АМБРОКСОЛ 0,03/5МЛ 100МЛ ФЛАК СИРОП /ВЕРТЕКС

Способ применения и дозы Внутрь Возраст Разовая доза Кратность приема Взрослым и детям старше 12 лет 5 мл 3 раза в сутки Взролым и детям старше 12 лет при необходимости усиления терапевтического эффекта 10 мл 2 раза в сутки Детям от 6 до 12 лет 2,5 мл 2-3 раза в сутки Амброксол в форме сиропа можно применять независимо от приема пищи. Общие рекомендации по применению муколитиков

• Необходимо потреблять достаточное количество жидкости
• Необходимо избегать совместного приема с противокашлевыми препаратами
• Последний прием препарата должен быть не позднее 18 часов
• Выполнение комплекса упражнений (дыхательная гимнастика, детский дренирующий массаж) и активное откашливание способствуют удалению разжиженной мокроты из бронхолегочных путей В случае сохранения симптомов заболевания в течение 4-5 дней от начала приема рекомендуется обратиться к врачу.

Острые и хронические заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты:

-острый и хронический бронхит;

-пневмония;

-хроническая обструктивная болезнь легких;

-бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты;

-бронхоэктатическая болезнь.

5 мл сиропа содержат:

действующее вещество: амброксола гидрохлорид - 30,0 мг;

вспомогательные вещества: сорбитол жидкий (некристаллизующийся) - 1750,0 мг; глицерол (глицерин) - 637,5 мг; ароматизатор «Клубника с натуральным экстрактом RX9711» - 12,0 мг; гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза) - 10,0 мг; бензойная кислота - 8,5 мг; ацесульфам калия - 5,0 мг; ароматизатор «Карамель-крем 761» - 3,0 мг; вода очищенная - до 5 мл.

Гиперчувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата, детский возраст до 6 лет, беременность (I триместр), период грудного вскармливания, наследственная непереносимость фруктозы (из-за наличия в составе препарата сорбитола, см. раздел «Особые указания»).

С осторожностью

-беременность (II и III триместры);

-почечная недостаточность;

-печеночная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Амброксол проникает через плацентарный барьер.

Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на родовую деятельность.

Обширный клинический опыт применения амброксола после 28 недели беременности не обнаружил свидетельств отрицательного влияния на плод.

Тем не менее, необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при использовании лекарства во время беременности. Особенно не рукомендуется применять амброксол в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Амброксол может экскретироваться с грудным молоком. Несмотря на то, что нежелательные эффекты у детей, получающих кормление грудью, не наблюдались, в период грудного вскармливания не рекомендуется использовать амброксол. Фертильность

Доклинические исследования амброксола не выявили отрицательного воздействия на фертильность.

Не следует комбинировать с противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты.

Имеются единичные сообщения о тяжелых поражениях кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП) и многоформная экссудативная эритема, совпавшие по времени с назначением отхаркивающих препаратов, таких как Амброксол. В большинстве случаев они могут быть объяснены тяжестью основного заболевания и/или сопутствующей терапией. У пациентов с синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и боль в горле. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение «противопростудных» средств. При появлении новых поражений кожи и слизистых оболочек рекомендуется прекратить лечение амброксолом и немедленно обратиться за медицинской помощью.

У пациентов с нарушением моторики бронхов и с большим количеством мокроты (например, при редко встречающемся синдроме первичной цилиарной дискинезии) препарат следует применять с осторожностью, так как он может вызвать скопление мокроты.

У пациентов с нарушением функции почек или тяжелыми заболеваниями печени препарат не следует применять без назначения врача. При приеме амброксола, как и любого лекарственного средств, которое метаболизируется в печени и выводится почками, у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени следует ожидать накопления метаболитов амброксола, образующихся в печени.

Вспомогательные вещества

Сорбитол

Сироп Амброксол (30 мг/5 мл) содержит 4,9 г сорбитола в пересчете на максимальную рекомендуемую дневную дозу (20 мл).

Пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать препарат Амброксол в форме сиропа, так как сорбитол, входящий в состав препарата, является источником фруктозы.

Дополнительно сорбитол может вызывать дискомфорт в желудочно-кишечном тракте и небольшой слабительный эффект.

Бензойная кислота

Билирубин вытесняетсяиз альбумина бензойной кислотой, что влечет за собой повышение концентрации билирубина в плазме крови. Как следствие может усилиться желтуха новорожденных, которая далее может развиться в ядерную желтуху (отложения неконъюгированного билирубина в ткани мозга).

Пропиленгликоль (присутствует в ароматизаторах)

Совместное применение пропиленгликоля с любым субстратом алкогольдегидрогеназы, таким как этанол, может привести к развитию серьезных побочных эффектов у новорожденных.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Нет сведений о неблагоприятном воздействии на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Сироп 30 мг/5 мл - 100 мл флакон вместе с мерным стаканчиком и инструкцией по применению в уп.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥ 1/10;

часто от ≥ 1/100 до < 1/10;

нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100;

редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000;

очень редко < 1/10000;

частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Желудочно-кишечные нарушения:

часто - тошнота, гипестезия полости рта (снижение чувствительности в полости рта);

нечасто - диспепсия, боль в животе, рвота, диарея, сухость во рту;

редко -сухость в горле.

Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна - анафилактические реакции, анафилактический шок, гиперчувствительность.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто - дисгевзия (нарушение вкуса).

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:

Часто: фарингеальная гипестезия (снижение чувствительности в глотке).

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редко - сыпь, крапивница;

частота неизвестна - ангионевротический отек, зуд.

отхаркивающее муколитическое средство

О клинически значимых, нежелательных взаимодействиях с другими лекарственными средствами не сообщалось. При совместном применении увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина, доксициклина.

Не рекомендуется одновременное применение амброксола и противокашлевых препаратов (например, кодеина), так как за счет подавления кашлевого рефлекса может возникнуть опасность скопления мокроты в просвете дыхательных путей с затруднением дыхания.

В исследованиях показано, что амброксол - активное вещество препарата Амброксол, увеличивает секрецию в дыхательных путях, снижает вязкость мокроты, усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует двигательную активность ресничек мерцательного эпителия. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса), что улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.

При совместном применении с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин, доксициклин) увеличивает их концентрацию в бронхиальном секрете.

In vitro и в исследованиях на животных было показано, что амброксол оказывает местноанестезирующее (за счет блокирования натриевых каналов нейронов) и противовоспалительное (за счет уменьшения высвобождения цитокинов из мононуклеарных или полиморфноядерных клеток, присутствующих как в крови, так и в тканях) действия.

У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких длительная терапия препаратом Амброксол (в течение 6 месяцев) приводила к значительному снижению числа и длительности обострений а также достоверному уменьшению продолжительности применения антибиотиков, что проявлялось уже после 2 месяцев терапии. Применение препарата Амброксол также вызывало статистически значимое улучшение клинических симптомов заболевания (затрудненное отхождение мокроты, кашель, одышка, патологические аускультативные признаки) в сравнении с плацебо.

Таким образом, амброксол оказывает комплексное защитное действие на бронхолегочную систему за счет нормализации естественной функции мукоцилиарного клиренса и протекции обострений хронических респираторных заболеваний при длительной терапии.

от 2℃ до 25℃

Прозрачная бесцветная или с желтовато-коричневым оттенком слегка вязкая жидкость с характерным запахом.

Всасывание

Для всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при пероральном приеме достигается через 1-2,5 часа. Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола.

Распределение

В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы крови составляет примерно 90 %. Амброксол быстро и в значительной степени распределяется из крови в различные ткани. Объем распределения составляет 552 л. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких.

Метаболизм

Примерно 30 % принятой пероральной дозы подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Амброксол метаболизируется преимущественно в печени, где происходит его глюкуронирование и расщепление (примерно 10 % от дозы) до дибромантраниловой кислоты, помимо образования некоторых второстепенных метаболитов.

Исследования с использованием микросом печени человека показали, что метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты происходит при участии изофермента CYP3A4.

Выведение

В течение 3 дней после перорального приема амброксола в моче обнаруживается приблизительно 6 % от принятой дозы в форме свободного соединения и примерно 26 % от дозы в форме конъюгата.

Конечный период полувыведения амброксола составляет приблизительно 10 часов.

Общий клиренс составляет примерно 660 мл/мин; почечный клиренс после перорального приема амброксола составляет приблизительно 8 % от общего клиренса.

Было установлено, что количество препарата, выделенного с мочой в течение 5 дней, составило 83% от дозы (по методу с использованием радиоактивной метки).

Особые группы пациентов

У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола замедлено, что приводитк увеличению его концентрации в плазме крови примерно в 1,3-2 раза. Поскольку амброксол обладает широким терапевтическим действием, коррекция дозы не требуется.

Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому коррекция дозы не требуется.

Симптомы

Специфических симптомов передозировки амброксола у человека не описано.

Имеются сообщения о случайной передозировке и/или медицинской ошибке, в результате которых наблюдались симптомы известных побочных эффектов амброксола: тошнота, диспепсия, рвота, диарея, абдоминальная боль. При этом возможна необходимость в симптоматической терапии.

Меры по оказанию помощи при передозировке

Искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 часа после приема препарата, симптоматическая терапия.