Авелокс в Апрелевке

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Байер Хелскэр АГ

Германия

Раствор для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета.

250 мл - флаконы стеклянные (1) - коробки картонные.

моксифлоксацина гидрохлорид436 мг, что соответствует содержанию моксифлоксацина400 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и

Следует учитывать, что при назначении препарата Авелокс® возрастает риск возникновения судорожных припадков, поэтому с осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями ЦНС, сопровождающимися судорогами или предрасполагающими к их развитию или снижению порога судорожной готовности, а также при подозрении на такие заболевания и состояния. Не рекомендуется применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью) в связи с отсутствием достаточного количества клинических данных. Не рекомендуется применение препарата у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами). При применении Авелокса у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. В связи с этим следует избегать назначения препарата пациентам с удлинением интервала QT, гипокалиемией, а также на фоне лечения антиаритмическими препаратами класса I A (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), поскольку опыт применения моксифлоксацина у этих пациентов ограничен. Следует с осторожностью назначать Авелокс® вместе с препаратами, которые удлиняют интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), а также пациентам с предрасполагающим к аритмиям состояниями, такими как брадикардия, острая ишемия миокарда. Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. У пациентов с пневмонией не было выявлено корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось связанных с удлинением QT сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев. Однако у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий. На фоне терапии фторхинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих ГКС, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При появлении боли или признаков воспаления сухожилия прекратить прием Авелокса и разгрузить пораженную конечность. Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Это следует иметь в виду при возникновении на фоне лечения Авелоксом тяжелой диареи. В этом случае препарат следует отменить и немедленно назначить соответствующую терапию. Существует риск развития реакций гиперчувствительности и анафилактических реакций при первичном применении препарата. Очень редко анафилактическая реакция может прогрессировать до анафилактического шока

Не требуется коррекция дозы при совместном применении препарата Авелокс® с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, с теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином). Совместное применение внутрь Авелокса и антацидов, минералов и витаминно-минеральных комплексов может нарушить всасывание моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах, а следовательно, уменьшить концентрацию моксифлоксацина в плазме крови. В связи с этим антацидные, антриретровирусные и другие препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, сукральфат следует принимать как минимум за 4 ч до или через 2 ч после приема внутрь Авелокса. При сочетанном применении Авелокса с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

Всасывание После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг Cmax в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л. При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 ч) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи. После однократной инфузии Авелокса в дозе 400 мг в течение 1 ч Cmax достигается в конце инфузии и составляет 4.1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме внутрь. При многократных в/в инфузиях в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч Cmax варьирует в пределе от 4.1 мг/л до 5.9 мг/л. Средние Css, равные 4.4 мг/л, достигаются в конце инфузии. Абсолютная биодоступность составляет около 91%. Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в однократных дозах от 50 мг до 1200 мг, а также а дозе 600 мг/ в течение 10 дней является линейной. Распределение Равновесное состояние достигается в течение 3 дней. Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45%. Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. Vd составляет приблизительно 2 л/кг. Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов. Метаболизм Биотрансформируется до неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальными ферментами печени системы цитохрома Р450. Выведение После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и через кишечник как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Выводится с мочой, а также с калом, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов. При однократной дозе 400 мг около 19% выводится в неизмененном виде с мочой, около 25% - с калом. T1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 мл/мин до 246 мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях Не установлено различий в фармакокинетических параметрах моксифлоксацина в зависимости от возраста, пола и расовой принадлежности. Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с н

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: — острый синусит; — внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам*); — обострение хронического бронхита; — неосложненные инфекции кожи и мягких тканей; — осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу); — осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы; — неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты). * - Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при минимальной подавляющей концентрации менее 2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины

— беременность; — лактация (грудное вскармливание); — детский и подростковый возраст до 18 лет; — повышенная чувствительность к моксифлоксацину и другим компонентам препарата. С осторожностью применять при заболеваниях ЦНС (в т.ч. при заболеваниях, подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижающих порог судорожной готовности, при удлинении интервала QT, гипокалиемии, брадикардии, острой ишемии миокарда, при одновременном приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT, и антиаритмическими средствами IА и III классов, при тяжелой печеночной недостаточности.

Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении Авелокса в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение свыше 10 дней.

Данные о побочных эффектах препарата моксифлоксацин 400 мг (при приеме внутрь и ступенчатой терапии) получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений. Определение частоты побочных реакций: часто (>1%, <10%), иногда (>0.1%, <1%), редко (>0.01%, <0.1%), очень редко (<0.01%). Нежелательные явления, отнесенные к категории "часто" наблюдались менее чем у 3% пациентов, кроме тошноты и диареи. Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT (часто - у пациентов с сопутствующей гипокалиемией, иногда - у остальных пациентов); иногда - тахикардия и вазодилатация (приливы крови к лицу); редко - артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, обмороки, желудочковые тахиаритмии; очень редко - неспецифические аритмии (включая экстрасистолию), полиморфная желудочковая тахикардия (желудочковая аритмия типа "пируэт") или остановка сердца преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда. Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка, включая астматическое состояние. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боли в животе, диарея, преходящее повышение уровня трансаминаз; иногда - анорексия, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение уровня амилазы, билирубина, нарушения функции печени (включая повышение уровня ЛДГ), повышение активности ГГТ и ЩФ; редко - дисфагия, стоматит, псевдомембранозный