетита, уменьшение массы тела.
- Нежелательные эффекты, не зависящие от дозы
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: неизвестно: кожные аллергические реакции (такие как экзантема), синдром Стивенса-Джонсона.
- Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестно: системная красная волчанка.
- Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
- Передозировка:
- Всякий раз, когда установлен диагноз передозировки, следует рассматривать возможность множественной интоксикации в результате приема нескольких лекарственных препаратов (например, при суицидальной попытке).
- Симптомы передозировки значительно усиливаются под влиянием алкоголя и других средств, угнетающих деятельность ЦНС.
- Симптомы интоксикации
- Усталость, летаргия, депрессивные состояния и состояния ажитации, иногда раздражительность, а также другие дозозависимые нежелательные эффекты выражены наиболее сильно после передозировки.
- Имеющиеся симптомы можно расценивать как передозировку, если концентрация этосуксимида в плазме крови составляет более 150 мкг/мл.
- Лечение интоксикации
- При выраженной передозировке в начале показано, промывание желудка и введение активированного угля. Необходимо проведение реанимационных мероприятий для поддержания функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Фармакотерапевтическая группа
- противоэпилептическое средство
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Этосуксимид обычно не вызывает изменений концентраций в плазме крови других противоэпилептических средств (например, примидона, фенобарбитала, фенитоина), т.к. не является индуктором ферментов. Однако в отдельных случаях возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.
- Прием карбамазепина приводит к повышению плазменного клиренса этосуксимида.
- На фоне терапии вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации этосуксимида в сыворотке крови.
- Нельзя исключить, что при одновременном применении препаратов, оказывающих угнетающее влияние на деятельность ЦНС и этосуксимида, усилятся их седативные эффекты.
Фармакодинамика
- Этосуксимид - противосудорожный препарат, который относится к сукцинимидам. Механизм действия окончательно не установлен; среди других свойств обнаружен ингибирующий эффект на деградацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Мягкие желатиновые капсулы от светло-желтого до светло-коричневого цвета. Содержимое капсулы - бесцветная или со слабым желтоватым оттенком, прозрачная, вязкая жидкость со слабым характерным запахом.
Фармакокинетика
- После приема внутрь этосуксимид всасывается практически полностью.
- У взрослых после приема этосуксимида в однократной дозе 1 г максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) определялась через 2-4 часа и составляла 18-24 мкг/мл.
- У детей в возрасте от 7 до 8,5 лет при массе тела 12,9-24,4 кг после приема этосуксимида в однократной дозе 500 мг (Сmах) максимальная концентрация в плазме крови достигалась через 3-7 часов и составляла 28-50,9 мкг/мл.
- Между дозой и повышением концентрации в плазме крови существует линейная зависимость; у взрослых при повышении пероральной дозы на 1 мг/кг/сут предполагается повышение концентрации в плазме крови на 2-3 мкг/мл, у детей - на 1-2 мкг/мл. Поэтому детям младшего возраста требуются несколько более высокие дозы, чем детям старшего возраста.
- Терапевтические концентрации этосуксимида в плазме крови находятся в диапазоне от 40 до 100 мкг/мл. При концентрациях в плазме крови более 150 мкг/мл возможно развитие токсических эффектов.
- Распределение
- У детей при длительном применении этосуксимида в дозе 20 мг/кг концентрация в плазме крови возрастала почти до 50 мкг/мл. У взрослых эта концентрация достигалась при приеме этосуксимида в дозе 15 мг/кг.
- Равновесное состояние, как ожидается, наступает через 8-10 дней после начала терапии. Имеются значительные межиндивидуальные различия концентраций в плазме крови при применении этосуксимида в одних и тех же дозах в виде пероральных лекарственных форм. Этосуксимид незначительно связывается с белками плазмы крови.
- Этосуксимид обнаруживается в ликворе и в слюне в таких же концентрациях, как в плазме крови. Кажущийся объем распределения составляет 0,7 л/кг.
- Этосуксимид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (соотношение концентраций этосуксимида в плазме крови и в грудном молоке составляет 0,94 ± 0,06).
- Метаболизм
- Этосуксимид подвергается выраженному окислительному метаболизму в печени. Образуется несколько, по-видимому, фармакологически неактивных метаболитов. Основными образовавшимися метаболитами являются 2 диастереомера: 2-(1-гидроксиэтил)-2-метил-сукцинимид и 2-этил-2-метил-3-гидроксисукцинимид.
- Выведение
- У взрослых после приема этосуксимида внутрь в однократной дозе 13,1-18 мг/кг период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составлял 38,3-66,6 ч. У детей после приема внутрь этосуксимида в однократной дозе 500 мг Т1/2 из плазмы составлял 25,7-35,9 ч. Фармакологически неактивные метаболиты выводятся почками, частично в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. В неизменном виде почками выводится 10-20%.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Московская фармацевтическая фабрика ЗАО
- Россия
- 125239, г. Москва, Фармацевтический проезд, д. 1
- (495)956-05-71, факс (495)459-41-12