ОФЛОКСАЦИН ВЕЛФАРМ 0,2 N10 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ/БЛИСТЕР

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Пре-парат Офлоксацин Велфарм можно принимать как до, так и во время приема пищи. Необходимо избегать одновременного приема препарата вместе с антацидами. Доза офлоксацина длительность лечения зависят от тяжести и вида инфекции, общего со-стояния пациента и функции почек. Режим дозирования Взрослые от 18 лет с нормальной функцией почек (клиренс креатинина (КК) более 50 мл/мин) Препарат назначают в суточной дозе 400 мг, разделенной на 2 приема (каждые 12 ч). Суточная доза может быть увеличена до 600-800 мг при тяжелых инфекциях или при ле-чении пациентов с избыточной массой тела. При неосложненном цистите и неосложненных инфекциях мочевыводящих путей препа-рат назначают в дозе 200 мг 2 раза в сутки в течение 3-х дней или 400 мг 1 раз в сутки од-нократно. При гонорее назначают 400 мг однократно. Суточную дозу до 400 мг можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. Суточную дозу более 400 мг следует разделить на 2 приема с равным интервалом времени. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Возраст пациентов не требует коррекции дозы офлоксацина. Однако при применении препарата у пациентов пожилого возраста особое внимание следует уделять функции по-чек, так как в случае ее снижения может потребоваться соответствующая коррекция ре-жима дозирования. Пациенты с нарушением функции почек При нарушениях функции почек рекомендуется следующий режим дозирования в зави-симости от КК: КК Разовая доза (мг)* Кратность введения 50-20 мл/мин 100-200 1 раз в сутки (каждые 24 ч) <20 мл/мин** или гемодиа-лиз и перитонеальный диа-лиз 100 или 200 1 раз в сутки (каждые 24 ч) 1 раз в 2 суток (каждые 48 ч)

• В соответствии с показаниями. ** Рекомендуется мониторировать сывороточные концентрации офлоксацина у пациен-тов с тяжелыми нарушениями функции почек или у пациентов, находящихся на диализе. В случаях, когда нет возможности определить КК, его можно рассчитать по концентра-ции креатинина сыворотки крови, используя формулу Кокрофта для взрослых: для мужчин: Масса тела (кг) х (140 - возраст в годах) КК (мл/мин) = 72 х креатинин сыворотки крови (мг/дл) или Масса тела (кг) х (140 - возраст в годах) КК (мл/мин) = 0,814 х креатинин сыворотки крови (мкмоль/л) для женщин: КК (мл/мин) = 0,85 х показатель у мужчин. Пациенты с нарушением функции печени При нарушениях функции печени не рекомендуется превышать суточную дозу офлокса-цина 400 мг. Продолжительность лечения Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Как любое лечение проти-вомикробными препаратами, лечение офлоксацином должно продолжаться в течение ми-нимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или при наличии подтверждения эрадикации возбудителя.

Препарат Офлоксацин Велфарм показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет. Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:

• пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей;
• простатит, эпидидимит, орхит;
• инфекции органов малого таза (в составе комбинированной терапии). Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний офлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:
• неосложненный цистит и неосложненные инфекции мочевых путей;
• осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• острый бактериальный синусит;
• обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония;
• профилактика инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганиз-мами, у пациентов со значительным снижением иммунного статуса (например, при нейтропении). При применении препарата Офлоксацин Велфарм следует учитывать официальные наци-ональные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретном регионе.

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: офлоксацин - 200 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700, пласдон К-17), кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат.

Оболочка: опадрай белый 03F180011 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол).

• Гиперчувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или к любому из вспомогательных веществ.
• Эпилепсия.
• Псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis) (см. разделы «Особые указания», «Побочное действие»).
• Поражения сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе.
• Дети и подростки в возрасте до 18 лет (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у ребенка).
• Беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста у пло-да).
• Период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хряще-вых зон роста у ребенка). С осторожностью
• У пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующи-ми поражениями центральной нервной системы (ЦНС), такими как выраженный атеро-склероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения в анамнезе, ор-ганические поражения ЦНС, травмы головного мозга в анамнезе; у пациентов, одновре-менно принимающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен или другие нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин).
• У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск развития гемолитических реакций при лечении хинолонами).
• У пациентов с нарушениями функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и дозы»).
• У пациентов с печеночной недостаточностью (контроль показателей функции печени).
• У пациентов с порфирией (риск обострения порфирии).
• У пациентов с факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого воз-раста; при нескорректированных электролитных нарушениях (гипокалиемия, гипомагни-емия); при синдроме врожденного удлинения интервала QT; при заболеваниях сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном прие-ме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT (антиаритмические препа-раты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
• У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические сред-ства (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии).
• У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие хинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск развития аналогичных нежела-тельных реакций при применении офлоксацина).
• У пациентов с психозами и другими психическими нарушениями в анамнезе.
• У пациентов пожилого возраста и у пациентов после трансплантации, а также при сопутствующем применении глюкокортикостероидов (повышенный риск развития тен-динитов и разрыва сухожилий) (см. раздел «Особые указания»).
• У пациентов с аневризмой аорты, с врожденным пороком клапана сердца в семейном анамнезе, или у пациентов с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты, с заболеванием клапана сердца или при наличии других факторов риска или со-стояний, предрасполагающих к развитию аневризмы аорты или расслоения аорты, или регургитации/недостаточности клапана сердца (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данлоса, синдром Тернера, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, ревмато-идный артрит, сосудистые заболевания, такие как артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, подтвержденный атеросклероз, синдром Шегрена, инфекционный эндокардит) (см. раздел «Особые указания»).

Потеря трудоспособности (инвалидизация) и потенциальные необратимые серьезные побочные реакции, обусловленные приемом фторхинолонов Применение фторхинолонов, в том числе офлоксацина, было связано с потерей трудо-способности и развитием необратимых серьезных побочных реакций со стороны различ-ных систем организма, которые могут развиться одновременно у одного и того же паци-ента. Побочные реакции, вызванные фторхинолонами, включают тендиниты, разрыв су-хожилий, артралгию, миалгию, периферическую нейропатию, а также побочные эффекты со стороны нервной системы (галлюцинации, тревога, депрессия, бессонница, головные боли и спутанность сознания). Данные реакции могут развиться в период от нескольких часов до нескольких недель после начала терапии офлоксацином. Развитие этих побоч-ных реакций отмечалось у пациентов любого возраста или без наличия предшествующих факторов риска. При возникновении первых признаков или симптомов любых серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить применение офлоксацина. Следует избегать применения фторхинолонов, в том числе офлоксацина, у пациентов, у которых отмечались любые из этих серьезных побочных реакций. Пациенты с нарушением функции почек В связи с тем, что офлоксацин выводится в основном почками, у пациентов с нарушени-ями функции почек необходима коррекция дозы офлоксацина (см. раздел «Способ при-менения и дозы»). Профилактика фотосенсибилизации В период лечения офлоксацином, в связи с риском возникновения фотосенсибилизации, следует избегать чрезмерного воздействия яркого солнечного света и ультрафиолетовых лучей. Вторичная инфекция Как и при применении других противомикробных препаратов, при приеме офлоксацина, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции, связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов, для исключения и подтверждения которой следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время терапии возни-кает вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по ее лечению. Периферическая нейропатия У пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин, сообщалось о случаях развития сенсорной и сенсорно-моторной нейропатии, которая может иметь быстрое начало. Если у пациентов развиваются симптомы нейропатии, лечение офлоксацином должно быть прекращено, что способствует минимизации возможного риска развития необратимых состояний. Пациенты должны быть информированы о необходимости сообщать своему лечащему врачу о появлении любых симптомов нейропатии. Фторхинолоны не следует назначать пациентам, имеющим в анамнезе указания на периферическую нейропатию. Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы Пациенты с латентным или диагностированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям при ле-чении хинолонами. Поэтому у таких пациентов следует соблюдать осторожность при применении офлоксацина. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile Появление диареи, особенно в тяжелой форме, персистирующей и/или с примесью кро-ви, во время или после лечения офлоксацином может быть симптомом псевдомембраноз-ного колита. При подозрении на развитие псевдомембранозного колита лечение офлок-сацином должно быть немедленно прекращено, и незамедлительно должна быть назначе-на соответствующая специфическая антибактериальная терапия (ванкомицин внутрь, тейкопланин внутрь или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие перестальтику кишечника, противопоказаны в данной клинической ситуации. Пациенты, предрасположенные к развитию судорог Как и другие хинолоны, офлоксацин должен с осторожностью применяться у пациентов, предрасположенных к развитию судорог (пациенты с поражениями ЦНС в анамнезе, у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной ак-тивности головного мозга (теофиллин, фенбуфен и другие подобные нестероидные про-тивовоспалительные препараты). При развитии судорог лечение офлоксацином следует прекратить. Тендинит и разрыв сухожилий Тендинит, редко возникающий на фоне применения хинолонов, может иногда приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие, и может быть двусторонним. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения или через не-сколько месяцев после завершения терапии фторхинолонами. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита; у пациен-тов, принимающих фторхинолоны, риск разрыва сухожилия может повышаться при од-новременном применении глюкокортикостероидов. Кроме этого, у пациентов после трансплантации повышен риск развития тендинитов, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов данной категории пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек суточную дозу следует скорректировать на осно-вании клиренса креатинина. Пациентам следует рекомендовать оставаться в покое при появлении первых признаков тендинитов или разрывов сухожилий, и обратиться к лечащему врачу. При подозрении на развитие тендинита или разрыв сухожилия следует немедленно прекратить лечение препаратом и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обес-печив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы «Противопоказания», «Побочное действие»). Удлинение интервала QT Необходима определенная осторожность при приеме фторхинолонов, включая офлокса-цин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:

• пожилой возраст;
• нескорректированный дисбаланс электролитов (например, гипокалиемия, гипомагние-мия);
• врожденное удлинение интервала QT;
• заболевания сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт мио-карда, брадикардия);
• одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (IA и III классы антиа-ритмических препаратов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики). Псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis) Фторхинолоны, включая офлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопа-ралитической миастенией. В пострегистрационном периоде наблюдались серьезные не-благоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Приме-нение офлоксацина у пациента с установленным диагнозом псевдопаралитической ми-астении противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Тяжелые кожные реакции При приеме офлоксацина сообщалось о развитии тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Пациентов следует информировать о том, что при развитии кожных реакций и/или поражений слизистых оболочек, необходимо немедленно обратиться к врачу прежде, чем продолжать лечение офлоксацином. Реакции гиперчувствительности и аллергические реакции При применении фторхинолонов сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности и аллергических реакциях уже после первого применения (анафилактический шок и ана-филактоидные реакции, которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего состоя-ния). В этих случаях следует прекратить применение офлоксацина и начать соответству-ющее лечения. Психотические реакции Психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациен-тов, принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин, иногда после приема разовой дозы. В случае развития любых побочных эффектов со стороны ЦНС, включая наруше-ние психики, необходимо немедленно отменить препарат Офлоксацин Велфарм и начать соответствующее лечение. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим ан-тибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. Офлоксацин следует назначать с осторожностью пациентам с психотическими нарушени-ями (в том числе в анамнезе). Аневризма и расслоение аорты, регургитация/недостаточность клапана сердца По данным эпидемиологических исследований сообщалось о повышенном риске разви-тия аневризмы аорты и расслоения аорты, особенно у пациентов пожилого возраста, а также регургитация аортального и митрального клапанов после применения фторхино-лонов. У пациентов, получавших фторхинолоны, были отмечены случаи развития ане-вризмы и расслоения аорты, иногда осложненных разрывом (в том числе с летальным ис-ходом), а также регургитации/недостаточности любого из клапанов сердца (см. раздел «Побочное действие»). В связи с этим, фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соот-ношения «польза-риск» и рассмотрения других вариантов терапии у пациентов с ане-вризмой аорты или врожденным пороком клапана сердца в семейном анамнезе, или у па-циентов с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты или заболева-нием клапана сердца, или при наличии других факторов риска или состояний, предрас-полагающих к развитию:
• как аневризмы и расслоения аорты, так и регургитации/недостаточности клапана сердца (например, заболевания соединительной ткани, такие как синдром Марфана, или синдром Элерса-Данлоса, синдром Тернера, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, ревмато-идный артрит); или дополнительно: аневризмы или расслоение аорты (например, сосудистые заболевания, такие как артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, подтвержденный атеросклероз, синдром Шегрена);
• регургитации/недостаточности клапана сердца (например, инфекционный эндокардит). Риск развития аневризмы и расслоения аорты, а также их разрыва может быть повышен у пациентов, одновременно получающих системные глюкокортикостероиды. В случае появления внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует не-медленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи. Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться за медицинской помощью в случае появления острой одышки, впервые возникшего ощущения учащенного сердцеби-ения или развития отека живота или нижних конечностей. Нарушения функции печени Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени, так как могут возникнуть повреждения печени. При применении фторхинолонов сообщалось о случаях развития фульминантного гепатита, приводящего к развитию пече-ночной недостаточности (включая случаи с летальным исходом). Пациентам следует ре-комендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если наблюдаются симптомы и признаки заболевания печени, такие как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд, боль в животе. Дисгликемия (гипо- и гипергликемия) Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении офлоксацина отмечалось развитие дисгликемии (изменение концентрации глюкозы в крови), включая гипо- и ги-пер-гликемию. На фоне терапии офлоксацином дисгликемия чаще развивалась у пациен-тов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими средствами (например, препаратами суль-фонилмочевины) или инсулином. При применении офлоксацина у таких пациентов воз-растает риск развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы. Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания, голово-кружение, «волчий» аппетит, головная боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина, дрожь, слабость). Если у паци-ента развивается гипогликемия, необходимо немедленно прекратить лечение офлоксаци-ном и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на тера-пию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. При прове-дении лечения офлоксацином у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови. Пациенты, принимающие антагонисты витамина К Вследствие возможного увеличения значений протромбинового време-ни/международного нормализованного отношения и/или развития кровотечений у паци-ентов, принимающих одновременно офлоксацин и антагонисты витамина К (например, варфарин), рекомендуется тщательный мониторинг показателей свертываемости крови. Риск развития резистентности Распространенность приобретенной резистентности микроорганизмов может изменяться географически и со временем для отдельных видов. Поэтому требуется региональная ин-формация по резистентности. Следует проводить микробиологическую диагностику с выделением возбудителя и определением его чувствительности, особенно при тяжелых инфекциях или отсутствии терапевтического эффекта. Инфекции, вызванные Escherichia coli Резистентность к фторхинолонам Escherichia coli - наиболее распространенного возбуди-теля инфекций мочевыводящих путей - варьирует в разных географических районах. Врачам рекомендуется принимать во внимание локальную резистентность Escherichia coli к фторхинолонам. Инфекции, вызванные Neisseria gonorrhoeae В связи с увеличением резистентности Neisseria gonorrhoeae, офлоксацин не следует при-менять в качестве эмпирического лечения при подозрении на гонококковую инфекцию мочевых путей. Следует выполнить тесты на чувствительность возбудителя к офлоксаци-ну для того, чтобы обеспечить целенаправленную терапию. Метициллин-резистентный золотистый стафилококк Имеется высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафило-кокк будет устойчив к фторхинолонам, включая офлоксацин. Поэтому офлоксацин не ре-комендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае, если лабораторные ана-лизы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к офлоксацину. Инфекции костей и суставов При инфекциях костей и суставов следует рассмотреть необходимость комбинированного применения офлоксацина с другими антибактериальными препаратами. Влияние на лабораторные показатели и диагностические тесты Офлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis, приводя к ложноотри-цательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза. При определении в моче опиатов и порфиринов во время лечения офлоксацином возмо-жен ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость в подтвержде-нии положительных результатов с помощью более специфических методов. Нарушения зрения При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офталь-молога (см. раздел «Побочное действие»). Инфекции, вызванные синегнойной палочкой Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения. Инфекции органов малого таза Для лечения инфекционных заболеваний органов малого таза офлоксацин следует при-менять в комбинации с противомикробными препаратами, активными в отношении аэробов. Прочее В период лечения не рекомендуется употреблять этанол. Данный препарат содержит 0,157 мг натрия на таблетку. Необходимо учитывать пациен-там, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг - 10 штук с инструкцией по медицинскому применению в уп.

Нежелательные реакции представлены в соответствии с поражением органов и систем органов в последовательности медицинского словаря для нормативно-правовой деятель-ности (MedDRA). Частота возникновения определялась в соответствии со следующими категориями: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - грибковые инфекции, резистент-ность патогенных микроорганизмов. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - анемия, гемоли-тическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; частота неизвестна - агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции, анафи-лактоидные реакции, ангионевротический отек; очень редко - анафилактический шок, анафилактоидный шок. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко - анорексия; частота неиз-вестна - гипергликемия, гипогликемия, тяжелая гипогликемия, вплоть до развития ги-погликемической комы (особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабе-том, принимающих пероральные гипогликемические средства или получающих лечение инсулином). Нарушения психики*: нечасто - ажитация, нарушения сна, бессонница; редко - психоти-ческие нарушения (например, галлюцинации), тревога, нервозность, спутанность созна-ния, ночные кошмары, депрессия; частота неизвестна - психотические нарушения и де-прессия с причинением себе вреда, в редких случаях, вплоть до суицидальных мыслей или попыток, нервозность, нарушения памяти, делирий (включая нарушения внимания, дезориентацию). Нарушения со стороны нервной системы*: нечасто - головокружение, головная боль; редко - сонливость, парестезия, дисгевзия (расстройство восприятия вкуса), паросмия (расстройство обоняния); очень редко - периферическая сенсорная нейропатия, перифе-рическая сенсорно-моторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы, вклю-чая тремор, и другие нарушения мышечной координации; частота неизвестна - агевзия, повышение внутричерепного давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия, псевдоопухоль мозга). Нарушения со стороны органа зрения*: нечасто - раздражение слизистой оболочки гла-за, конъюнктивит; редко - нарушения зрения (диплопия, нарушение цветовосприятия); частота неизвестна - увеит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения*: нечасто - вертиго; очень редко - нарушения слуха (звон в ушах), потеря слуха. Нарушения со стороны сердца**: нечасто - ощущение сердцебиения; редко - тахикар-дия; частота неизвестна - удлинение интервала QT, желудочковая аритмия типа «пируэт» (особенно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT). Нарушения со стороны сосудов**: редко - повышение артериального давления, сниже-ние артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - кашель, назофарингит; редко - одышка, бронхоспазм; частота неизвестна - аллергический пневмонит, тяжелая одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - боли в животе, диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита; редко - энтероколит (иногда геморрагический); очень редко - псевдомембранозный колит; частота неизвестна - диспепсия, запор, ме-теоризм, панкреатит, стоматит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности «печеночных» ферментов, таких как аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатамино-трансфераза (ACT), лактатдегидрогеназа (ЛДГ), гамма-глутамилтрансфераза (ГГТ) и/или щелочная фосфатаза (ЩФ) и/или концентрации билирубина в крови; очень редко -холестатическая желтуха; частота неизвестна - гепатит, который может быть тяжелым; при применении офлоксацина (преимущественно у пациентов с нарушениями функции печени) сообщалось о случаях тяжелой печеночной недостаточности, включая острую пе-ченочную недостаточность, иногда с летальным исходом. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожный зуд, кожная сыпь; редко - крапивница, гипергидроз, пустулезная сыпь, «приливы» крови к кожным по-кровам; очень редко - многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермаль-ный некролиз, реакции фотосенсибилизации, лекарственная сыпь, сосудистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к кожным некрозам; ча-стота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантема-тозный пустулез, эксфолиативный дерматит. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани*: редко - тенди-нит; очень редко - артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожи-лия) (как при применении других фторхинолонов этот побочный эффект может разви-ваться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним); частота неиз-вестна - рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, что особенно важно для па-циентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis), надрыв мышц, разрыв мышц, разрыв связок, артрит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - повышение концентра-ции креатинина в сыворотке крови; очень редко - острая почечная недостаточность; ча-стота неизвестна - острый интерстициальный нефрит, повышение концентрации моче-вины в крови. Врожденные, наследственные и генетические нарушения: частота неизвестна - обостре-ние порфирии у пациентов с порфирией. Общие расстройства и нарушения в месте введения*: частота неизвестна - астения, по-вышение температуры тела, боли в спине, груди, конечностях.

• В очень редких случаях при применении хинолонов и фторхинолонов, иногда незави-симо от исходно имеющихся факторов риска, были зарегистрированы длительно сохра-няющиеся (до нескольких месяцев или лет), инвалидизирующие и потенциально необра-тимые серьезные побочные реакции на препарат, затрагивающие несколько, а иногда и множество, классов систем органов и органов чувств (включая такие реакции, как тенди-нит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, нейропатии, связанные с парестезиями, депрессия, повышенная утомляемость, нарушение памяти, нарушения сна, а также нарушения слуха, зрения, вкуса и обоняния) (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания»). ** У пациентов, получавших фторхинолоны, были отмечены случаи развития аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненных разрывом (в том числе с летальным исходом), а также регургитации/недостаточности любого клапана сердца (см. разделы «С осторожно-стью», «Особые указания»).

антибактериальные средства системного действия; производные хинолона; фторхинолоны

С антацидами, содержащими алюминия гидроксид, сукральфат, магния гидроксид, алю-миния фосфат, или препаратами, содержащими цинк, железо

Антациды, содержащие алюминия гидроксид, сукральфат, магния гидроксид, алюминия фосфат, или препараты, содержащие цинк или железо, снижают всасывание офлоксацина. При применении вышеперечисленных препаратов и офлоксацина между их приемом следует соблюдать приблизительно двухчасовой интервал.

С антагонистами витамина К

Увеличение значений протромбинового времени/международного нормализованного от-ношения и/или развитие кровотечений (в том числе тяжелых) отмечались у пациентов при одновременном применении офлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарина). При одновременном применении антагонистов витамина К необходим кон-троль свертывающей системы крови.

С глибенкламидом

Офлоксацин может незначительно увеличивать сывороточные концентрации глибенкла-мида при одновременном применении. При одновременном применении офлоксацина и глибенкламида рекомендуется тщательно контролировать состояние пациентов и концен-трацию глюкозы в крови.

С другими гипогликемическими средствами для приема внутрь и инсулином

Офлоксацин увеличивает риск развития гипогликемии, требуется более тщательный мо-ниторинг концентрации глюкозы в крови.

С пробенецидом, циметидином, фуросемидом или метотрексатом

При применении хинолонов вместе с препаратами, выводящимися из организма путем почечной канальцевой секреции (такими как пробенецид, циметидин, фуросемид, мето-трексат), возможно взаимное замедление выведения и увеличение сывороточных концен-траций (особенно в случае применения высоких доз).

С препаратами, которые могут снижать порог судорожной активности головного моз-га, например, теофиллином, фенбуфеном (и другими подобными нестероидными противо-воспалительными препаратами)

В клинических исследованиях не было установлено каких-либо фармакокинетических взаимодействий офлоксацина с теофиллином. Однако возможно значительное снижение порога судорожной активности головного мозга при одновременном применении хино-лонов с препаратами, снижающими порог судорожной активности головного мозга (тео-филлин, фенбуфен [и другие подобные нестероидные противовоспалительные препара-ты]).

С глюкокортикостероидами

При одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых пациентов.

С препаратами, способными удлинять интервал QT

Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациен-тов, получающих препараты, способные удлинять интервал QT (антиаритмические пре-параты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

С лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат)

При назначении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск развития кристал-лурии и нефротоксических эффектов.

Некоторые побочные реакции, такие как головокружение/вертиго, сонливость и наруше-ние зрения могут снижать психомоторную реакцию и способность к концентрации и в связи с этим повысить риск в ситуациях, в которых наличие этих способностей особенно важно (например, при управлении автомобилем или другими механизмами).

Беременность

Офлоксацин нельзя применять при беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Период грудного вскармливания

Так как офлоксацин экскретируется в грудное молоко, то в связи с риском для ребенка, женщинам, кормящим грудью, не следует принимать офлоксацин, или, в случае необхо-димости его применения, следует прекратить грудное вскармливание.

Офлоксацин является синтетическим антибактериальным препаратом широкого спектра действия из группы фторхинолонов, обладающим бактерицидным действием. Основным механизмом действия хинолонов является специфическое ингибирование бактериальной ДНК-гиразы. ДНK-гиpaзa необходима для репликации, транскрипции, репарации и ре-комбинации бактериальной ДНК. Ее ингибирование приводит к раскручиванию и деста-билизации бактериальной ДНК, и вследствие этого к гибели микробной клетки.

Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Фторхинолоны обладают бактерицидной активностью, зависимой от концентрации, и умеренным постантибактериальным действием. Соотношение AUC и минимальной по-давляющей концентрации (МПК) или соотношение максимальной концентрации и МПК являются прогнозирующим фактором для успешного клинического лечения.

Чувствительные микроорганизмы

Непостоянно чувствительные микроорганизмы (возможно, вследствие приобретенной резистентности): Citrobacter freundii, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneu-moniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Staphylococcus spp. (коагулазонегативные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин- чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis, Campylobacter jejuni, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae.

Резистентные микроорганизмы

Acinetobacter baumannii, Bacteroides spp., Clostridium difficile, Enterococci (в том числе En-terococcus faecium), Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Nocardia spp.

Резистентность

Резистентность к офлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на проницаемость внешних структур микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и ме-ханизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также влиять на чувствительность микроорганизмов к офлоксацину.

Пограничные значения МПК

Пограничные значения МПК (мг/л) офлоксацина, утвержденные Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST).

Микроорганизмы Чувствительные (мг/л) Резистентные (мг/л)

Enterobacteriaceae ≤0,5 >1

Staphylococcus spp. ≤1 >1

Streptococcus pneumoniae ≤0,12 >4

Haemophilus influenzae ≤0,5 >0,5

Moraxella catarrhalis ≤0,5 >0,5

Neisseria gonorrhoeae ≤0,12 >0,25

Пограничные значения МПК, не связанные с кон-кретным видом микроорга-низмов ≤0,5 >1

от 2℃ до 25℃

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе - ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

После приема внутрь офлоксацин быстро и почти полностью абсорбируется из желудоч-но-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет практически 100 %. Максималь-ная концентрация офлоксацина в плазме крови после приема разовой дозы 200 мг состав-ляет 2,5-3 мкг/мл и достигается через 1 ч. Связывание с белками плазмы составляет 25 %. Объем распределения - примерно 120 л. Менее 5 % офлоксацина подвергается биотранс-формации. Выводится, главным образом, почками (80-90 % дозы - в неизмененном виде). В моче обнаруживаются два основных метаболита: N-десметилофлоксацин и офлоксацин N-оксид. Около 4 % офлоксацина выводится с желчью в виде глюкуронидов. Период по-лувыведения составляет 6-7 ч. Концентрации офлоксацина в моче и в инфицированных мочевых путях превышают концентрации офлоксацина в сыворотке крови в 5-100 раз.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность

При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается; общий и почеч-ный клиренс снижаются пропорционально снижению клиренса креатинина.

Лица пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста отмечается увеличение периода полувыведения, но мак-симальная концентрация не изменяется.

Симптомы

Наиболее важными симптомами передозировки являются симптомы со стороны ЦНС (такие как головокружение, спутанность сознания, нарушение сознания, судороги), удли-нение интервала QT, а также реакции со стороны ЖКТ (такие как тошнота и эрозии сли-зистых оболочек ЖКТ).

Лечение

В случае передозировки рекомендуется провести промывание желудка и симптоматиче-скую терапию. Для защиты слизистой оболочки желудка могут применяться антациды. Необходимо проводить мониторинг ЭКГ, так как возможно удлинение интервала QT. Фракции офлоксацина можно удалить из организма путем гемодиализа. Специфического антидота не существует.