Условия хранения:
Хранить в сухом месте
Беречь от детей
Общее описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Производитель
Верофарм, ООО
Гротекс, ООО
ДИАФАРМ ЗАО
Диафарм институт молекулярной диагностики ЗАО
К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л.
ЛЭНС-ФАРМ, ООО
Московский эндокринный завод ,ФГУП
Обновление ПФК ЗАО
Ромфарм Компани
Синтез АКО ОАО
Синтез АКОМПиИ,ОАО ("Синтез" ОАО)
СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА ООО
Урсафарм Арцнаймиттель ГмбХ
Урсафарм Арцнаймиттель ГмбХ и Ко.КГ
Страна происхождения
Германия
Россия
Румыния
Синонимы
Тимолол малеат, Глукомол, Окупрес-Е, Арутимол, Тимоптик
Лекарственная форма
Капли глазные (без консерванта) 0.5% бесцветные, прозрачные.
Капли глазные 0,5 %.
Капли глазные 0.25%
Капли глазные 0.25% прозрачные, бесцветные или слегка окрашенные.
Капли глазные 0.25% прозрачные, бесцветные.
Капли глазные 0.5%
Капли глазные 0.5% бесцветные, прозрачные.
Капли глазные 0.5% прозрачные, бесцветные.
прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Прозрачная бесцветная или со слегка коричневатым оттенком жидкость.
Раствор-капли глазные 0.25%
Раствор-капли глазные 0.5%
Описание лекарственной формы
10 мл - флакон-капельницы мультидозовые пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
10 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (3) - пачки картонные.
5 мл - флаконы (1) в комплекте с капельницей - пачки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (5) - пачки картонные.
1.3 мл - тюбик-капельницы (5) - пачки картонные.
5 мл - флаконы (1) в комплекте с капельницей - пачки картонные.
10 мл - флаконы (1) в комплекте с капельницей - пачки картонные.
5 мл - флаконы (1) в комплекте с капельницей - пачки картонные.
10 мл - флаконы (1) в комплекте с капельницей - пачки картонные.
5 мл - флаконы (5) в комплекте с капельницей - пачки картонные.
5 мл - флаконы пластиковые с пробкой-капельницей (1) - пачки картонные.
Капли глазные 0,5 % - по 5 мл во флакон с капельницей из полиэтилена низкой плотности. По 1 флаконау вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
По 5 или 10 мл во флаконы-капельницы полиэтиленовые. Каждый флакон-капельницу с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
тюбик-капельницы - пачки картонные
флакон 10 мл в уп
Состав
1 мл
тимолол 5 мг
1 мл
Тимолола малеат 3.4 мг, что соответствует содержанию тимолола 2.5 мг
Вспомогательные вещества: динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.
1 мл
Тимолола малеат 6.8 мг, что соответствует содержанию тимолола 5 мг
Вспомогательные вещества: динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.
мл
тимолола малеат 6.84 мг,
в т.ч. тимолол 5 мг
1 мл
тимолол (в форме малеата) 2,5 мг
1 мл
тимолол (в форме малеата) 2,5 мг
1 мл
тимолол (в форме малеата) 5 мг
1 мл
тимолол (в форме малеата) 5 мг
1 мл
тимолола малеат 6.84 мг,
что соответствует содержанию тимолола 5 мг
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата додекагидрат, вода д/и.
тимолол (в форме малеата) 2.5 мг
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия фосфата дигидрат однозамещенный, натрия фосфат двузамещенный 12-водный, вода д/и.
тимолол 2,5мг; Вспомогательные в-ва:натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный, натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный, бензэтония хлорид, р-р натра едкого, вода
Тимолол малеат, бензалкония хлорид, натрия фосфат двузамещенный безводный, натрия фосфат однозамещенный двухводный,натрия хлорид, трилон Б,
тимолола малеат 6.84 мг,
что соответствует содержанию тимолола 5 мг
Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата додекагидрат, вода д/и.
тимолола малеат (в пересчете на тимолол) - 5,0 мг.
Вспомогательные вещества: алкилдиметилбензиламмония хлорид (бензалкония хлорид) - 0,1 мг, натрия дигидрофосфат (натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный) - 7,26 мг, натрия [гидрофосфата] додекагидрат (натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный, динатрия фосфат додекагидрат) - 28,6 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
Тимолола малеат 5мг ; Вспомогательные в-ва: динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода
Описание
Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической, прямо угнетающей миокард и местной анестезирующей (мембраностабилизирующей) активностью.
Блокада бета-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах повышает сопротивляемость дыхательных путей, обусловленную отсутствием антагонизма к парасимпатомиметической активности. Такой эффект у пациентов с бронхиальной астмой или иными бронхоспастическими состояниями может представлять потенциальную опасность.
Блокада бета-адренорецепторов снижает сердечный выброс как у здоровых субъектов, так и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда блокада бета-адренорецепторов может ослаблять стимулирующее влияние симпатической нервной системы, необходимое для поддержания адекватной функции сердца.
При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Повышенное внутриглазное давление является основным фактором риска в патогенезе развития характерных для глаукомы поражения зрительного нерва и сужения границ полей зрения. Не оказывает влияния на ширину зрачка и аккомодацию.
Точный механизм снижения внутриглазного давления, обусловленного тимололом, не известен. Согласно данным топографии и флуорометрии у человека, тимолол при местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее отока. Снижая внутриглазное давление, не влияет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения; не снижает качество ночного зрения. Действие проявляется через 20 мин после закапывания. Максимальный эффект наблюдается через 1-2 ч. Продолжительность действия 24 ч.
Особые условия
В послеоперационном периоде антиглаукоматозных операций и при применении препаратов, снижающих секрецию внутриглазной жидкости, возможно развитие отслойки сосудистой оболочки глаза.
Применение тимолола пациентами с атопией или тяжелыми патологическими реакциями на различные аллергены в анамнезе может спровоцировать более тяжелые реакции в ответ на случайное, диагностическое или терапевтическое ведение аллергенов. Такие пациенты могут слабо реагировать на введение обычных доз эпинефрина для купирования анафилактических реакций.
Бета-адреноблокаторы способны маскировать ряд клинических симптомов гипертиреоза (и частности тахикардию). Требуется осторожность при применении бета- адреноблокаторов у пациентов с возможностью развития тиреотоксикоза.
У пациентов без сердечной недостаточности в анамнезе длительное угнетение миокарда в некоторых случаях может приводить к развитию сердечной недостаточности. При возникновении первых признаков сердечной недостаточности тимолол необходимо отменить. Необходима осторожность при назначении тимолола пациентам с атриовентрикулярной блокадой I степени, стенокардией Принцметала и периферическими нарушениями кровообращения (феномен Рейно).
Основным патогенетическим аспектом лечения закрытоугольной глаукомы является необходимость открытия угла передней камеры, что достигается путем сужения зрачка с помощью миотиков. В связи с отсутствием влияния тимолола на диаметр зрачка в терапии закрытоугольной глаукомы препарат может применятся только в сочетании с миотиками. Из-за возможного влияния блокаторов бета-адренорецепторов на артериальное давление и число сердечных сокращений эти средства следует с осторожностью применять у пациентов с недостаточностью мозгового кровобращения. Если после начала терапии тимололом развиваются признаки или симптомы снижения мозгового кровообращения, следует пересмотреть необходимость терапии местными бета-адреноблокаторами.
Применение тимолола может усиливать мышечную слабость при миастении (например. вызывать усиление диплопии, птоза и общей слабости). У некоторых пациентов с миастенией gravis и другими миастеническими заболеваниями отмечено повышение мышечной слабости при применении тимолола.
При одновременном применении с другими лекарственными средствами необходимо соблюдать интервал между инстилляциями не менее 15 минут.
При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, состояние роговой оболочки и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес.
Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз, абсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая изменение их цвета и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Контактные линзы следует снять перед применением препарата и при необходимости одеть их снова не ранее, чем через 15 минут после инстилляции.
При длительном применении препарата возможно токсическое влияние консерванта бензалкония хлорида на эпителий роговицы (развитие точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии).
Отмечены случаи развития бактериального кератита у пациентов, применявших тимолол в контейнерах для многократного дозирования офтальмологических лекарственных препаратов. Эти контейнеры непреднамеренно контаминировались пациентами с сопутствующими заболеваниями роговицы.
При переводе пациентов на лечение тимололом может понадобиться коррекция изменений рефракции, вызванных применявшимися ранее миотиками.
Препарат, подобно другим бета-адреноблокаторам, может скрыть возможные симптомы гипогликемии в крови у больных сахарным диабетом.
В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить препарат за 48 часов до операции, так как он усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с профилем побочных явлений (в частности, со стороны органа зрения и нервной системы).
Лекарственное взаимодействие
Совместное использование препарата с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка.
Специфическое действие препарата - снижение внутриглазного давления, которое может усилиться при одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин.
Два различных бета-адреноблокатора не следует закапывать в один и тот же глаз. Артериальная гипотензия и брадикардия могут усилиться при одновременном использовании препарата с антагонистами катьция, резерпином и системными бета- адреноблокаторами.
Ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.
Одновременное применение с инсулином или пероральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии.
Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 часов до планируемого хирургического вмешательства под общей анестезией.
Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.
Фармакокинетика
Тимолол быстро проникает через роговицу в ткани глаза. После инстилляции во влаге передней камеры глаза максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1-2 ч. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слезного тракта.
Сmах тимолола в плазме крови составляет около 0.824 нг/мл и сохраняется до порога обнаружения в течении 12 ч. У новорожденных и маленьких детей Сmах тимолола сущетвенно превышает Сmах в плазме крови взрослых. Период полувыведения (Т1/2) тимолола составляет 4,8 ч после местного применения. Метаболизм тимолола осуществляется изоферментом CYP2D6. Тимолол и образующиеся метаболиты в основном выводятся почками.
Показания
Повышенное внутриглазное давление (офтазьмогипертензия), открытоугольная глаукома, глаукома на афактическом глазу и другие виды вторичной глаукомы, врожденная глаукома (при не эффективности других средств), в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками).
Противопоказания
— бронхиальная астма;
— синусовая брадикардия;
— AV-блокада II и III степени;
— острая и хроническая сердечная недостаточность;
— кардиогенный шок;
— дистрофические заболевания роговицы;
— ринит;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при ХОБЛ тяжелого течения, синоатриальной блокаде, артериальной гипотензии, цереброваскулярной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, одновременном назначении других бета-адреноблокаторов, а также у пациентов детского возраста, особенно в период новорожденности (поскольку препарат содержит бензалкония хлорид).
Передозировка
симптомов: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение АД, бронхоспазм, брадикардия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма - в/в изопреналин, для лечения артериальной гипотензии - добутамин.
Побочные действия
Нежелательные реакции, возникшие после приема внутрь тимолола и других бета- адреноблокаторов, могут расцениваться как потенциальные побочные реакции и для препаратов тимолола в лекарственной форме капли глазные.
Нежелательные реакции, сведения о которых были получены в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом наблюдении лекарственных препаратов тимолола в лекарственной форме капли глазные
Частота побочных эффектов, выявленных как в ходе исследований, так и при постмаркетинговом наблюдении, оценивались следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 до <1/10); иногда (>1/1000 до <1/100); редко (>1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (имеющиеся данные не могут быть оценены).
Общие реакции
С неизвестной частотой: головная боль, астения/усталость, боль в груди.
Со стороны органа зрения
Часто: затуманивание зрения, боль в глазах, жжение и зуд в глазах, дискомфорт в глазу, конъюнктивальная инъекция.
Нечасто: блефарит, точечный кератит, кератит, конъюнктивит, ирит, диплопия, эрозия роговицы, язва роговицы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, ощущение "песка" в глазах, отек век, отек конъюнктивы, птоз.
Редко: увеит, двоение в глазах, пигментация роговицы, эритема век.
Очень редко: развитие кальцификации роговицы при значительном ее повреждении в связи с наличием фосфатов в составе капель.
С неизвестной частотой: снижение чувствительности роговицы, отслойка сосудистой оболочки в послеоперационном периоде антиглаукоматозной хирургии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто: брадикардия, гипотония.
Редко: инфаркт миокарда, снижение или повышение артериального давления, перемежающаяся хромота.
С неизвестной частотой: остановка сердца, атриовентрикулярный блок, аритмия, учащенное сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, феномен Рейно.
Со стороны пищеварительной системы Нечасто: дисгевзия.
Редко: диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, боли в животе.
С неизвестной частотой: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны иммунной системы С неизвестной частотой: системная красная волчанка.
Психические расстройства Редко: депрессия.
С неизвестной частотой: бессонница, потеря памяти, кошмарные сновидения.
Со стороны нервной системы Нечасто: головная боль.
Редко: ишемия головного мозга, головокружение, мигрень.
С неизвестной частотой: нарушение мозгового кровообращения, обморок, парестезии, головокружение, усугубление течения миастении gravis.
Со стороны колеи и подкожных тканей редко: отек лица, эритема.
С неизвестной частотой: псориаз или ухудшение течения псориаза, локализованная сыпь, элопеция.
Со стороны соединительной ткани С неизвестной частотой: артропатия. боль в мышцах.
Аллергические реакции
С неизвестной частотой: системные аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, крапивницу, местную или генерализованную сыпь. зуд.
Со стороны дыхательной системы и органов средостения Нечасто: дыхательная недостаточность, одышка, бронхит.
Редко: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с уже имеющимися бронхоспастическими состояниями), кашель, заложенность носа, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны эндокринной системы
С неизвестной частотой: субклиническое течение гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом (см. раздел "Особые указания").
Со стороны мочеполовой системы
С неизвестной частотой: ретроперитонеальный фиброз, сексуальная дисфункция (включая импотенцию), снижение либидо, болезнь Пейрони.
Со стороны ЛОР-органов С неизвестной частотой: звон в ушах.
Нежелательные реакции, возникавшие после приема тимолола или других бета- адреноблокаторов внутрь
Аллергические реакции: эритематозная сыпь, лихорадка, сопровождающаяся оолыо в горле, ларингоспазм, сопровождающийся дистресс-синдромом.
Общие реакции и реакции в месте введения: боль в конечностях, снижение толерантности к физической нагрузке, снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: усугубление артериальной недостаточности, вазодилатация.
Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечная боль. гепатомегалия. рвота. тромбоз мезентериальных артерий, ишемический колит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нетромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, гипогликемия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, раздражение кожи, повышенная пигментация, потливость.
Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия.
Со стороны нервной системы/психические нарушения: вертиго, снижение концентрации внимания, обратимое угнетение ментальных функций, прогрессирующее до кататонии, острый обратимый синдром, характеризующийся нарушением ориентации во времени и пространстве, эмоциональной лабильностью, некоторым затруднением восприятия и сниженной способностью выполнять нейропсихические тесты.
Со стороны дыхательной системы: хрипы, бронхиальная обструкция.
Со стороны мочеполовой системы: затруднение мочеиспускания.
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.