Небиволол-Тева в Шахтах

Бета1-адреноблокатор селективный

Балканфарма - Дупница АД

Болгария

Круглые таблетки белого цвета с одной стороны выпуклые (с маркировкой "N 5"), с другой - с крестообразной риской с возвышающейся гранью на каждом из разделяемых секторов.

Таблетки, 5 мг - 28 шт с инструкцией по применению в уп

Одна таблетка содержит: действующее вещество небиволола гидрохлорид - 5,45 мг, соответствующий 5 мг небиволола; вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0,65 мг, магния стеарат - 2,00 мг, кроскармеллоза натрия - 11,5 мг, макрогол 6000 - 20,00 мг, лактозы моногидрат - 192,40 мг.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца). Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным. У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев). При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин., при нагрузке - не более 110 уд./мин. Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин. (см. раздел Противопоказания). При решении вопроса о назначении препарата Небиволол-Тева пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости. При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает препарат Небиволол-Тева. Препарат Небиволол-Тева не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку Небиволол-Тева может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у пациентов с сахарным диабетом). Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку может усилиться бронхоспазм. При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию. Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период лечения препаратом Небиволол-Тева необходимо соблюдать осторожность (риск развития головокружения и других побочных эффектов) при управлении транспортными средствами или занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакодинамическое взаимодействие При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола. При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при одновременном приеме с празозином). При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям. При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости. Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии. Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено. Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать антигипертензивное действие небиволола. Противопоказан одновременный прием небиволола с флоктафенином, так как небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином. При одновременном применении с сультопридом отмечается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии по типу «пируэт». Фармакокинетическое взаимодействие При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии. При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина. При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается. Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола. При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения. Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола. Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина. При одновременном применении небиволола и инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Всасывание После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от времени приема пищи. Биодоступность небиволола после его приема внутрь составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и бывает почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом. Распределение В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связь с белками плазмы крови для D-небиволола составляет 98,1%, а для L-небиволола - 97,9%. Метаболизм Небиволол активно метаболизируется: частично с образованием активных гидроксиметаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования, N-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов, почками (38 %), через кишечник (48 %). Выведение У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляет в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения увеличиваются в 3-5 раз. У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у пациентов с «медленным» метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30- 50 ч. Выведение почками неизмененного небиволола составляет менее 0,5% от принятой дозы.

? артериальная гипертензия; ? ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стенокардии напряжения; ? хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (в составе комбинированной терапии).

? повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата, а также к другим бета-адреноблокаторам; ? тяжелые нарушения функции печени; ? тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин); ? острая сердечная недостаточность; ? кардиогенный шок; ? хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием); ? синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду; ? атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма); ? бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; ? феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); ? метаболический ацидоз; ? брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин); ? выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.); ? тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно); ? миастения; ? депресс

Симптомы: выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз, гипогликемия, судороги. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введении жидкости и вазопрессоров. При выраженной брадикардии вводят в/в 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного искусственного водителя ритма. При AV блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме вводят внутривенно бета2-адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства 1A класса). При судорогах рекомендуется в/в введение диазепама. При гипогликемии показано в/в введение декстрозы (глюкозы).

Частота побочных эффектов приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (более 10%), часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (более 0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным). Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия; нечасто - депрессия, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания; очень редко - обморок, галлюцинации. Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, запор, диарея; нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь эритематозного характера, кожный зуд, гипергидроз, фотодерматоз; очень редко - усугубление течения псориаза; частота неизвестна - ангионевротический отек, крапивница, алопеция. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - эректильная дисфункция. Прочие: нечасто - бронхоспазм; редко - сухость глаз.