Аминазин

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Новосибхимфарм ОАО

Россия

Ларгактил, Хлорпромазин

Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл по 2 мл в ампулы - 10 шт в уп.

В 1 мл раствора содержится: активное вещество: хлорпромазина гидрохлорид в пересчете на 100% вещество (аминазин) - 25,0 мг; вспомогательные вещества: нагрия сульфит безводный - 1,0 мг, натрия дисульфит - 1,0 мг, аскорбиновая кислота - 2,0 мг, натрия хлорид - 6,0 мг, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Во время лечения необходимо следить за показателями артериального давления, пульсом, регулярно контролировать функции печени, почек и крови. Во избежание резкого снижения артериального давления после внутримышечного или внутривенного введения, процедуру проводят в положении больного "лежа"; после применения препарата больные должны оставаться в положении "лежа" не менее 1,5-2 ч (резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс). Больные не должны подвергаться ультрафиолетовому облучению, поскольку препарат может вызывать фотосенсибилизацию. В период лечения следует не допускать применения этанола. Необходимо исключать возможность попадания препарата на кожу и слизистые оболочки. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами: Аминазин нельзя назначать во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Аминазин ослабляет сосудосуживающий эффект эфедрина. Может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) ототоксичных лекарственных средств, особенно антибиотиков. Снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады дофаминовых рецепторов), а также эффекты амфетаминов, клонидина и гуанетидина. Усиливает антихолинергические эффекты других лекарственных средств, при этом собственное антипсихотическое действие может уменьшаться. При одновременном применении Аминазина с родственным по химической структуре прохлорперазином, может наступить передозировка и длительная потеря сознания. Совместим с другими антипсихотическими лекарственными средствами, анксиолитиками и антидепрессантами. Нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками (возможно развитие гипертермии). При одновременном применении с другими лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему (средства для общей анестезии, противосудорожные лекарственные средства, наркотические анальгетики, этанол и содержащие его препараты, барбитураты и другие снотворные, анксиолитические средства , (транквилизаторы) и другие) возможно усиление и удлинение депримирующего эффекта, а также угнетение дыхания. Назначение совместно с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминооксидазы увеличивает риск развития злокачественного нейролептического синдрома. С препаратами для лечения тиреотоксикоза повышает риск развития агранулоцитоза. С другими лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, Аминазин увеличивает частоту и тяжесть экстрапирамидных нарушений. С гипотензивными препаратами усиливает выраженность снижения артериального давления в ортостазе. Антациды, противопаркинсонические, препараты лития могут нарушать всасывание Аминазина. Гепатотоксичные лекарственные средства при совместном применении с Аминазином повышают риск развития токсического влияния на печень. На фоне лечения Аминазином следует избегать введения эпинефрина (из-за возможности, извращения эффекта эпинефрина и дальнейшего снижения артериального давления). Средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Хорошо и быстро всасывается после внутримышечного введения. Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения достигается через 1-2 часа. Связь с белками плазмы крови - 90-99%. Быстро выводится из кровяного русла, неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрацией в плазме и терапевтическим эффектом. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30%), гидроксилирования (30%) и дезметилирования (20%). Фармакологической активностью обладают гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Выводится почками и с желчью. Период полувыведения составляет 15-30 часов. За сутки выводится около 20% принятой дозы, 1-6% дозы выделяется почками в неизменном виде. Следы метаболитов можно обнаружить в моче через 12 месяцев и более после прекращения лечения. Вследствие высокого связывания с белками практически не выводится в ходе гемодиализа.

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений! В психиатрической практике: психомоторное возбуждение и психотические состояния у больных шизофренией, маниакальное возбуждение, при маниакально-депрессивном психозе и других психических заболеваниях различного генеза, сопровождающихся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей; при расстройствах настроения и психопатиях, при психотических расстройствах у больных эпилепсией и органическими заболеваниями ЦНС, для облегчения состояния абстиненции при алкоголизме и токсикоманиях. В терапевтической, неврологической и хирургической практике Аминазин применяют для купирования психомоторного возбуждения; как противорвотное (в том числе при оперативном вмешательстве), средство для усиления действия анальгетиков при упорных болях, при заболеваниях сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после нарушений мозгового кровообращения и др.), для успокоения икоты, для понижения температуры тела в анестезиологии в составе так называемых "литических смесей".

- Повышенная индивидуальная чувствительность; - хроническая сердечная недостаточность (декомпенсация); - артериальная гипотензия; - выраженное угнетение функции центральной нервной системы и коматозные состояния любой этиологии; - черепно-мозговая травма; - прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга; - беременность, период лактации - детский возраст (до 6 месяцев). С осторожностью: Активный алкоголизм (повышена вероятность развития гепатотоксических реакций), патологические изменения показателей крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (прогрессирование роста опухоли и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими лекарственными средствами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность; заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона, эпилепсия, микседема, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особе

Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, угнетение дыхания, возможно развитие отека легких; кардиотоксичное действие (развитие недостаточности кровообращения, артериальная гипотензия, шок, нарушение ритма (тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, асистолия); нейротоксическое действие (ажитация; спутанность сознания, судороги, дезориентация, сонливость, ступор или кома). Лечение: При аритмии - внутривенное введение фенитоина 9-11 мг/кг, при недостаточности кровообращения - сердечные гликозиды, при выраженном снижении артериального давления - внутривенное введение жидкости или вазопрессорных лекарственных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение артериального давления за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах - диазепам (избегать назначения барбитуратов вследствие возможной последующей депрессии центральной нервной системы и угнетения дыхания), при паркинсонизме - дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции центральной нервной системы, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

В начале лечения могут наблюдаться сонливость, головокружение, сухость во рту, снижение аппетита, запоры, парез аккомодации, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, тахикардия, расстройства сна, затруднение мочеиспускания, снижение потенции, фригидность, аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (фотосенсибилизация, ангионевротический отек лица и конечностей); реже - резкое снижение артериального давления. При длительном применении в высоких дозах (0,5-1,5 г/сутки) - экстрапирамидные расстройства (дискинезии - пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, акинеторигидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор и вегетативные нарушения), явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения, нейролептическая депрессия, холестатическая желтуха, нарушения сердечного ритма, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, гиперкоагуляция, аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, тошнота, рвота, диарея, олигурия, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы; в единичных случаях - судороги (в качестве корректоров применяют противопаркинсонические лекарственные средства - тропацин, тригексифенидил и другое; дискинезии купируются подкожным введением 2 мл 20% раствора кофеин-бензоата натрия и 1 мл 0,1% раствора атропина), злокачественный нейролептический синдром. Местные реакции: при внутримышечном введении могут возникнуть инфильтраты, при внутривенном введении - флебит, при попадании на кожу и слизистые оболочки - раздражение тканей. При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены, случаи внезапной смерти (в т.ч. возможно вызванные кардиологическими причинами); могут удлинять интервал QT - риск развития желудочковых нарушений ритма (особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного QT).