Эзетрол

Гиполипидемическое средство

Шеринг-Плау Продактс / ХФК Акрихин, ОАО

Пуэрто-Рико/Россия

таблетки

упак 28 таблеток

эзетимиб 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей липид-понижающей диете и продолжать соблюдать эту диету во время лечения препаратом ЭЗЕТРОЛ. Если ЭЗЕТРОЛ назначается совместно с гиполипидемическими средствами класса статинов, следует внимательно ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению конкретного статина. При назначении эзетрола вместе со статином, контроль функции печени следует проводить в начале лечения, а далее - в соответствии с рекомендациями для данного статина (см. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ). Клинический опыт применения у детей и подростков (в возрасте от 9 до 17 лет) ограничивается больными с ГоСГ (Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия) и ситостеролемией (повышенный уровень растительных жиров в плазме крови при повышенном или нормальном уровне холестерина и нормальном уровне триглицеридов).

При одновременном применении: Лекарственные препараты, метаболизируемые ферментами цитохрома Р450: ЭЗЕТРОЛ не индуцирует ферменты цитохрома Р450. Между Эзетимибом и лекарственными средствами, о которых известно, что они метаболизируются изоформами цитохрома Р450CYP 1А2, 2D6, 2С8, 2C9 и 3А4 или N-ацетилтрансферазой, клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Эзетимиб не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), глипизида, толбутамида, мидазолама и варфарина. Одновременный прием циметидина с эзетимибом влияния на биодоступность эзетимиба не оказывает. Антациды: Скорость всасывания эзетимиба снижается, но не оказывает влияния на его биодоступность и, следовательно, не является клинически значимой. Колестирамин: Средняя площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) для суммарного эзетимиба

Всасывание После перорального приема эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в тонком кишечнике и печени с фармакологически активным фенольным глюкуронидом (эзетимиб-глюкуронид). Максимальная концентрация в плазме крови (Смах) наблюдается через 1-2 часа для эзетимиб-глюкуронида и через 4-12 часов для эзетимиба. Абсолютную биодоступность эзетимиба определить невозможно, поскольку это соединение практически нерастворимо в воде. Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при пероральном приеме. ЭЗЕТРОЛ можно принимать как во время, так и между приемами пищи. Распределение Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид связываются с белками плазмы у человека на 99,7% и 88-92%, соответственно. Метаболизм Эзетимиб метаболизируется главным образом в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдается на всех этапах трансформации Эзетимиба. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид являются основными веществами, выявляемыми в плазме крови, и составляющими примерно 10-20% и 80-90% от общего содержания препарата в плазме соответственно. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы, имеет место кишечно-печеночная рециркуляция. Период полувыведения (Т1/2) эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет около 22 часов. Выведение Примерно 78% и 11% от общего количества принятой дозы выводится за 10-дневный период с калом и мочой соответственно

Первичная гиперхолестеринемия(гетерозиготная семейная и несемейная) В виде монотерапии как дополнительная терапия к диете при недостаточной эффективности и плохой переносимости статинов. При неэффективности монотерапии ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы (статинами) в комбинации со статинами как дополнительная терапия к диете . Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (ГоСГ) В комбинации со статинами как вспомогательная терапия к диете. Пациенты могут также получать дополнительное лечение (например, аферез ЛПНП). Гомозиготная ситостеролемия (или фитостеролемия - повышенный уровень растительных стиролов в плазме при повышенном или нормальном уровне холестерина и нормальном содержании триглицеридов) Вспомогательная терапия к диете.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. •Беременность и период кормления грудью. •Любое заболевание печени в остром периоде и стойкое повышение активности "печеночных" трансаминаз. •Умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) и тяжелая (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) степень печеночной недостаточности. •Одновременное применение вместе с фибратами (в настоящее время эффективность и безопасность не установлены). •Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)