Препараты зверобоя оказывают спазмолитическое действие на гладкие мышцы тонкого и толстого кишечника, кровеносных сосудов, желчных протоков и мочеточников, противовоспалительное действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. По этой причине зверобой продырявленный широко применяется для лечения пищеварительной системы.
Снимая спазмы, препараты зверобоя восстанавливают нормальную перистальтику и пищеварительную способность желудочно-кишечного тракта, также увеличивают отток желчи, препятствуют застою желчи в желчном пузыре и тем самым предотвращают возможность образования в нём камней.
Оказывая капилляроукрепляющее действие, зверобой улучшает венозное кровообращение и кровоснабжения некоторых внутренних органов, уменьшает напряжение стенок мочеточников и увеличивает фильтрацию в почечных клубочках. Содержащиеся в зверобое дубильные вещества, наделяют его противовоспалительным и лёгким вяжущим свойствами.