Беречь от детей

Общее описание

Противогрибковый препарат

Производитель

Дальхимфарм ОАО

Страна происхождения

Россия

Синонимы

Дифлюкан, флуконазол, форкан

Лекарственная форма

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный.

Описание лекарственной формы

50 мл - флаконы бесцветного стекла (1) с держателем - пачки картонные.

Состав

флуконазол 2 мг/мл Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

Особые условия

При применении препарата в редких случаях отмечалось гепатотоксическое действие (в т.ч. с летальным исходом), преимущественно у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями. На фоне приема препарата следует контролировать лабораторные показатели функции печени. При появлении признаков нарушения функции печени, которые могут быть связаны с приемом Флюкостата, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных со сниженным иммунитетом их следует тщательно наблюдать, при прогрессировании кожной реакции флуконазол следует отменить (риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и синдрома Лайелла). Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола с цизапридом, астемизолом, рифабутином, такролимусом или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении флуконазола с непрямыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (этот показатель следует тщательно контролировать). При одновременном применении флуконазол увеличивает T1/2 пероральных гипогликемических препаратов - производных сульфонилмочевины. Поэтому при совместном назначении флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов следует учитывать возможность развития гипогликемии. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени, что требует снижения его дозы. Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению Cmax и укорочению T1/2 флуконазола. Поэтому у пациентов получающих одновременно рифампицин, дозу флуконазола рекомендуется увеличить. Совместное применение флуконазола и рифабутина сопровождается повышением сывороточных уровней последнего.

Фармакокинетика

Распределение После в/в введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрация флуконазола в плазме крови прямо пропорциональна введенной дозе препарата; при этом концентрация в слюне и мокроте соответствует концентрации в плазме крови. У пациентов с менингитом грибковой этиологии содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от концентрации в плазме крови. 90% Css достигается к 4-5 дню после нескольких введений по одной дозе в сутки. Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную, позволяет достигать таких уровней препарата в плазме, которые приближаются к 90% значению Css, ко второму дню. Кажущийся Vd приближается к общему объему жидкости в организме. Связывание с белками плазмы составляет 11-12%. Метаболизм и выведение Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Флуконазол выводится в основном почками; при этом приблизительно 80% - в неизмененном виде. Клиренс флуконазола определяется клиренсом креатинина. T1/2 - 30 ч.

Показания

— криптококкоз: криптококковый менингит, криптококковые инфекции легких и кожи; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИД, при трансплантации органов или при других случаях иммунодефицита; — генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); — кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода и неинвазивные бронхолегочные инфекции; кандидурия; — вагинальный кандидоз: острый или хронический рецидивирующий; — профилактика грибковых инфекций у пациентов со злокачественными новообразованиями, предрасположенных к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии.

Противопоказания

— одновременное применение терфенадина, астемизола или цизаприда; — лактация (грудное вскармливание); — повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям. С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системнымигрибковыми инфекциями, в случае проаритмогенных состояний у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных препаратов, вызывающих аритмии), при беременности.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Поскольку флуконазол выводится с мочой, форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме примерно на 50%.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, тошнота, метеоризм, рвота, боли в животе, диарея; редко - нарушения функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ), в т.ч. с летальным исходом. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко - судороги. Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание, трепетание желудочков. Аллергические реакции: кожная сыпь; редко – многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, кожный зуд). Со стороны обмена веществ: редко - гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия. Прочие: редко - нарушения функции почек, алопеция.