Условия хранения:
Хранить в сухом месте
Беречь от детей
Общее описание
Антитиреоидное средство
Производитель
Здоровье фарм. компания, ООО
Страна происхождения
Россия
Синонимы
Метизол,Тирозол 5.
Лекарственная форма
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.
Описание лекарственной формы
Таблетки, 5 мг -50 штук в уп
Состав
В 1 таблетке:
активное вещество: тиамазола - 5 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахароза (сахар-рафинад), тальк.
Особые условия
Во время лечения необходимо проводить контроль периферической крови (с интервалом в 1-2 нед в период подбора дозы и 1 раз в месяц - в период поддерживающей терапии).
Больным со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Мерказолил назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, так как при длительном применении, возможно увеличение зоба и еще большее сдавливание трахеи.
Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль концентрации ТТГ, просвета трахеи).
Больной должен быть предупрежден о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, озноба, кашля, болей в горле, воспалений слизистой оболочки полости рта, фурункулов, т.к. эти проявления могут являться симптомами агранулоцитоза.
Появление во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требует отмены препарата.
В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив.
Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения Мерказолилом, проводимого должным образом.
В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые оказывают влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекции его дозы). Сульфаниламиды, метамизол натрия увеличивают риск развития лейкопении. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата. Дефицит йода повышает, а избыток (например, возникающий на фоне приемов лекарственных средств, содержащих большие количества йода) ослабляет эффект.
Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
У пациентов, принимающих тиамазол по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакологическое взаимодействие).
Если Вы принимаете другие препараты, обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Фармакокинетика
Всасывание. Тиамазол хорошо всасывается после приема внутрь, прием пищи не влияет на количество и скорость абсорбции. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 30-60 мин и составляет 1,184 мкг/мл при пероральном введении дозы 60 мг. Биодоступность -93 %.
Распределение. С белками крови практически не связывается. Накапливается в ткани щитовидной железы. Небольшие количества обнаруживаются в грудном молоке. Объем распределения 0,6 л/кг. Метаболизм. Метаболизм осуществляется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение. Период полувыведения составляет 5-6 ч. Выводится из организма почками, причем менее 10% - в неизмененном виде. У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается.
Показания
Тиреотоксикоз;
подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев);
в исключительных случаях - длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, атономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тиамазолу или производным тиомочевины;
агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);
тяжелая лейкопения;
холестаз перед началом лечения;
период лактации;
дефицит сахарозы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский возраст до 9 лет.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью:
У беременных; у больных зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции); при печеночной недостаточности; у больных, получающих антикоагулянты, сердечные гликозиды, а также аминофиллин.
Беременность и лактация:
Тиамазол проникает через плацентарный барьер. Применение после I триместра беременности связано с угрозой развития гипотиреоза у плода. В период беременности препарат назначают только по жизненным показаниям в случае, если ожидаем
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, лихорадка, артралгия, зуд кожи, отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже - гепатит, нефротический синдром, эксфолиативный дерматит, невропатия, угнетение или возбуждение центральной нервной системы. При длительном приеме избыточных доз -гиперплазия щитовидной железы.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.
Хроническая передозировка приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза. В этом случае лечение препаратом прекращают. Заместительную терапию левотироксином натрия проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены тиамазола наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.
Побочные действия
Со стороны обмена веществ: лекарственная лихорадка, аутоиммунный синдром с гипогликемией, генерализованная лимфаденопатия, сиаладенопатия, увеличение массы тела, отеки.
Со стороны системы крови: подавление миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения).
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны центральной и периферической нервных систем: головная боль, головокружение, неврит, полинейропатия, полиневрит, парестезии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушения вкуса, боль в эпигастрии, холестатическая желтуха, гепатит.
Другие: выраженная слабость, волчаночноподобный синдром, артралгия, миалгия, периартериит, алопеция, гиперпигментация кожи, нефрит.
При приеме высоких доз препарата может развиться субклинический и клинический гипотиреоз. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания тиреотропного гомона (ТТГ) в крови.
Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают на протяжении первых 4-8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу или прекращают прием препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, неуказанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.