Теовексал 50 мг/мл раствор для внутривенного введения ампулы 10 шт.

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Производитель
Гротекс ООО
Первичная упаковка
ампула
Форма выпуска
раствор для внутривенного введения
Дозировка
50 мг/мл
В упаковке
10
Срок годности
Длительный срок
Все характеристики

Показания

Теовексал показан к применению у взрослых и детей от 1 года. Профилактика и лечение кровотечений при системных и локальных нарушениях фибри-нолиза, включая: ̶ меноррагии и метроррагии; ̶ желудочно-кишечные кровотечения; ̶ кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и моче-выводящих путях; ̶ кровотечения при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (адено-идэктомия, тонзилэктомия, экстракция зуба); ̶ кровотечения при торакальных, абдоминальных или иных больших оперативных вмешательствах (в т.ч. при кардиохирургических операциях); ̶ акушерско-гинекологические кровотечения (включая кровотечения при гинекологи-ческих оперативных вмешательствах); ̶ кровотечения, вызванные применением фибринолитических лекарственных средств.

Все показания

Характеристики

Производитель
Гротекс ООО
Срок годности
Длительный срок
Страна производитель
Россия
Специальные свойства
Беречь от детей
Действующее вещество
Транексамовая кислота
Форма выпуска
раствор для внутривенного введения
Первичная упаковка
ампула
Дозировка
50 мг/мл
В упаковке
10
Вид товара
Лекарственные средства

Инструкция

Способ применения и дозы

Режим дозирования

Взрослые пациенты

Меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения: 500 мг 2-3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.

Лечение кровотечений после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях: 1000 мг 3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.

Профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости

носа, рта и глотки: 10-15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения.

Профилактика и лечение кровотечений при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах: 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кро-вотечения.

Профилактика и лечение кровотечений при кардиохирургических операциях: нагрузочная доза 15 мг/кг после индукции анестезии до начала оперативного вмешательства, затем внутривенная инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/час в течение всей операции; рекомендует-ся ввести транексамовую кислоту в дозе 0,6 мг/кг в аппарат искусственного кровообра-щения.

Лечение акушерско-гинекологических кровотечений (включая кровотечения при гинеколо-гических оперативных вмешательствах): 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.

Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.

В случае необходимости длительной (более 48 часов) гемостатической терапии рекомен-дуется применение препаратов транексамовой кислоты в таблетированной лекарственной форме.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необхо-дима коррекция дозы и кратности введения транексамовой кислоты:

Концентрация креатини-на в сыворотке крови Скорость клубочко-вой фильтрации Доза транексамовой кислоты Кратность

введения

120-249 мкмоль/л

(1,36-2,82 мг/дл) 60-89 мл/мин/1,73м2 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки

250-500 мкмоль/л

(2,83-5,66 мг/дл) 30-59 мл/мин/1,73м2 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки

Дети

Дети старше 1 года

Опыт применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничен. Рекомендуемая доза препарата при лечении кровотечений, обусловленных локальным и генерализован-ным фибринолизом, составляет 20 мг/кг/сутки.

Способ применения

Внутривенно капельно или струйно медленно; скорость введения 1 мл/мин (50 мг/мин).

Следует избегать быстрого внутривенного введения!

Для введения препарата со скоростью 50 мг/мин:

неразведенный раствор транексамовой кислоты (100 мг/мл) вводится со скоростью

0,5 мл/мин;

1 % раствор (10 мг/мл) можно вводить со скоростью 5 мл/мин (1 г транексамовой кис-лоты в 100 мл инфузионного раствора).

Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Порядок работы с полимерной ампулой:

1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.

5. Надеть иглу на шприц.

Развернуть

Показания

Теовексал показан к применению у взрослых и детей от 1 года.

Профилактика и лечение кровотечений при системных и локальных нарушениях фибри-нолиза, включая:

̶ меноррагии и метроррагии;

̶ желудочно-кишечные кровотечения;

̶ кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и моче-выводящих путях;

̶ кровотечения при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (адено-идэктомия, тонзилэктомия, экстракция зуба);

̶ кровотечения при торакальных, абдоминальных или иных больших оперативных вмешательствах (в т.ч. при кардиохирургических операциях);

̶ акушерско-гинекологические кровотечения (включая кровотечения при гинекологи-ческих оперативных вмешательствах);

̶ кровотечения, вызванные применением фибринолитических лекарственных средств.

Развернуть

Состав

1 мл препарата содержит:

Действующее вещество:

транексамовая кислота 50,0 мг

Вспомогательные вещества:

1 М раствор хлористоводородной кислоты до рН 6,5-8,0

Вода для инъекций до 1,0 мл

Развернуть

Противопоказания

̶ Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав»;

̶ хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1,73 м2) в связи с риском кумуляции;

̶ венозный и артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубо-ких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;

̶ фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия син-дрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]);

̶ судороги в анамнезе;

̶ приобретенное нарушение цветового зрения;

̶ субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);

̶ лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 лет (опыт применения отсут-ствует);

̶ возраст младше 1 года (опыт применения отсутствует).

С осторожностью

Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:

̶ гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевы-водящих путей сгустком крови с развитием анурии);

̶ пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицирован-ный диагноз тромбофилии);

̶ синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром);

̶ наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях;

̶ пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов);

̶ одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбинового комплекса] или антиингибиторного коагулянтного комплекса;

̶ пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен).

Развернуть

Особые указания

Раствор транексамовой кислоты вводится внутривенно очень медленно; транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно.

Судороги

Описаны случаи судорог, которые ассоциировались с применением транексамовой кис-лоты. У пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного шунтирования, су-дороги, в большинстве случаев, развивались при применении транексамовой кислоты в высоких дозах. При применении препарата в рекомендуемых дозах частота судорог после операции была такой же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

Нарушение зрения

При применении транексамовой кислоты возможно развитие нарушений зрения, в т.ч. нарушение цветового восприятия. Перед началом и в процессе длительного лечения тра-нексамовой кислотой необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветное зрение, глазное дно). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения необходима отмена препарата.

Гематурия

Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюда-ется внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в по-чечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструк-ции мочевыводящих путей и развития анурии.

Тромбоэмболические события

До начала применения транексамовой кислоты следует принять во внимание возможные факторы риска развития тромбоэмболических событий. Пациентам, имеющим в анамнезе тромбоэмболические заболевания, или пациентам с повышенной частотой случаев тром-боэмболических событий в семейном анамнезе (пациенты с высоким риском тромбофи-лии) транексамовая кислота в виде раствора для инъекций должна назначаться только по строгим медицинским показаниям после консультации со специалистом по гемостазу. Применение препарата у таких пациентов должно осуществляться под тщательным меди-цинским наблюдением.

Транексамовую кислоту следует с осторожностью применять у пациентов, получающих пероральные контрацептивы, вследствие повышенного риска тромбоза.

Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении менор-рагии у пациенток младше 16 лет не установлены.

Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром)

Применение транексамовой кислоты у пациентов с ДВС-синдромом в большинстве слу-чаев противопоказано. Транексамовая кислота может быть назначена таким пациентам только в случае, если у пациента имеются симптомы преобладания активации фибрино-литической системы с острым сильным кровотечением. В таких острых случаях одно-кратного введения транексамовой кислоты в дозе 1 г часто бывает достаточно для пре-кращения кровотечения. Назначение транексамовой кислоты при ДВС-синдроме должно производиться только при наличии соответствующих данных лабораторного обследова-ния и после оценки этих данных специалистом.

В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное примене-ние препаратов транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертыва-ния крови.

Развернуть

Упаковка и форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 50 мг/мл - 10 ампул из полиэтилена низкой плотности по 5,0 мл с инструкцией по применению в уп

Развернуть

Побочные действия

Представленные ниже нежелательные реакции классифицированы по системно-органным классам и частоте возникновения. Побочные действия сгруппированы по ча-стоте появления: очень часто ( 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто ( 1/1000 до < 1/100); редко

( 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имею-щихся данных оценить невозможно). Очень частые, частые и нечастые явления обычно определяют по данным клинических исследований.

Нарушения со стороны органов желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожные аллергические реак-ции, в т.ч. аллергический дерматит.

Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения, в т.ч. нарушение цвето-вого восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.

Нарушения со стороны сосудов: редко - тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение артериального давления (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенно-го введения); очень редко - артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна - острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недо-статочности, окклюзия аорто-коронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакция гиперчувствительно-сти, в т.ч. анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: редко - головокружение, судороги.

Развернуть

Фармакотерапевтическая группа

гемостатическое средство

Развернуть

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействия тра-нексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились.

Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибриноли-тических (тромболитических) препаратов.

Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэм-болических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимаю-щих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку транекса-мовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнитель-ному повышению риска тромботических осложнений.

Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертыва-ния крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым комплексом] или антиингиби-торным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.

Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта мио-карда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, дес-мопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.

Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).

Фармацевтические лекарственные взаимодействия

Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0,9 % раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5 % раствор декстрозы, декстраны). Рас-твор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином.

Раствор транексамовой кислоты фармацевтически несовместим с урокиназой, норэпинефрином, дипиридамолом, диазепамом.

Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пеницил-лины, тетрациклины) и препаратами крови.

Развернуть

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами

Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изу-чалась. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения и, соответственно, может влиять на способность заниматься потенциально опасными вида-ми деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психо-моторных реакций.

Развернуть

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воз-действия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопас-ности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской.

Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время бе-ременности только в случае крайней необходимости.

Лактация

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация в молоке составляет около 1 % от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

Фертильность

Отсутствует информация по влиянию транексамовой кислоты на фертильность мужчин.

Развернуть

Фармакодинамика

Транексамовая кислота является конкурентным (при высоких концентрациях - неконку-рентным) ингибитором активации профибринолизина (плазминогена) и его превращения в фибринолизин (плазмин). Антифибринолитическая активность транексамовой кислоты in vitro примерно в 10 раз превосходит активность аминокапроновой кислоты, что обу-словлено более прочной связью с рецептором молекулы плазминогена. Транексамовая кислота обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза. За счет подавления образования кининов и дру-гих активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, тра-нексамовая кислота обладает также противовоспалительным и противоаллергическим действием.

Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не влияет на агрегацию тромбоцитов in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не влияет на количество тромбоцитов, время свертывания крови или различные факторы свертывания крови в цельной крови или цитратной крови здорового человека. В то же время, транексамовая кислота как в кон-центрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.

В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный потенциирующий эффект в отношении анальгетиче-ской активности опиатов. Данные доклинических исследований свидетельствуют о наличии у транексамовой кислоты антиканцерогенных и антиангиогенных свойств.

Развернуть

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Развернуть

Лекарственная форма

Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым или коричневатым оттенком жидкость.

Развернуть

Фармакокинетика

Распределение

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - спинномозговая жид-кость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плаз-ме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую ак-тивность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, и в суставной жидкости обнаруживается в той же концентрации, что и в крови. Период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч.

Начальный объем распределения - 9-12 л. Связь с белками плазмы - менее 3 % (за счет связывания с плазминогеном). Транексамовая кислота не связывается с альбумином.

Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.

Биотрансформация

Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицировано два метаболита транек-самовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные.

Элиминация

Площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) имеет трехфазную форму с перио-дом полувыведения в терминальной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазмен-ному (110-116 мл/мин).

Выводится почками (основной путь - клубочковая фильтрация), более 95 % в неизменном виде в течение первых 12 ч. После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путем клубочковой фильтрации выводится около 90 % транексамовой кислоты.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек отмечается повышение концентрации транек-самовой кислоты в плазме крови и существует риск кумуляции препарата.

Развернуть

Передозировка

Симптомы

Головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы (в т.ч. головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), орто-статическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск тромбозов.

Лечение

Антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислотой необхо-дима госпитализация. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение боль-шого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.

Развернуть