Общее описание
Блокатор глутаматных NMDA-рецепторов. Препарат для лечения деменции
Производитель
Билим Илач Санайии ве Тиджарет А.Ш./Скопинский фар
Страна происхождения
Турция/Россия
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые капсуловидные, с риской с обеих сторон; цвет на разрезе - от белого до почти белого цвета.
Описание лекарственной формы
Таблетки 10мг - 30 шт в уп.
Состав
Мемантин г/х 10мг;
Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, МКЦ, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении может ослаблять эффект барбитуратов и нейролептиков.
Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина, поэтому может потребоваться коррекция их доз.
При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, агонистами допамина, антихолинергическими средствами действие последних может усиливаться.
В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия. Потенциально токсичными являются также комбинаций мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.
Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, прокаинамида, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обусловливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 3-8 ч. Пища не влияет на всасывание препарата. Суточная доза 20 мг приводит к равновесной плазменной концентрации от 70 до 150 мг/мл. Vd составляет около 10 л/кг. Связывание с белками плазмы - 45%. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено. 80% циркулирующего в крови мемантина представлено неизмененным веществом. Метаболизм протекает без участия цитохрома Р450. Основными метаболитами являются N-3,5-диметилглудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из метаболитов не обладает антагонистической активностью по отношению к NMDA-рецепторам.
Выводится преимущественно почками. Выведение происходит однофазно, T1/2 составляет 60-100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73м2, частично секретируется почечными канальцами. При щелочной реакции мочи выведение препарата замедляется (в среднем на 80% при рН мочи 8).
Показания
деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.
Противопоказания
— тяжелая печеночная недостаточность;
— непереносимость лактозы, лактазная недостаточность;
— синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);
— беременность;
— лактация;
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность, к компонентам препарата.
С осторожностью: тиреотоксикоз, эпилепсия, почечная недостаточность, судороги в анамнезе, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда в анамнезе, сердечная недостаточность.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, психоз, повышенная возбудимость.
Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, панкреатит, тошнота.
Инфекции и инвазии: грибковые инфекции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, венозный тромбоз, тромбоэмболия.
Со стороны организма в целом: общая слабость, повышенная утомляемость, аллергические реакции.
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.