Кетонал ДУО в Новозыбкове

Лек д.д./Новартис Нева, ООО

Словения/Россия

Кетопрофен, Профенид, Фламакс, Флексен

Капсула № 1 с прозрачным корпусом и синей крышкой. Содержимое капсулы представляет собой белые и желтые пеллеты.

Капсулы с модифицированным высвобождением 150 мг 30 штук в уп.

1 капсула содержит: ядро пеллет: действующее вещество: кетопрофен 150,00 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 34,0 мг; лактозы моногидрат 20,00 мг; повидон 5,00 мг; кроскармеллоза натрия 10,00 мг; полисорбат 80 1,00 мг; оболочка пеллет1: эудрагит RS 30 D (этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата сополимер [1:2:0,1]) 4,908 мг; эудрагит RL 30 D (этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата сополимер [1:2:0,2]) 4,908мг; триэтилцитрат 0,880 мг; полисорбат 80 0,008 мг; тальк2 1,760 мг; железа (III) оксид желтый (Е 172) 0,080 мг; тальк 0,200 мг; кремния диоксид коллоидный2 0,200 мг; капсула: капсула 1 L 970/53.051: 1 шт; желатин до 100%; индигокармин (Е 132) 0,4%; титана диоксид (Е 171) 0,9%. 1в капсуле только 40% пеллет покрыты оболочкой. 2количества талька (0,200 мг) и кремния диоксида коллоидного не принимаются в расчет массы содержимого капсулы.

Не следует сочетать прием кетопрофена с приемом других НПВП и/или ингибиторов ЦОГ2. При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, контролировать функцию почек и печени, в особенности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь. Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении кетопрофена для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме. При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение следует незамедлительно прекратить. Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких дозировок кетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении кетопрофена пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых, по какой-либо причине, наблюдается снижение объема циркулирующей крови. Использование препарата должно быть прекращено перед большим хирургическим вмешательством. Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) не рекомендуется использовать препарат. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: Данных об отрицательном влиянии Кетонал®ДУО в рекомендуемых дозах на способности к управлению автомобилем или работе с механизмами нет. При управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, необходимо соблюдать осторожность, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие гипогликемических средств для приема внутрь и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин). Одновременное применение с другими НПВП, салицилатами, глюкокортикостероидами, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ. Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитиками, антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел), пентоксифиллином повышает риск развития кровотечений. Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии. Повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата и дигоксина. Увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови. Сочетанный прием с глюкокортикостероидами и другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ2 увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (в частности, со стороны ЖКТ). НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

Всасывание Кетонал®ДУО представляет собой новую лекарственную форму, отличающуюся от обычных капсул способом высвобождения активного вещества. Капсулы с модифицированным высвобождением содержат два вида пеллет: белые (около 60% от общего количества) и желтые (40% от общего количества, покрытые оболочкой). Кетопрофен быстро высвобождается из белых пеллет и медленно из желтых, что обусловливает сочетание быстрого и пролонгированного действия препарата. Препарат хорошо всасывается после приема внутрь. Биодоступность как обычных капсул, так и капсул с модифицированным высвобождением одинакова, и составляет 90%. Прием пищи не влияет на общую биодоступность (AUC) кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания. После приема внутрь кетопрофена в виде капсул с модифицированным высвобождением 150 мг максимальная плазменная концентрация (Cmax) = 9036,64 нг/мл достигается в течение 1,76 ч. Распределение Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Объем распределения в тканях составляет 0,1-0,2 л/кг. Препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30% плазменной. Значимые концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости стабильны и сохраняются до 30 ч, в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов. Метаболизм и выведение Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при посредстве микросомальных ферментов печени, период полувыведения (T1/2) кетопрофена менее 2 ч. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена. При применении препарата в дозировке 100 мг и более выведение почками может быть затруднено. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник. При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40% препарата. У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии, и вследствие этого высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначение препарата в минимальной терапевтической дозе. У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, что также требует снижения дозировки. У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена происходят медленнее, но это имеет клиническое значение только для пациентов с пониженной функцией почек.

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе: - воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит; серонегативные артриты: анкилозируюгций спондилоартрит -болезнь Бехтерева, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера); подагра, псевдоподагра; остеоартроз; - болевой синдром: головная боль; тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит; посттравматический и послеоперационный болевой синдром; болевой синдром при онкологических заболеваниях; альгодисменорея.

- Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам; - полное и неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в том числе в анамнезе); - язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, язвенный колит, болезнь Крона в фазе обострения, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; - гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; - детский возраст (до 15 лет); - тяжелая печеночная недостаточность; - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек; - декомпенсированная сердечная недостаточность; - послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования; - желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на

Как и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боль в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность. При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля. Лечение - симптоматическое; воздействие кетопрофена на желудочно- кишечный тракт (ЖКТ) можно ослабить с помощью блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторов протонной помпы и простагландинов.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы редко: геморрагическая анемия; частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга. Нарушения со стороны иммунной системы частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок). Нарушения со стороны нервной системы нечасто: головная боль, головокружение, сонливость; редко: парестезии; частота неизвестна: судороги, нарушение вкусовых ощущений. Нарушения психики: частота неизвестна: эмоциональная лабильность. Нарушения со стороны органов чувств редко: нечеткость зрения, шум в ушах. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы частота неизвестна: сердечная недостаточность, повышение артериального давления, вазодилатация. Нарушения со стороны дыхательной системы редко: обострение бронхиальной астмы; частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота; нечасто: запор, диарея, вздутие живота, гастрит; редко: пептическая язва, стоматит; очень редко: обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация. Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей редко: гепатит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение концентрации билирубина. Нарушения со стороны кожных покровов нечасто: кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны мочевыделительной системы частота неизвестна: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефритический синдром, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек. Прочее нечасто: отеки; редко: увеличение массы тела; частота неизвестна: повышенная утомляемость.