Общее описание
Препарат с антигипертензивным и антиангинальным действием
Производитель
Ипка Лабораториз Лимитед
Страна происхождения
Индия
Лекарственная форма
Таблетки
Описание лекарственной формы
14 - блистеры (2) - пачки картонные.
Состав
атенолол50 мг
амлодипин5 мг
Вспомогательные вещества: изопропанол, кальция гидрофосфат (кальция фосфат двуосновный), натрия крахмала гликолат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон-30, тальк очищенный, целлюлоза микрокристаллическая
Особые условия
Мониторинг больных должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), контроль концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется оценивать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 ударов/мин.
Теночек назначают с осторожностью больным с выраженным аортальным стенозом, сердечной недостаточностью, нарушениями функции печени и почек.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Атенолол практически не усиливает вызванную инсулином (инсулин короткого действия, инсулин длительного действия) гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
Резкая отмена Теночека у больных с тиреотоксикозом противопоказана (во избежание риска обострения заболевания).
Пациентам с сахарным диабетом и гипертиреозом Теночек следует назначать с осторожностью, поскольку он может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией или тиреотоксикозом.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 в 1 мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковой аритмии, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо снизить дозу Теночека или отменить препарат.
Пациенты с ИБС в период отмены Теночека должны находиться под врачебным наблюдением. У больных с ИБС резкая отмена Теночека может вызвать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема у больных ИБС необходимо проводить постепенно.
Особого внимания также требует подбор доз Теночека у больных с компенсированной хронической почечной недостаточностью (ХСН), а также в случаях, когда требуется хирургическое вмешательство под общей анестезией. Прием Теночека следует прекратить за 48 ч до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможным минимальным отрицательным инотропным действием.
При необходимости прекращения лечения одновременно назначаемых атенолола и клонидина прием атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина (во избежание развития синдрома "отмены" последнего).
Возможно усиление выраженности аллергических реакций и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления или брадикардии.
При развитии депрессии, вызванной приемом Теночека, рекомендуется прекратить терапию.
В/в введение верапамила следует делать не менее чем через 48 ч после приема Теночека.
Лекарственное взаимодействие
Атенолол. Антиаритмические препараты и средства для наркоза усиливают кардиодепрессивное действие атенолола (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности). Резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды (дигоксин, целанид), верапамил, фенитоин, амиодарон потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект атенолола, инсулин и прочие противодиабетические средства (глибенкламид, метформин) при одновременном применении способны вызывать развитие гипогликемии. НПВП, эстрогены, симпатомиметики, ксантины (теофиллин, эуфиллин) ослабляют гипотензивный эффект, усиливают - симпатолитики, нитроглицерин, гидралазин; антациды - замедляют всасывание. Циметидин тормозит метаболизм атенолола и увеличивает его концентрацию в плазме. Лидокаин замедляет выведение атенолола и повышает риск возникновения побочных эффектов. Атенолол пролонгирует эффект кумариновых производных, недеполяризирующих миорелаксантов.
Фармакокинетика
Комбинированное применение Амлодипина и Атенолола не влияет на их фармакокинетические параметры.
Атенолол. После приема Теночека внутрь атенолол быстро абсорбируется из ЖКТ (приблизительно 50% от принятой дозы). Биодоступность – 40-50%. Cmax достигается через 2-4 ч после приема внутрь. Плохо проникает через ГЭБ и через плацентарный барьер, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы – 6-16%. Практически не биотрансформируется в печени. Выводится почками путем клубочковой фильтрации, при этом 85-100% - в неизмененном виде. T1/2 составляет 6-9 ч. T1/2 у пациентов пожилого возраста увеличивается. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается и отмечается кумуляция. У пациентов с клиренсом креатинина (КК) ниже 35 мг/мин/1.73 м2 T1/2 составляет 16-27 ч, при КК ниже 15 мг/мин/1.73 м2 - более 27 ч. Выводится при гемодиализе.
Амлодипин. После приема Теночека внутрь амлодипин быстро и практически полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается через 6-12 ч. Биодоступность составляет 60-65%. Css устанавливается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Vd составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – более 95%. Проникает через ГЭБ. Биотрансформируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% выводится в неизмененном виде, около 60% - в виде неактивных метаболитов почками, 20-25% - в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком.
Показания
— артериальная гипертензия;
— профилактика приступов стенокардии
Противопоказания
— выраженная артериальная гипотензия;
— AV-блокада II и III степени;
— СССУ;
— синоатриальная блокада;
— острая сердечная недостаточность;
— хроническая сердечная недостаточность IIБ – III стадии в фазе декомпенсации;
— выраженная брадикардия;
— метаболический ацидоз;
— бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких;
— стенокардия Принцметала;
— кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности;
— одновременный прием ингибиторов МАО;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают при AV-блокаде I степени, нарушениях функции печени, стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности (в фазе компенсации), хронической почечной недостаточности, феохромоцитоме, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (симптом перемежающейся хромоты, синдром Рейно), миастении, депрессии
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: появление или усугубление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, брадикардия, выраженное снижение АД, сердцебиение, одышка, приливы крови к коже лица, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, запор, гиперплазия десен; редко - повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, диспепсия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль; редко - изменение настроения, астения, нарушение зрения, парестезии.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, миалгия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз
Со стороны эндокринной системы: снижение потенции, снижение либидо, гинекомастия, гиперлипидемия, гипогликемия.
Дерматологические реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фотосенсибилизация; редко - мультиформная экссудативная эритема.
Прочие: учащение мочеиспускания.
Препарат, как правило, хорошо переносится пациентами.
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.