Диклак в Лахденпохье

НПВС

Салютас Фарма ГмбХ

Германия

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого цвета, одна поверхность которых розового цвета с белыми вкраплениями, с фаской с обеих сторон. На поперечном срезе таблетки видны два слоя: белого цвета и розового цвета с белыми вкраплениями.

Таблетки с пролонгированным высвобождением, 75 мг - 10 шт в уп.

Одна таблетка с пролонгированным высвобождением содержит: Действующее вещество диклофенак натрия 75,0 мг Вспомогательные вещества лактозы моногидрат 41,75 кальция гидрофосфат дигидрат 10,0 крахмал кукурузный4,975 метилгидроксипропилцеллюлоза 61,5 микрокристаллическая целлюлоза 12,25 натрий крахмал гликолят 2,0 кремния диоксид коллоидный 0,25 магния стеарат 2,25 оксид железа красный (Е 172) 0,025

Воздействие на почки Так как при применении НПВП, включая диклофенак, наблюдались такие нежелательные явления, как задержка жидкости и отеки, особую осторожность следует соблюдать при применении препарат у пациентов с гипертонической болезнью, нарушениями функции сердца или почек, пожилых пациентов, принимающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также у пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови любой этиологии (например, в период до и после хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают препарат Диклак®, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей функции почек до исходных значений. Поражения ЖКТ При применении диклофенака отмечались такие явления, как кровотечения или изъязвления/перфорации ЖКТ, в ряде случаев с летальным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препаратов у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, а также без них. У пожилых пациентов подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациентов, получающих препарат Диклак®, кровотечений или изъязвлений ЖКТ препарат следует отменить. Для снижения риска развития токсического действия на ЖКТ пациентам с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также у пожилых пациентов следует использовать минимально эффективную дозу диклофенака минимально возможным коротким курсом. Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также получающим терапию низкими дозами АСК или другими лекарственными средствами, способными повысить риск поражения ЖКТ, следует принимать гастропротекторы (например, ингибиторы протонной помпы или мизопростол). Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу о симптомах со стороны пищеварительной системы. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с язвенным колитом и болезнью Крона, так как возможно обострение этих заболеваний при применении диклофенака. Кожные реакции В очень редких случаях при лечении диклофенаком отмечались такие серьезные дерматологические реакции, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях с летальным исходом. Наибольший риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациентов, получающих препарат Диклак®, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат должен быть отменен. В редких случаях у пациентов, не имеющих аллергии на диклофенак, при применении препарата Диклак® могут развиваться анафилактические /анафилактоидные реакции. Воздействие на печень Поскольку в период применения препарата Диклак® может отмечаться повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов, при длительной терапии препаратом, в качестве меры предосторожности показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений функции печени или возникновении признаков заболеваний печени или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и т.п.) прием препарата необходимо прекратить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения препарата Диклак® может развиваться без продромальных явлений. Воздействие на систему кроветворения Диклофенак временно ингибирует агрегацию тромбоцитов, поэтому пациентам с нарушением гемостаза рекомендуется регулярно контролировать соответствующие лабораторные показатели. При длительном применении препарата Диклак® рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови. Пациенты с бронхиальной астмой Обострение бронхиальной астмы (непереносимость НПВП/бронхиальная астма, провоцируемая приемом НПВП), отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а также у пациентов с аллергией на другие препараты (сыпь, зуд, крапивница) при применении препарата Диклак® следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий). Воздействие на сердечно-сосудистую систему Длительная терапия диклофенаком, в особенности с использованием высоких доз, может привести к небольшому возрастанию риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт). У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и высоким риском их развития (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящим) следует применять препарат с особой осторожностью, в самой низкой эффективной дозе при минимально возможной длительности лечения, поскольку риск возникновения тромботических осложнений возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. При длительной терапии (более 4 недель) суточная доза диклофенака у таких пациентов не должна превышать 100 мг. Следует периодически проводить оценку эффективности лечения и потребности пациента в симптоматической терапии, особенно в тех случаях, когда ее продолжительность составляет более 4 недель. Пациент должен быть проинструктирован о незамедлительном обращении за медицинской помощью при проявлении первых симптомов тромботических нарушений (например, боли в груди, чувства нехватки воздуха, слабости, нарушения речи). Маскирование признаков инфекционного процесса Противовоспалительное действие препарата Диклак® может затруднять диагностику инфекционных процессов. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами: Пациентам, у которых на фоне применения препарата Диклак® возникают головокружение или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения, следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Выявленные взаимодействия Ингибиторы изофермента CYP2C9 Следует соблюдать осторожность при применении с ингибиторами цитохрома изофермента CYP2C9 (такими как вориконазол), так как возможно повышение концентрации препарата в плазме крови и усиление системного воздействия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака. Литий, дигоксин Диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контроль концентрации лития, дигоксина в сыворотке крови. Диуретические и гипотензивные средства При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) диклофенак может снижать их антигипертензивное действие. Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном назначении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять АД, контролировать функцию почек и степень гидратации (особенно при комбинации с диуретиками и ингибиторами АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности). Циклоспорин и такролимус Влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. В связи с этим доза диклофенака у пациентов, получающих циклоспорин или такролимус, должна быть ниже, чем у пациентов, не получающих указанные препараты. Препараты, способные вызывать гиперкалиемию Одновременное применение диклофенака с калий- сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению содержания калия в плазме крови (в случае такого одновременного применения данный показатель следует часто контролировать). Антибактериальные средства производные хинолона При одновременном применении диклофенака и производных хинолона увеличивается риск развития судорог. Предполагаемые взаимодействия Антикоагулянты, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака с антикоагулянтами, антиагрегантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина из-за увеличения риска развития кровотечений (чаще из ЖКТ). Несмотря на то, что в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Следует тщательно наблюдать пациентов, получающих одновременное лечение данными лекарственными препаратами. НПВП и глюкокортикостероиды Диклофенак увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидов (в частности, со стороны ЖКТ). Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное применение диклофенака и парацетамола повышает риск развития нефротоксического эффекта. Гипогликемические препараты Клинические исследования показали, что диклофенак можно назначать одновременно с гипогликемическими препаратами для приема внутрь и он не оказывает влияния на их клинический эффект. В отдельных случаях может влиять на эффективность гипогликемических средств, что может потребовать коррекции дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака. В связи с этим во время одновременного применения диклофенака и гипогликемических препаратов рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови. Получены отдельные сообщения о развитии метаболического ацидоза при одновременном применении диклофенака с метформином, в особенности у пациентов с нарушением функции почек. Фенитоин При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия. Метотрексат Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака менее чем за 24 ч до или через 24 ч после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Индукторы изофермента CYP2C9 Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака одновременно с индукторами изофермента CYP2C9 (такими как рифампицин), поскольку это может привести к значительному уменьшению концентрации диклофенака в плазме крови и уменьшению его экспозиции. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, валъпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Влияние диклофенака на синтез простагландина в почках может усиливать токсическое действие препаратов золота. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в ЖКТ. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию диклофенака в плазме, тем самым повышая его токсичность. Мифепристон Следует избегать применения диклофенака в течение 8-12 дней после приема мифепристона.

Всасывание Быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации препарата в сыворотке крови 2-3 ч. Показатели абсорбции имеют линейную зависимость от дозы. Прием пищи замедляет скорость абсорбции на 1-2 ч и снижает максимальную концентрацию в два раза. Около половины принятой дозы диклофенака метаболизируется при первом прохождении через печень. При повторном применении фармакокинетические показатели не меняются. Распределение Связь с белками плазмы крови - более 99,7% (в основном с альбуминами - 99,4%). Объем распределения - 0,12-0,17 л/кг. Проникает в грудное молоко и в синовиальную жидкость, при этом максимальная концентрация в синовиальной жидкости достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови. Эти значения остаются более высокими еще на протяжении 12 ч. Метаболизм Метаболизируется в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система цитохрома Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Выведение Системный клиренс составляет 263 ± 56 мл/мин. Период полураспада составляет 1-2 ч. Более 60% от введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. Фармакокинетика в отдельных случаях Фармакокинетические показатели препарата не зависят от возраста. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) концентрация метаболитов в крови увеличивается приблизительно в 4 раза, и увеличивается их экскреция с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

- Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит); - невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень; - гинекологические заболевания, сопровождающиеся болью и воспалением, например, первичная альгодисменорея, аднексит и др. - в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит). Основное лечение заболевания проводят в соответствии с общепринятыми принципами, в том числе с назначением этиотропной терапии. Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

- Гиперчувствительность к активному веществу и/или другим составляющим препарата; - непереносимость других НПВП в анамнезе; - как и другие НПВП, диклофенак противопоказан пациентам с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы, острого ринита, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе); - эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение; - воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит, проктит) в фазе обострения; - гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; - тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); - печеночная недостаточность; - клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца; - хроническая сердечная недостаточность (II-IV функционального класса по классификации

Симптомы: рвота, кровотечения из ЖКТ, головокружение, диарея, шум в ушах, миоклонические судороги. В случае значительного отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени. Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия показана при таких осложнениях как снижение АД, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение дыхания. Гемодиализ, форсированный диурез и гемоперфузия для выведения НПВП, в т.ч. диклофенака, из организма неэффективны, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму. В случае жизнеугрожающей передозировки при приеме препарата внутрь в целях скорейшего предотвращения всасывания диклофенака следует провести промывание желудка и назначить активированный уголь.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в области живота, вздутие живота, сниженный аппетит; редко: гастрит, рвота с примесью крови, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, язвы желудка или кишечника, возможно, с осложнениями (такими как кровотечение, стеноз, перфорация ЖКТ с возможным развитием перитонита), учащенный стул с примесью крови; очень редко: нарушение моторики пищевода, колит (неспецифический геморрагический колит, ишемический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, панкреатит, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике. Нарушения психики очень редко: депрессия, раздражительность, дезориентация, "кошмарные" сновидения, бессонница, психотические расстройства. Нарушения со стороны нервной системы часто: головная боль, головокружение; редко: сонливость; очень редко: асептический менингит, судороги, нарушение памяти, тремор, ощущение тревоги, цереброваскулярные нарушения, нарушение чувствительности (в том числе парестезии), дисгевзия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения часто: вертиго; очень редко: шум в ушах, нарушение слуха. Нарушения со стороны органа зрения очень редко: нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей очень редко: острое поражение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, папиллярный некроз. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы очень редко: анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения (тромбоцитопеническая пурпура), агранулоцитоз. Нарушения со стороны иммунной системы редко: гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции (включая снижение артериального давления (АД) и шок); очень редко: ангионевротический отек (включая отек Квинке). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения редко: бронхиальная астма (включая одышку); очень редко: пневмонит. Нарушения со стороны сердца нечасто*: инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке; частота неизвестна : Синдром Коуниса (аллергический острый коронарный синдром). Нарушения со стороны сосудов очень редко: повышение АД, васкулиты. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей часто: кожная сыпь; редко: крапивница; очень редко: буллезная сыпь, экзема, эритема мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, алопеция, реакции фотосенсибилизации, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха, кожный зуд. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей часто: повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко: гепатит, желтуха, нарушение функций печени; очень редко: фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность. * - частота по данным для длительного применения высоких доз препарата (150 мг/сут). Описание отдельных нежелательных явлений Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Данные клинических исследований указывают на небольшое увеличение риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг). Зрительные нарушения Зрительные расстройства, такие как нарушение зрения, затуманивание зрения или диплопия, по-видимому, являются класс-эффектами НПВП, и обратимы после прекращения применения препарата. Возможным механизмом развития таких расстройств является ингибирование синтеза простагландинов и других сопутствующих веществ, что изменяет регуляцию кровотока в сетчатке, которое проявляется потенциальными зрительными расстройствами. При развитии таких симптомов на фоне терапии диклофенаком следует рассмотреть возможность офтальмологического обследования для исключения каких- либо других причин. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.