Фелодип в Казани

ОЗОН,ООО

Россия

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг - 30 шт в уп.

Состав на одну таблетку 2,5 мг Действующее вещество: фелодипин - 2,50 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 97,50 мг; гипромеллоза - 84,00 мг; макрогола стеарат - 2,00 мг; кремния диоксид коллоидный - 3.00 мг; магния стеарат - 1,00 мг. Состав оболочки: гипромеллоза - 2,90 мг; макрогол - 4000 - 0,70 мг; титана диоксид - 1,40 мг.

Требуется соблюдать особую осторожность при следующих состояниях: аортальный стеноз, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, артериальная гипотензия, которая у предрасположенных пациентов может вызывать ишемию миокарда. Эффективность и безопасность применения фелодипина в лечении гипертонических кризов изучены недостаточно. Фелодипин может вызвать значительное снижение артериального давления с последующим развитием тахикардии. Это может привести к ишемии миокарда у предрасположенных пациентов. Совместное применение препаратов, индуцирующих изофермент CYP3A4. приводит к значительному уменьшению концентрации фелодипина в плазме крови и недостаточному терапевтическому эффекту от приёма препарата (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Следует избегать совместного назначения таких препаратов. Одновременное применение препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, приводит к значительному увеличению концентрации фелодипина в плазме крови, в связи с чем. следует избегать таких комбинаций. Следует избегать приёма препарата с грейпфрутовым соком из-за значительного увеличения концентрации фелодипина в плазме крови. Фелодипин метаболизируется в печени, поэтому у пациентов с нарушением функции печени может наблюдаться увеличение концентрации фелодипина в плазме крови. В связи с этим у пациентов с нарушением функции печени фелодипин следует применять с осторожностью. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: При управлении транспортными средствами или другими механизмами, требующими повышенного внимания, следует учитывать возможность развития головокружения и слабости на фоне приема препарата. В начале терапии или в период увеличения дозы пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фелодипин является субстратом для изофермента CYP3A4. Препараты, индуцирующие или ингибирующие изофермент CYP3A4, оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови. Препараты, индуцирующие систему изоферментов цитохрома Р450: фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и рифампицин, а также препараты Зверобоя продырявленного усиливают метаболизм фелодипина за счёт индукции системы изоферментов цитохрома Р450. Совместное применение фенитоина. карбамазепина. фенобарбитала и рифампицина приводит к снижению значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 93% и максимальной концентрации (Сmах) фелодипина на 82%. Следует избегать совместного назначения с индукторами изофермента CYP3A4. Препараты, ингибирующие систему изоферментов цитохрома Р450: противогрибковые препараты азолового ряда (итраконазол, кетоконазол), макролидные антибиотики (например, эритромицин) и ингибиторы ВИЧ-протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3A4. При совместном назначении итраконазола Сmах фелодипина увеличивается в 8 раз, AUC в 6 раз. При совместном назначении эритромицина Сmах и AUC фелодипина увеличивается приблизительно в 2,5 раза. Следует избегать совместного назначения фелодипина и ингибиторов изофермента CYP3A4. Сок грейпфрута ингибирует изофермент CYP3A4. Применение фелодипина с грейпфрутовым соком увеличивает Сmах и AUC фелодипина приблизительно в 2 раза. Следует избегать одновременного применения. Такролимус: фелодипин может вызывать увеличение концентрации такролимуса в плазме крови. При одновременном применении рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в сыворотке крови, может потребоваться коррекция дозы такролимуса. Циклоспорин: при совместном назначении циклоспорина и фелодипина Сmах фелодипина увеличивается на 150%, AUC увеличивается на 60%. Однако, воздействие фелодипина на фармакокинетические показатели циклоспорина минимально. Циметидин: совместное применение циметидина и фелодипина приводит к увеличению Сmах и AUC фелодипина на 55%.

Системная биодоступность фелодипина составляет примерно 15% и не зависит от времени приема пищи. Однако скорость абсорбции, но не ее степень, может меняться в зависимости от времени приема пищи, и максимальная концентрация в плазме крови, таким образом, повышается примерно на 65%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч. Препарат связывается с белками плазмы крови на 99%. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 10 л/кг. Период полувыведения составляет примерно 25 ч, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приёме. Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1200 мл/мин. Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Вместе с тем возрастной признак лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина. Фелодипин метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4, все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом (гемодинамической активностью). Около 70% от принятой дозы выделяется в виде метаболитов с почками, остальная часть - через кишечник. Менее 0,5% выводятся почками в неизмененном виде. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе.

• Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ). • Стабильная стенокардия (в монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами).

• Повышенная чувствительность к фелодипину или в состав препарата. • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. • Острый инфаркт миокарда. • Нестабильная стенокардия. • Гемодинамически значимый стеноз клапанов сердца. • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. • Беременность, период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). С осторожностью Аортальный стеноз, митральный стеноз, лабильность артериального давления, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, пожилой возраст, артериальная гипотензия (у предрасположенных пациентов может вызвать ишемию миокарда), одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4. Применение при беременности и в период груд

Токсичность 10 мг фелодипина у 2-х летнего ребенка вызвало незначительную интоксикацию. 150-200 мг фелодипина у 17-ти летнего пациента и 250 мг у взрослого пациента вызвало интоксикацию от незначительной степени до умеренной. Вероятно, фелодипин оказывает более значимый эффект на периферическое кровообращение, чем на сердце по сравнению с другими препаратами данной терапевтической группы. Симптомы При передозировке симптомы интоксикации проявляются через 12-16 часов после приёма препарата, тяжёлые симптомы могут возникать и через несколько дней после приёма. Могут отмечаться следующие симптомы: брадикардия (иногда тахикардия), выраженное снижение АД, атриовентрикулярная (AV) блокада МП степени, желудочковая экстрасистолия, предсердно-желудочковая диссоциация, асистолия, фибрилляция желудочков; головная боль, головокружение, нарушение сознания (или кома), судороги; одышка, отёк лёгких (не кардиогенный) и апноэ; у взрослых возможно развитие респираторного дистресс-синдрома; ацидоз, гипокалиемия. гипергликемия, возможно гипокальциемия; покраснение лица, сопровождающееся ''приливами'1, гипотермия; тошнота и рвота. При передозировке наибольший риск представляют симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы. Лечение Назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка, в ряде случае эффективно даже на поздней стадии интоксикации. Специфический антидот-препараты кальция. Важно! Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). Контроль ЭКГ. При необходимости обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию лёгких. Показана коррекция кислотно-основного состояния и электролитов сыворотки крови. В случае брадикардии и AV блокады назначают атропин 0,5 - 1 мг в/в взрослым (20-50 мкг/кг детям), при необходимости повторяют введение, или первоначально вводят изопреналин 0.05-0,1 мкг/кг/мин. При острой интоксикации на ранней стадии может понадобиться постановка искусственного водителя ритма. Выраженное снижение АД корректируют в/в введением жидкости, взрослым в/в вводят раствор кальция глюконата (9 мг Са/мл) 20-30 мл в течение 5 минут или в виде инфузии (3-5 мг Са/кг детям), при необходимости повторяют введение в той же дозе. При необходимости инфузионно вводят эпинефрин (адреналин) или допамин. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. При судорогах назначают диазепам. Проводится другое симптоматическое лечение.

К наиболее часто встречаемым побочным реакциям при приёме фелодипина относится дозозависимый эффект: отек лодыжек легкой - средней степени тяжести, обусловленный вазодилатирующими свойствами фелодипина, по этой причине примерно 2% пациентов отказываются от приёма препарата. В начале терапии или при увеличении дозы могут отмечаться покраснение лица, сопровождающееся "приливами", головная боль, ощущение сердцебиения, головокружение и слабость. Обычно эти реакции носят временный характер и проходят самостоятельно. Имеются отдельные сообщения о нарушении сна. однако связь с приемом фелодипина не установлена. Сообщалось о случаях гиперплазии слизистой языка и десен после приема фелодипина у пациентов с выраженным гингивитом/пародонтитом. Для избежания данного побочного эффекта или уменьшения его проявления рекомендуется проводить тщательную гигиену полости рта. Считается, что гипергликемия возникает на фоне приема группы БМКК, однако на фоне приёма фелодипина гипергликемия отмечалась только в отдельных случаях. Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: часто (?1/100); нечасто (?1/1000 и <1/100); редко (?1/10000. <1/1000); очень редко (< 1/10000). Органы и системы органов Часто (?1/100) Нечасто (>1/1000 и <1/100) Редко (?1/10000, <1/1000) Очень редко (<1/10000) Нарушении со стороны иммунной системы реакции повышенной чувствительности Нарушения со стороны эндокринной стемы гипергликемия Нарушения со стороны нервной системы головная боль парестезия, головокружение обморок Нарушения со стороны сердца тахикардия. ощущение сердцебиения. экстрасистолия Нарушения со стороны сосудов покраснение лица, сопровождающееся ''приливами", отек лодыжек выраженное снижение АД. сопровождающееся тахикардией, которая у чувствительных пациентов может вызывать обострение течение стенокардии Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта тошнота. абдоминальная боль рвота, гиперплазия слизистой языка и дёсен, гингивит Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей экзантема, кожный зуд крапивница фоточувствительность, ангионевротический отек в виде отёка губ или языка Нарушения со стороны скелетно-мышечной и единительной ткани артралгия, миалгия Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей учащенное мочеиспускание Нарушения со стороны половых органов и молочной железы импотенция/сексуальная дисфункция Общие расстройства и нарушения в месте введения повышенная утомляемость лихорадка Не установлено причинно-следственной связи следующих побочных эффектов с приёмом препарата: Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: анемия; Нарушения психики: депрессия, бессонница, тревожные расстройства, нервозность, сонливость, раздражительность; Нарушения со стороны органа зрения: зрительные расстройства; Нарушения со стороны сердца: инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия; Нарушения со стороны сосудов: артериальная гипотензия, синкопе; Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: фарингит, одышка, бронхит, грипп, синусит, носовое кровотечение; Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, сухость во рту, метеоризм; Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, кровоподтёки, лейкоцитокластический васкулит; Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, боль в спине, мышечные боли, миалгия, боли в верхних и нижних; конечностях; Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия. дизурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: гинекомастия; Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в груди, отек лица, гриппоподобный синдром;